Нейробион табл. No20

Состав:

действующие вещества:

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: тиамина дисульфида (витамина В1) 100 мг, пиридоксина гидрохлорида (витамина В6) 200 мг, цианокобаламина (витамина В12) 200 мкг;

вспомогательные вещества: магния стеарат, метилцеллюлоза, натрия крахмалгликолят (тип А), желатин, манит, тальк, глицерин (85 %), кремния диоксид коллоидный безводный, очищенная вода; 

оболочка: воск горный, желатин, метилцеллюлоза, акация, глицерин (85%), поведон 25, кальция карбонат, кремния диоксид коллоидный безводный, каолин, титана диоксид (Е 171), тальк, сахароза.

Лекарственная форма.Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:круглые,  двуопукли, блестящие, почти белого цвета таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.Препараты витамина В1 в комбинации с витамином В6 и / или витамином В12. Код АТХ А11D В.

Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика

Тиамин (витамин B1)

Тиаминпирофосфат является активной формой витамина B1, что для ряда энзимов (таких как пируватдегидрогеназа и транскетолаза) действует как коэнзим. В результате витамин B1 главным образом участвует в метаболизме углеводов, а также играет роль в синтезе липидов и аминокислот. Нервные клетки получают энергию исключительно путем ферментативного окисления и декарбоксиливания глюкозы, поэтому так важно обеспечить поступление достаточного количества витамина В1.Тиамин также участвует в проводке нервных импульсов.

Пиридоксин (витамин B6)

Пиридоксальфосфат, биологически активная форма пиридоксина, является определяющим коэнзимом в метаболизме аминокислот. По пути декарбоксиливания он участвует в образовании физиологически активных аминов (таких как серотонин, гистамин, адреналин), а также в анаболических и катаболических процессах путем трансаминировки.

Пиридоксальфосфат играет неотъемлемую роль в работе центральной нервной системы, особенно в метаболизме нейромедиаторов, контролируемом энзимами. Пиридоксальфосфат играет ключевую роль в метаболизме сфинголипидов, т.к. является катализатором первого этапа биосинтеза сфингозина. Сфинголипиды являются неотъемлемыми компонентами миелиновой оболочки нервных клеток.

Кобаламин (витамин B12)

Витамин B12 в своей активной форме (5-дезоксиадензилкобаламин и метилкобаламин) участвует в катализованном энзиме внутримолекулярной переноске водорода и внутримолекулярном переносе метилальных групп. Витамин B12 также влияет на синтез метионина (тельно связан с синтезом нуклеиновых кислот) и метаболизм липидов путем преобразования пропионовой кислоты в янтарную кислоту.

Витамин B12 участвует в метилизации основного белка миелина, являющегося компонентом миелиновой оболочки нервных клеток. Метилирование повышает липофильные свойства основного белка миелина, улучшая включение в миелиновую оболочку.

Комбинация витаминов B1, B6 и B12

Учитывая их  биохимические  функции, витамины B1, B6 и B12 являются особенно важными для процессов метаболизма нервной системы как в одиночку, так и в комбинации. В большинстве уязвимых групп пациентов, таких как пациенты летнего возраста, пациенты с сахарным диабетом и т.д., наблюдается дефицит всех 3 витаминов.

Исследования на животных показывают, что комбинация витаминов группы В ускоряет процессы регенерации поврежденных ведущих путей нервной системы, что приводит к более быстрому восстановлению функционирования и мышечной инервации.

Применение комбинаций витаминов группы В у крыс с сахарным диабетом предотвращало характерное нервное поражение или уменьшало его, тем самым противодействуя ухудшению функциональных свойств (антинейропатичный эффект). Применение витаминов B1, B6 и B12 в ряде болевых моделей у крыс показало антиноциптивную активность с преобладающим эффективностью такой комбинации над приемом отдельных компонентов.

Фармакокинетика

Комбинированное применение витаминов B1, B6 и B12 никак не влияет на фармакокинетику отдельных витаминов.

Тиамин (витамин B1)

Транспортный механизм после перорального приема зависит от дозы и имеет двойную природу: активная абсорбция – до концентрации 2 мкмоль и пассивная диффузия при концентрациях, превышающих 2 мкмоль.

Исследования с использованием мечченого радиоизотопами тиамина продемонстрировали, что самой высокой является дуодальная абсорбция, в то время как абсорбция в верхнем и среднем отделах тонкой кишки является несколько меньше. Абсорбция в желудке и дистальных отделах тонкой кишки почти не происходит. Тиамин, образованный в толстой кишке, не абсорбируется.

