Азестов табл. №60

Состав:

действующие вещества: кальций, холекальциферол;

1 таблетка содержит кальция 600 мг (в виде кальция карбоната - 1500 мг), холекальциферола            10 мкг (витамина D3 - 400 МЕ);

вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, триглицериды средней цепи, сахароза, коповидон, бутилгидрокситолуол (Е 321), помидон, натрия кроскамеллоза, кремния диоксид колоидный безводный, стеарат магния;

оболочка:смесь для пленочного покрытия Opadry® QX Green (сополимер полиэтиленгликоля (макрогола) и поливинилового спирта, тальк, титана диоксид (Е 171), глицерол монокаприлокапрат, поливиниловый спирт, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид черный ( 172), индигокармин                    (Е 132)).



Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатой формы с двуууклой поверхностью, с закругленными краями, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета.



Фармакотерапевтическая группа. Кальций, комбинации с витамином D и/или другими препаратами. Код АТХ А12А Х.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.

Комбинированное лекарственное средство, регулирующее обмен кальция в организме. Снижает резорбцию и увеличивает плотность костной ткани, пополняя недостаток кальция и витамина D3 в организме.

Ионы кальция участвуют в передаче нервных импульсов, в сокращении скелетной и гладкой мускулатуры, миокарда, в свертывании крови и в других физиологических процессах, в образовании и сохранении целостности костной ткани (межденная костная вещество содержит большое количество солей кальция, обеспечивающих вместе с коллагеновым белком осеином твердость и эластичность).

Витамин D3 усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почечных каналах, нормализует формирование костного скелета и зубов у детей, способствует сохранению структуры костей. Повышает проницаемость клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия, облегчая транспортировку ионов кальция и других двухвалентных ионов через мембраны, активирует вторичное всасывание фосфатов, увеличивает захват этих ионов костной тканью, усиливает процесс осификации.

Фармакокинетика.

Кальций.

Всасывание. В общей сложности около 30 % принятой дозы кальция всасывается через желудочно-кишечный тракт.

Распределение и биотрансформация. 99 % кальция концентрируется в твердых структурах организма (кости, зубы); 1 % кальция содержится во внутренней и внеклеточной среде. Около 50% кальция в крови находится в физиологически активной ионизированной форме, почти            10 % находится в комплексе с цитратами, фосфатами и другими анионами, а остальные 40% входит в состав белков, в основном к альбуминам.

Вывод. Кальций выводится с калом, мочой и потом. Вывод почками зависит от уровня клубничной фильтрации и канальцевой реабсорбции кальция.

Холекальциферол.

Всасывание. Витамин D3 легко всасывается в тонком кишечнике.

Распределение и биотрансформация. Холекальциферол и его метаболиты циркулируют в крови в связанном состоянии со специфическим глобулином. В печени холекальциферол превращается путем гидроксилирования в 25-гидроксихолекальциферол. Далее он превращается в активную форму 1,25-дигидроксихолекальциферол в почках. 1,25-дигидроксихолекальциферол является метаболитом, отвечающим за усиленное всасывание кальция. Витамин D3, не уступивший метаболизму, депонируется в жировой и мышечной тканях.

Вывод. Витамин D3 выводится с калом и мочой.



Клинические характеристики.

Показания.

Применяется для профилактики и лечения дефицита кальция и / или витамина D у взрослых пациентов с обнаруженным риском.

Применяется как дополнение к специфической терапии остеопороза у пациентов с риском развития дефицита кальция и витамина D.



Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к любому компоненту лекарственного средства;

- гиперкальция (повышение уровня кальция в крови), гиперкальциурия (повышенное выделение кальция с мочой) и заболевания и/или состояния, приводящие к гиперкальции и/или гиперкальциурии (например, миеллома, метаста в костях, первичный или вторичный гиперпаратираоз);

- гипервитаминоз D;

- камни в почках (нефролитиаз, нефрокальциноз);

- тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатина меньше 20 мл/мин);

- детский возраст.



Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Избегать приема препарата с другими лекарственными средствами, содержащими витамин D3 и кальций, чтобы избежать передозировки и развития гиперкальции.

При одновременном применении зфенитоиномта барбитуратами может снижаться активность витамина D3. Следует выдержать не менее 3 часов между приемом лекарственного средства и приемомантацидов, фторхинолонов, пенициламина из-за возможной потери эффективности.

Активность витамина D3 может снижаться при его одновременном применении срыфампицином.

Карбонат кальция может препятствовать абсорбции препаратовтетрациклинового ряда при одновременном применении, поэтому эти препараты необходимо принимать не менее 2 часов до или через 4-6 часов после приема лекарственного средства.

Риск снижения всасывания в желудочно-кишечного тракта. Принимать кальций рекомендуется не ранее чем через 2 часа  после приема левотироксина.

Лекарственное средство замедляет всасывание всацетилсалициловой кислоты и других салицилатов, сульфаниламидов, бета-адреноблокаторов и антикоагулянтов косвенного действия.

