Аскоцин МАКС шип таб. N10

Состав:

действующие вещества: витамин С (L-аскорбиновая кислота); цинка цитрат тригидрат;

1 таблетка шипучая содержит: витамин С (L-аскорбиновая кислота) 1000 мг;  цинка тригидрат в пересчете на цинк 10 мг;

вспомогательные вещества: сорбит (Е 420), кислота лимонная безводная, бикарбонат натрия, карбонат натрия безводный, аспартам (Е 951), ацесульфам калия, натрия хлорид, ароматизатор «IF1212 Orange flavor SD», краситель аннато порошок 1 %, полиэтиленгликоль 6000.



Лекарственная форма.Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки от светло-помаранчового до оранжевого цвета с имеющимися вкраплениями, с ровной поверхностью с обеих сторон.



Фармакотерапевтическая группа. Комбинированные препараты, содержащие аскорбиновую кислоту (витамин С). Код АТХ A11G B.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.

Аскорцин® Макс является комбинированным препаратом, сочетающим два лекарственных средства: водорастворимый витамин С − аскорбиновую кислоту и микроэлемент – цинк.

Механизм действия аскорбиновой кислоты

Аскорбиновая кислота (витамин С) является важным антиоксидантным, метаболическим средством, регулирующим окислительно-восстановительные процессы и повышающим адаптационные способности организма. Из-за низкой способности организма к хранению витамина С регулярный прием достаточного его количества является необходимым для человека.

Аскорбиновая кислота и ее метаболит − дегидроаскорбиновая кислота – образуют обратимую окислительно-восстановочную систему, которая участвует во многих ферментативных реакциях и составляет основу для спектра действия витамина С. Аскорбиновая кислота функционирует как кофактор в ряду реакций гидроксилирования и аммидирования путем переноса электронов к ферментам, обеспечивающим восстановление различных биологических субстратов. Важность аскорбиновой кислоты для человеческого организма наиболее ярко проявляется при цинге − клинически выраженном дефиците витамина С. Аскорбиновая кислота играет ключевую роль в образовании гидроксипролина с пролину, который, со своей стороны, является важным для развитию функционально активного коллагена. Симптомы, наблюдаемые при цинке, такие как замедленное заживление ран, нарушение роста костей, хрупкость сосудов и нарушение образования дентина, являются следствием нарушения образования коллагена.

Механизм действия цинка

Как и в случае с витамином С, низкий уровень цинка также может негативно влиять на скорость заживления ран, язв и пролежней. Статус цинка имеет важное значение для поддержания эффективного иммунного ответа, особенно опосредованной Т-клетками.

Фармакокинетика.

Аскорбиновая кислота

Абсорбция. Аскорбиновая кислота всасывается преимущественно в верхней части тонкой кишки с помощью натрийзависимого активного транспорта. При наличии аскорбиновой кислоты в высокой концентрации ее всасывания происходит с помощью пассивной диффузии. После перорального приема витамина С в дозах 1–12 г доля всасываемой аскорбиновой кислоты снижается примерно с 50 % до примерно 15 %, хотя абсолютное количество принятого вещества продолжает расти.

Распределение. Максимальная физиологическая концентрация витамина С составляет около 1500 мг. Около 24 % аскорбиновой кислоты связывается с белками плазмы крови. Концентрация в сыворотке крови обычно составляет 10 мг/л (60 мкмоль/л). Концентрация аскорбиновой кислоты менее 6 мг/л (35 мкмоль/л) свидетельствует о том, что потребление витамина С не всегда является достаточным, а концентрация менее 4 мг/л (20 мкмоль/л) указывает на недостаточное потребление аскорбиновой кислоты на настоящее время. При клинически выраженных проявлениях цинги концентрация витамина С в сыворотке крови составляет менее 2 мг/л (10 мкмоль/л).

Метаболизм. Аскорбиновая кислота метаболизируется частично из-за дегидроаскорбиновой кислоты к щавевой кислоте и других продуктов. Однако при пероральном приеме в избыточных количествах аскорбиновая кислота в основном выводится в несменённом виде из мочой и калом. В моче также присутствует метаболит аскорбиновой кислоты – аскорбат-2-сульфат.

Вывод. Период полувыведения аскорбиновой кислоты зависит от способа введения, введенного количества и скорости всасывания. После перорального приема аскорбиновой кислоты в дозе 1 г период полувывода составляет около 13 часов. При приеме витамина С в дозе 1-3 г в сутки его вывод из организма происходит с мочой. При применении доз, превышающих 3 г, количество препарата, которое выводится с калом в несменённом виде, увеличивается.

