Амброксол табл. 30мг №20

Состав
действующее вещество: ambroxol;

1 таблетка содержит амброксолу гидрохлорида 30 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма
Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, со слегка кремированным оттенком, двухопукулой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколичные средства. Код АТХ R05C B06.

Фармакологическое свойства
Фармакодинамика. Известно, что действующее вещество лекарственного средства ÷ амброксолу гидрохлорид ÷ увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциозы тип ИИ в альвеолах и клетках 256 в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, в результате чего облегчается выделение слизи и его вывод (мукоцилиарный клиренс). Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и облегчают кашель.

Присутствует информация, что амброксолу гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было оборотным и зависимости от концентрации.

Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное воздействие in vitro. Таким образом, амброксолу гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина из мононуклеарных и полиморфно-клейки крови и тканей.

Из исследований с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата.

Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрацию антибиотиков (амоксицилина, цефуроксима, эритромина и доксициклина) в бронхолегевом секрете и в мокроте.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1-2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения.

Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови к тканям быстро и выражен, с высочайшей концентрацией активного вещества в легких. Ожидаемый объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне доз около 90 % препарата связывается с белками крови.

Метаболизм и выведение. Около 30 % дозы после перорального применения отображается путем прессистемного метаболизма. Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления к дибромантраниловой кислоте (около 10% дозы). Известно, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида к дибромантраниловой кислоте.

Через 3 дня перорального приема около 6 % дозы выводятся вместе с мочой в неизмененной форме, около 26% дозы – в конъюгированной форме.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс составляет примерно 660 мл/мин. Порошковый клиренс составляет около 8% от общего. Через 5 дней около 83 % общей дозы выводится из мочой.

Фармакокинетика в особых группах больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что обуславливает в 1,3-2 раза более высокий уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, менять дозировку не нужно.

Возраст и пол не имеют клинически значимого воздействия на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому любая коррекция дозы не нужна.

Показания
Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания
Известная гиперчувствительность к амброксолу гидрохлорида или к другим компонентам препарата. Препарат не предназначен для применения детям младше 12 лет в связи с дозировкой. Детям в возрасте до 12 лет для достижения предназначенных доз лекарственного средства следует применять лекарственные формы амброксола с соответствующим содержанием действующего вещества, например Амброксол-Здоровья, сироп, 15 мг/5 мл, Амброксол-Здоровья форте, сироп, 30 мг/5 мл.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Одновременное применение амброксола и подавляющих кашель средств может привести к чрезмерному накоплению слизи в результате подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.