Рапира эфертаб 600 таб. шип. 600мг №10 туба

Состав
действующее вещество: acetylcysteine;

1 таблетка содержит ацетилцистеину 600 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, мальтодекстрин, натрия гидрокарбонат, апельсиновый ароматизатор, лейцин, сахарина натрия.

Лекарственная форма
Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа
Муколичные средства. Код АТХ R05C B01.

Фармакологическое свойства
Фармакодинамика.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые повышают вязкость стеклообразного и гнойного компонентов мокроты и других секретов. Дополнительные свойства: снижение индукированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), которая способна напрямую взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивацию a-1-антитрипсина – фермента, который ингибирует эластазу, гипохлоритной кислотой (HOCl) – сильным окислителем, вырабатываемым миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетыруется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. В дополнение к этому АЦ, который является прекурсором глютатиона, проявляет косвенно антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивный трипептидом, распространенным в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитототоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессивного снижения содержания глютатиона. АЦ играет важнейшую роль в сохранении адекватных уровней глютатиона, тем самым усиливая клеточную защиту. В результате АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

У больных хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОЗЛ) прием 1200 мг АЦ в день в течение 6 недель привел к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсованная жизненная емкость легких), возможно в результате уменьшения захвата воздуха.

У больных с идиопатичным фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в день в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (пререднизолон и азатиоприн) обязана сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузионной способности легких, измеренной методом одиночного вдоха окислителя углерода.

В виде ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания больных с ИФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидоз АЦ не подвергал значительному токсичному действию.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является наиболее важным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечено снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также числа нейтрофилов, которые активно выделяют богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика.

Абсорбция

У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (около 10%). Для различных лекарственных форм отличий не обнаружено. У больных различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом, он оказывается в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ — от 0,33 до 0.47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50 % через 4 часа после приема и уменьшается до 20 % через 12 часов.

Метаболизм

После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образованный метаболит, цистеин, рассматривается как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем.

Вывод

Около 30 % дозы выводится почками. После приема внутрь период полувывода (Т1/2) АЦ составляет 6,25 (4,59–10,6) часа.

Показания
Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегевой системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Передозировка парацетамола.

Противопоказания
Гиперчувствительность к ацетилцистеину или к любому из вспомогательных веществ.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарка, легочное кровотечение.

Детский возраст до 12 лет. Однако возраст пациента до 12 лет не является противопоказанием к применению при лечении передозировки парацетамиола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Ведомости об инактивации антибиотиков ацетилцистеином до сих пор получены только в опытах in vitro при непосредственном смешивании веществ. При необходимости одновременного применения ацетилцистеина и любых пероральных препаратов (включая антибиотики) их следует принимать с интервалом не менее 2 часов. Это не касается лоракарбона.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина обнаружено значительную гипотензию и расширение скроневой артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может иметь 73 характер. Следует предупредить пациента о возможности возникновения головной боли.

Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может привести к снижению уровня карбамазепина к субтерапевтическому.

Воздействие на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салициллатов и на определение кетоновых тел в моче.