Цинк

Абсорбция. Цинк всасывается вдоль всей тонкой кишки. Абсорбция цинка (ионного), вводимая в виде раствора натщ, колеблется в пределах 41-79 %. При приеме цинка, который присутствует в продуктах питания или в виде пищевых добавок, количество всасываемого вещества составляет 10-40 %.

Распределение. Для поддержания гомеостаза цинка его общее содержание в организме частично контролируется регулировкой эффективности кишечного всасывания и выведения из эндогенных депо этого микроэлемента. Общее содержание цинка в организме взрослых колеблется примерно от 2.3 ммоль (1.5 г) у женщин до 3.8 ммоль (2.5 г) у мужчин. Цинк присутствует во всех органах, тканях, жидкостях и секретах организма. Цинк, главным образом, является внутриклеточным ионом, в том числе более 95% всего цинка находится в клетках. Цинк связан со всеми органеллами клетки, но примерно 60–80 % клеточного цинка содержится в цитозоле.

Метаболизм. Общее количество цинка, существующего в большинстве тканей, является значительно больше его общего количества в плазме крови. Таким образом, относительно небольшие колебания содержания цинка в тканях, таких как печень, могут оказать значительное влияние на концентрацию цинка в плазме крови. Весь всасываемый цинк проходит к тканям путем плазмы крови, и считается, что концентрация цинка в плазме крови изменяется около 130 раз в сутки. Не существует специального «депо» цинка.

Исследования по участию добровольцев с применением диет с низким содержанием цинка (2,6-            3,6 мг/сутки / 40–55 ммоль/сутки) показали, что уровень циркулирующего лука и активность цинксодержащих ферментов могут поддерживаться в пределах нормы в течение нескольких месяцев, подчеркивая эффективность механизма гомеостаза цинка.

Вывод. Основным путем экскреции эндогенного цинка является желудочно-кишечный тракт с конечным выведением с калом. При пероральном или внутривенном введении исследуемых доз цинка с мочой выводится лишь от 2 до 10 %, остальные выделяется с калом. У людей вывод с калом может колеблться от <15 мкмоль/сутки (1 мг/сутки) при очень низком приеме цинка до более чем 80 мкмоль/сутки (5 мг/сутки) при очень высоком его приеме. Обычно с мочой ежедневно выводится примерно от 6 до 9 мкмоль (400–600 мкг) цинка.



Клинические характеристики.

Показания.

Лечение дефицита витамина С и цинка.



Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту лекарственного средства.

Нефролитиаз, в том числе в анамнезе.

Мотылекаменная болезнь оксалатного генеза или оксалурия.

Тяжелые заболевания почек, почечная недостаточность тяжелой степени (включая пациентов на диализе).

Гемохроматоз.



Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Взаимодействие, связанное с аскорбиновой кислотой

Десфериоксамин: аскорбиновая кислота может усилить тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, способной вызвать сердечную декомпенсацию.

Циклоспирин: аскорбиновая кислота может снизить уровень циклоспорина в крови.

Варфарин: высокие дозы аскорбиновой кислоты могут влиять на эффективность вафарина.

Воздействие на результаты лабораторных исследований

Поскольку аскорбиновая кислота является сильным восстановительным, она может вызвать химические изменения в результатах лабораторных исследований, включающих окислительно-восстановительные реакции, такие как анализ глюкозы, креатина, карбамазепина, мочевой кислоты и неорганических фосфатов в моче, сыворотке крови и скрытой крови в кали. При применении препарата рекомендуется обратиться к информации производителя, чтобы определить, влияет ли аскорбиновая кислота на результаты показателей лабораторных анализов.

Взаимодействие, связанное с цинком

Цинк образует комплексы с некоторыми веществами (включая  тетрациклиновыми, хинолоновыми антибиотиками, пенициламином), что приводит к снижению всасывания обоих веществ. Поскольку эти взаимодействия происходят в желудочно-кишечном тракте, потенциал взаимодействия следует уменьшить, принимая лекарственное средство отдельно от других лекарственных средств. Обычно достаточно принимать цинк как минимум за 2 часа до или через 4-6 часов после приема другого препарата, если не указано другое.

Медь: цинк способен уменьшить всасывание меди.