Ацетал С пор.пак. 100мг/3г №10

Состав
действующее вещество: acetylcysteine;

1 пакет содержит ацетилцистеину 100 мг или 200 мг, или 600 мг;

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая; ароматизатор «Апельсин», содержащий мальтодекстрин, гуммиарабик, кислоту аскорбиновую, альфа-токоферол, серы диоксид (Е 220); сахар прессованный.

Лекарственная форма
Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с желтым оттенком цвета с фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа
Муколичные средства. Код ATХ R05C B01.

Фармакологическое свойства
Фармакодинамика.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимизации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые придают вязкость гиалиновым и навознятому компонентам мокроты и другим секретам. Другие свойства: снижение индукированной гиперплазии мукоцитов, повышение продувки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

АЦ также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), которая способна напрямую взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. АЦ оберегает a-1-антитрипсин – фермент, ингибирующий эластазу, – от инактивации хлорно-нонистой кислотой (HOCl) – сильнодействующим окислителем, продувателем, продуцирующимся миелопероксидазой – ферментом активированных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность с легкостью проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетыруется с образованием L-цистеина – незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. АЦ, будучи прекурсором глутатиона, проявляет косвенно антиоксидантный эффект. Глутатион является высокоактивный трипептидом, повсеместно распространенным в различных тканях животных, и незаменим для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Он является частью самого важного внутриклеточного защитного механизма от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитототоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессивного снижения содержания глутатиона. АЦ играет важнейшую роль в сохранении адекватных уровней глутатиона, тем самым усиливая клеточную защиту. В результате АЦ является специфическим антидотом при отравлении парацетамолом.

У больных хронической обструктивной болезнью легких приема 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводить к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсованная жизненная емкость легких), возможно, в результате уменьшения воздушного захвата.

У больных ИФЛ (идиопатичный фиброз легких) применение АЦ перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение 1 года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (препроцессолон и азатиоприн) обязано сохранению ЖЕЛ (жизной емкости легких) и диффузной способности легких, измеренных методом одного вдоха окислителя углерода.

В виде ингаляционной терапии в течение 1 года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания больных иФЛ.

При применении больным муковисцидозом в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) АЦ не подвергал значительному токсичному действию.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является наиболее важным показателем функции легких у больных муковисцидозом. В дополнение к этому, на фоне лечения отмечено снижение концентрации нейтрофилов в дыхательных путях, включая количество нейтрофилов, интенсивно высвобождающих гранулы, богатые эластазой.

Фармакокинетика.

Абсорбция. У человека после перорального применения АЦ полностью абсорбируется. Через метаболизм в стенках кишечника и эффект «первого прохождения» биодоступность АЦ при пероральном применении очень низкая (около 10%). Для различных лекарственных форм отличий не обнаружено. У больных различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часа после применения и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение. АЦ распределяется в организме как в неизмененном виде (20 %), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом, он оказывается в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ – от 0,33 до 0.47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50 % через 4 часа после применения. Уменьшается до 20 % через 12 часов.

Метаболизм и выведение. После перорального применения АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образованный метаболит цистеин рассматривается в качестве активного. Далее АЦ и цистеин метаболизируются одним и тем же путем. Около 30 % дозы выводится почками. Период полувыведения АЦ составляет 6,25 часа.

Показания
Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегевой системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Передозировка парацетамолом.

Противопоказания
Гиперчувствительность к любым компонентам лекарственного средства. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарка, легочное кровотечение, тяжелая заточка бронхиальной астмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Присутствуют данные только о взаимодействии у взрослых.

Применение вместе с АЦ противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса, поэтому для назначения комбинированной терапии такими средствами необходимо установить точный диагноз.

Активированный уголь снижает эффективность АЦ.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампицилин, амфотерицин В, этофалоспорины, аминогликозиды, возможна их взаимодействие с теловой группой АЦ, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Соответствующие данные получены исключительно из экспериментов in vitro, при которых смешивали соответствующие вещества. Несмотря на это, из соображений безопасности, пероральные антибиотики следует применять отдельно, а интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не касается цефиксима и лоракарбона.

Не рекомендуется растворять АЦ в одном стакане с другими препаратами.

Одновременное применение нитроглицерина и АЦ может привести к усилению вазодилататорного и антитромбоцитарного эффектов нитроглицерина.

При одновременном применении нитроглицерина и АЦ обнаружены внушительные гипотензия и расширение скроневой артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и АЦ у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может носить941 характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головной боли.

АЦ может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Воздействие на лабораторные исследования. АЦ может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.