После абсорбции слизистой оболочкой кишечника тиамин транспортируется к печени через портальную систему печени. В печени тиамин фосфориируется тиаминкиназой до тиаминпирофосфата (TPP) и тиаминтрифосфата (TTP).

Период полувыведения тиамина составляет около 4 часов (1 час в бета-фазе), биологический период полувыведения в организме человека составляет от 9,5 до 18,5 дня.

Организм человека может хранить 20-30 мг тиамина (превзойдительно в сердце, мозге, печени и почках). Из-за быстрого метаболизма резервные запасы очень ограничены и расходуются в течение 4-10 дней. Основными продуктами выведения являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин, тиамин и ряд еще не установленных метаболитов (нирковая экскреция). Чем больше тиамина было принято, тем больше тиамина в неизмененном виде будет экскретировано с мочой в течение 4-6 часов.

Пиридоксин (витамин B6)

Витамин B6 (пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин) быстро абсорбируется, преимущественно в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, и транспортируется к органам и тканям. Витамины связываются с альбуминами. Около 80% пиридоксальфосфата связывается с белками. Витамин B6 проникает в спинномозковую жидкость, секретируется в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер. Основным продуктом выведения является 4-пиридоксиновая кислота в количестве, что зависит от применяемой дозы витамина B6.

Витамин B6 в основном фосфорилируется в печени, при этом образуется биологически активная форма пиридоксальфосфат. Чтобы пройти через клеточную мембрану, фосфорилированный витамин В6 должен быть гидролизованный щелочной фосфатазой, чтобы высвобождался витамин В6. Транспортировка в клетке происходит путем диффузии с последующим повторным фосфорилированием. Биологический период полувывода пиридоксальфосфата составляет 15-25 дней, а период полувывода около 3 часов. Накопится может 40-150 мг, при этом кумуляция происходит в течение 14-42 дней.

Цианокобаламин (витамин B12)

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта базируется на 2 различных механизмах. Активный механизм реализуется с участием внутреннего фактора, который секретируется параетальными клетками слизистой оболочки желудка. После высвобождения гаптокорина под действием желудочного сока  происходит  связывание витамина В12 с внутренним фактором с формированием комплекса витамина B12 и внутреннего фактора. Данный комплекс связывается со специфическим рецепторным белком на люминальной поверхности слизистой оболочки клубничной кишки.

Независимо от внутреннего фактора витамин В12 может попадать в кровоток путем ненасыщенной пассивной диффузии. Пассивная диффузия может происходить во всех отделах тонкой кишки, дает примерно 1-2 % всего абсорбированного витамина В12 и не меняется у пациентов, которым была проведена гастродуодальная хирургическая резекция, или у пациентов с другими желудочно-кишечными заболеваниями, влияющими на абсорбцию витамина В12 под действием внутреннего фактора. Пассивное всасывание играет важную роль при выполнении терапевтических доз, которые в 100 и более раз превышают рекомендуемую суточную норму потребления витамина В12.

Исследования с участием здоровых добровольцев показывают, что максимум 1,5 мкг перорально введенного витамина B12 абсорбируется с помощью внутреннего фактора. Когда пероральная доза увеличивается, абсорбция, связанная с внутренним фактором, достигает перенасыщения, а индукованная диффузией абсорбция возрастает. Около 90 % кобаламина, содержащийся в плазме, связано с белками (транскобаламины). В организме человека витамин В12 сохраняется в депо, наиболее важным из которых является печень (около 1.5 мг), а также в почках, сердце, селезенке и мозге. Общее содержание в организме витамина В12 изменяется, однако по большинству оценок составляет ~ 2-3 мг. Скорость циркуляции составляет 2.5 мкг витамина В12 в сутки, или 0.05 % количества, находящегося в организме. Биологический период полувывода составляет примерно 1 год. Витамин B12 секретируется преимущественно в желче и в большом количестве реабсорбируется через кишечно-печеночную циркуляцию. Если накопительная способность организма перевышена в результате введения высоких доз, особенно парентерально, то избыток выводится из мочой.



Клинические характеристики.

Показания.

Неврологические заболевания, вызванные дефицитом витаминов группы В.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ. Применение детям и подросткам противопоказано из-за высокого содержания активных веществ.

Витамин В1 противопоказано применять пациентам с аллергическими заболеваниями при реакции гиперчувствительности на витамин В1.

Витамин В6 противопоказано применять при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (о всяких возможно повышение кислотности желудочного сока).

Витамин B12 противопоказано применять при эритромии, эритроцитозе, тромбоэмболии.