Кортикостероиды уменьшают всасывание кальция в желудочно-кишечном тракте, поэтому при одновременном применении таких препаратов может возникнуть необходимость в увеличении дозировки лекарственного средства.

Для предотвращения снижения всасывания всасывомфосфонатов афторида натрия рекомендуется принимать лекарственное средство не ранее  ніж за 3 години після їх прийому.

При одновременном применении лекарственного средства ссердечными гликозидами необходимо проводить контроль ЭКГ и клинического состояния пациента, поскольку препараты кальция могут потенцировать терапевтические и токсичные эффекты сердечных гликозидов (рызик возникновения аритмии).

Одновременное применениехолестирамина илилучесных средств на основе минерального или растительного масла может приводить к снижению всасывания витамина D3.

При одновременном применении здиуретеками тиазидного ряда растет риск развития гиперкальции,  поскольку препараты вышеуказанных групп снижают экскрецию кальция с мочой.

Следует контролировать уровень кальция в сыворотке крови.

Риск снижения всасывания солей двухвалентного железа или препаратовцинку в желудочно-кишечном тракте. Принимать кальций рекомендуется не ранее чем через                    2 години  после приема этих препаратов.

Риск снижения биодоступностистронцией на 60-70 % при одновременном применении кальциесодержащих препаратов. Рекомендуется избегать приема препаратов кальция непосредственно до и после приема средств, содержащих стронций.

Риск снижения всасывания встрамустии в желудочно-кишечном тракте. Принимать кальций рекомендуется не ранее чем через 2 часа  после приема эстрамустина.

Лечениеорлистатом может ухудшить абсорбцию витамина D.

Продукты питания.Возможно взаимодействие с продуктами питания, например содержащими щавелевую кислоту (шпинат, ревень, ступенек, какао, чай и т.д.), фосфаты (свинина, ветчина, колбасы, плавленый сыр, десертные сливки, напитки, содержащие колу и т.д.) или фитиновую  кислоту (крупы, сухие овощи, семена масляных культур, шоколад и др.). Поэтому рекомендуется принимать пищу, содержащая эти продукты, через некоторое время до или после приема препарата.



Особенности применения.

Еда с высоким содержанием пищевых волокон, жиров снижает абсорбцию кальция, поэтому следует делать перерыв между приемом такой пищи и приемом лекарственного средства (не менее 2 часов).

При длительном лечении препаратом необходимо контролировать уровень кальция в сыворотке крови и мочи и проводить мониторинг функции почек путем измерения креатина сыворотки крови, особенно у пациентов летнего возраста при совместимой терапии с сердечными гликозидами или тиазидными диуретиками и пациентов с высокой склонностью к образованию камней. При появлении признаков гиперкальции или нарушении функции почек необходимо уменьшить дозу или прекратить прием лекарственного средства. Рекомендуется уменьшить дозу или временно приостановить лечение, если кальций мочи превышает 7,5 ммоль/сутки (300 мг/сутки).

Необходимо контролировать уровень фосфатов. Следует учитывать риск кальцификации мягких тканей.

С осторожностью применять больным с легкими или средними нарушениями функций почек.            При повышении концентрации кальция или креатина в сыворотке крови следует уменьшить дозу лекарственного средства или временно прекратить лечение.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени витамин в виде холекальциферона не может нормально метаболизироваться, поэтому следует применять другие формы витамина D.

Чтобы избежать передозировки, необходимо учесть поступление кальция и витамина D3 из других источников в рамках рекомендуемых суточных норм потребления кальция и витамина D3.

Нежелательное одновременное применение лекарственного средства с другими лекарственными средствами, содержащими кальций и витамин D3. Следует учитывать дозу витамина D3 (400 МЕ) в 1 таблетке и любое другое назначение витамина D. Дополнительные дозы кальция или витамина D следует принимать под тщательным наблюдением врача. В таких случаях необходимо часто контролировать уровни кальция в сыворотке крови и экскрецию кальция с мочой. Может развиваться молочно-щелочной синдром (синдром Бернетта), то есть гиперкальция, алкалоз и нарушение функции почек, когда потребляется большое количество кальция вместе с щелочными веществами, абсорбируемыми.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью иммобилизованным больным с остеопорозом из-за риска развития гиперкальции. При длительной иммобилизации пациентов с гиперкальциурией и/или гиперкальцией лечения кальцием и витамином D возможно только после восстановления подвижности пациента.

Лекарственное средство с осторожностью применяют больным саркоидоз из-за риска повышения метаболизма витамина D3 в его активную форму. Необходимо контролировать уровень кальция в сыворотке крови и мочи.

Одновременное применение препаратов тетрациклинового ряда или хинолоновых антибиотиков не рекомендуется. Если такое лечение необходимо, его нужно проводить с осторожностью.

Это лекарственное средство содержит сахароза. Если у Вас предустановлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.



Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Это лекарственное средство можно применять в период беременности при дефиците кальция и / или витамине D3.  Однако суточный прием не должен превышать 1500 мг кальция и                  600 МЕ витамина D3.

В период беременности следует избегать передозировки холекальциферолом. Доказано, что передозировка витамина D во время беременности вызывает театогенные эффекты у животных. Беременным женщинам необходимо предотвращать передозировку витамина D, поскольку долговременная гиперкальция может привести к физическому и умственному отсталости, сверхклапанному аортному стенозу и ретинопатии у ребенка. Однако известно о нескольких случаях рождения у матерей, которые получали очень высокие дозы витамина D по поводу гипопаративеоза, детей без патологий. Нет подтверждений, что витамин  D3 в рекомендуемых дозах может вызвать тератогенный эффект у человека

Кормление грудью. Это лекарственное средство можно применять в период кормления грудью.

Кальций и витамин D проникает в грудное молоко, поэтому необходимо учитывать дополнительное поступление кальция и витамина D3 из других источников у матери и ребенка.

Фертильность.Нет информации о вредном воздействии эндогенных уровней кальция и витамина D, находящихся в диапазоне нормальных значений, на фертильность. Данные о воздействии препарата на фертильность отсутствуют.



Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении лекарственного средства в рекомендуемых дозах негативного воздействия не наблюдается.



Способ применения и дозы.

Лекарственное средство предназначено для перорального применения. Таблетку рекомендуется принимать в течение полутора часов после приема пищи, не разжевывая и запивая стаканом воды или сока.

Взрослые и пациенты летнего возраста:1 таблетка 2 раза в сутки (например, 1 таблетка утром и                1 таблетка вечером). При необходимости следует рассмотреть целесообразность снижения дозы согласно результатам мониторинга уровней кальция, как указано в разделах «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения».

Пациенты с нарушением функции печени:коррекция дозы не нужна.

Пациенты с нарушением функции почек: Это лечебное средство не следует применять пациентам с тяжелым нарушением функции почек (см. раздел «Протипоказания»).

Продолжительность лечения зависит от степени тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.



Дети. Лекарственное средство не применять детям.



Передозировка.

Симптоми. При передозировании могут наблюдаться гиперкальция, гиперкальциурия и симптомы, ими обусловлены, а именно: анорексия, жажда, тошнота, рвота, запор, боль в животе, мышечная слабость, повышенная утомляемость, психические расстройства, полипидсия, полиурия, боль в костях, нефрокальциноз, нефролитиаз, нарушение сердечного ритма в тяжелых случаях. Тяжелая форма гиперкальции может привести к развитию комы и летающего последствиям.

Стойкий высокий уровень кальция в организме может привести к необратимому поражению почек и кальцификации мягких тканей.

У пациентов, принимающих большое количество кальция и абсорбируемых щелочей может возникать молочно-щелочной синдром (синдром пищевой гиперкальции). Симптомы включают частые позывы к мочеиспусканию, длительную головную боль, постоянную потерю аппетита, тошноту или рвоту, необыкновенную утомляемость или слабость, гиперкальцие, алкалоз и нарушение функции почек. Такие пациенты нуждаются в консультации.

Лечение.След прекратить применение лекарственного средства, промыть желудок, ввести большое количество щелочной жидкости. Также необходимо прервать лечение тиазидными диуретиками, литием, витамином А и сердечными гликозидами. У пациентов с нарушением сознания необходимо провести промывку желудка. Следует рекомендовать проведение регидратации и, в зависимости от степени тяжести, лечения петлевыми диуретиками, бисфосфонатами, кальцитонином и кортикостероидами. Необходимо контролировать уровень электролитов сыворотки крови, функцию почек и диурез. В тяжелых случаях следует проводить мониторинг ЭКГ и кальциеми. В дальнейшем соблюдать диету с низким содержанием кальция.



Побочные реакции.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют следующим образом: нечасто (> 1/1000,                    < 1/100),  редко (> 1/10000,< 1/1000),  очень редко  (< 1/10000), частота невидима (невозможно определить по существу данным).

Со стороны иммунной системы:частота неизвестное-реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, отек гортани.

Со стороны обмена веществ:нечасто- гиперкальциерия, гиперкальциурия; очень редко- молочно-щелочной синдром (частые позывы к мочеиспусканию, постоянная головная боль, постоянное отсутствие аппетита, тошнота или рвота, нетипичная утомляемость или слабость, гиперкальция, алкалоз, почечная недостаточность) – только при передозировании (см. раздел «Передозировка»).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко-запор, метеоризм, тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия; не часто — повреждения зубов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко- зуд, высыпания, крапивянка.

Особые группы пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью: возможны риззин гиперфосфатемии, нефролитиаза и нефрокальциноза.

При длительном применении препарата в лечебных дозах может повыситься уровень кальция в моче и концентрация кальция в сыворотке крови.



Срок годности. 2 года.



Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.