Грипаут табл. No10

Состав:

действующие вещества:1 таблетка содержит парацетамиола 500 мг, хлорфенирамина малышей 2 мг, фенилефрина гидрохлорида 5 мг, кофеина безводного 15 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, тальк, тартразин

(Е 102), помидон К-30.



Лекарственная форма.Таблетки.

Основные физико-химические свойства:таблетки круглые, плоские, желтого цвета, допускаются вкрапления, с линией разлома с одной стороны.



Фармакотерапевтическая группа.Аналгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол, комбинации без психолепиков. Код АТХ N02B E51.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.

Комбинированный препарат. Парацетамол блокирует циклооксигеназа, что приводит к прекращению синтеза простагландинов, проявляет жаропонижающее и аналгетическое действие. Хлорфенирамина малышат блокирует Н-1-гистаминовые рецепторы. Оказывает антиаллергическое и противоотечное действие. Способствует снижению проницаемости сосудов слизистой оболочки верхних дыхательных путей, устраняет отек и гиперемию слизистой носа, подавляет симптомы аллергического ринита, облегчает дыхание. Фенилефрина гидрохлорид – стимулятор преимущественно альфа-1-адренорецепторов. Проявляет сосудосуживаемый эффект, главным образом, по отношению к сосудам верхних дыхательных путей, уменьшает повышенное слизообразование и, таким образом, способствует устранению заложенности носа. Кофеин оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, усиливает аналгезирующее действие парацетамиола, уменьшает усталость и сонливость, повышает физическую и умственную работоспособность.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется из пищеварительного тракта, преимущественно в тонком кишечнике. После однократного приема в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-60 минут. Парацетамол быстро и равномерно распределяется в большинстве тканей организма. Около 25 % парацетамиола в крови связывается с белками плазмы крови. Парацетамол металлболизируется с помощью микросомальной ферментативной системы в печени. Около 80-85 % парацетамиола в организме подвергается концентрации в основном с глюкуроновой кислотой и меньшей степени – с серной кислотой. Период полувывода составляет 1-3 часа. Парацетамол выводится из мочой в основном в виде парацетамол-глюкуронида с небольшими количстями парацетамол-сульфата и меркаптата и в необмененном виде.

Фенилефрин неравномерно абсорбируется из пищеварительного тракта и легко метаболизируется. После перорального применения его действие проявляется через 15-20 минут и сохраняется в течение 2-4 часов. Биодоступность фенилефрина низкая. Фенилефрин биотрансформируется в стенках кишечника во время абсорбции и печени. Меньше 16 % примененной дозы в необмененном виде вместе с метаболитами почти полностью выводится из мочой.

Хлорфенирамин абсорбируется относительно медленно из пищеварительного тракта, пиковые концентрации в плазме крови достигаются через 2,5-6 часов после перорального применения. Биодоступность его низкая (25-50 %). Хлорфенирамин подвергается значительному метаболизму первого прохождения. Около 70 % хлорфенирамина в системном кровотоке связывается с белками плазмы крови. Период полувывода колеблется от 2 до 43 часов. Хлорфенирамин широко распределяется в организме, проникает в ЦНС. Хлорфенирамин активно метаболизируется. Метаболиты включают десметил и дидесметилхлорфенирамин. Неизмененный хлорфенирамин и метаболиты выводятся в основном с мочой. Длительность действия составляет 4-6 часов. У детей наблюдали более быстрая и внушительная абсорбция, более быстрый клиренс и более короткий период полувывода.

Кофеин хорошо абсорбируется после перорального применения. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15-45 минут. Доказано, что кофеин улучшает абсорбцию других компонентов препарата. Кофеин быстро распределяется в тканях организма, легко преодолевает плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Около 17-36 % дозы связывается с белками плазмы крови. В метаболизм кофеина включен печеночный цитохром Р450 (CYP) изофермент 1А2. У взрослых препарат быстро метаболизируется в печени до 1-метилуровой кислоты и

7-метилксантину. Период полувывода составляет около 3 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками; около 1 % дозы кофеина выводится в несменённом виде.



Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение проявлений гриппа и простуды (гипертермия, головная боль, ринит, кашель) у взрослых и детей старше 12 лет.



Противопоказания.

Гиперчувствительность к парацетамола, кофеину, другим производным ксантинов (теофилин, теобромин) или к другим компонентам препарата, особенно парабенам (метил- и пропилпарагидроксибензоат). Тяжелые нарушения функции печени и почек (в том числе печеночная и почечная недостаточность); врожденные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, редкие наследственные формы непереносимости фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или недостаточности сахара-изомальтозы.

Алкоголизм. Нарушение кроветворения, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения, тромбоз, тромбофлебит. Станы повышенного возбуждения, нарушения сна.

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания. Тяжелая артериальное гипертензия, выраженное повышение артериального давления, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе атеросклероз); декомпенсированная сердечная недостаточность; нарушение сердечной проводимости; пароксизационное тахикардия, аритмия; склонность к спазму сосудов; ишемическая болезнь сердца, острый инфаркт миокарда.

Глаукома, в том числе закрытоугольная глаукома. Гострий панкреатит. Гипертрофия предстательной железы. Феохромоцитома. Обструкция шейки мочевого пузыря.

Сахарного диабета. Эпилепсия. Гипертиреоз.

Пилородуоденальная обструкция, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, стенозирующая язва желудка, стенозирующая язва двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит и гепатит. Бронхиальная астма, хроническое обструктивное заболевание легких. Пациенты с риском возникновения дыхательной недостаточности.

Возраст более 60 лет. Детский возраст до 12 лет. Период беременности и кормление грудью.

Не применять вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО.

Противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.

Не применять больным фенилкетонурией. Не рекомендуется применять больным с повышенным уровнем свертываемости крови, склонностью к тромбообразованию.

Не применять вместе с лекарственными средствами, подавляющими или повышающими аппетит, и амфетаминообразными психостимуляторами.



Особые меры безопасности.

Не превышать указанную дозу.

Применять с осторожностью лицам, склонным к повышению артериального давления.

Необходимо посоветоваться с врачом по поводу возможности применения препарата пациентам с нарушениями функций почек и печени.

Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом пациентам с затрудненным мочеиспусканием, болезнью Рейно (что может проявляться возникновением боли в пальцах рук и ног в ответ на холод, потому что стресс).

Следует избегать одновременного применения с другими препаратами, предназначенными для симптоматического лечения простуды и гриппа, лекарственными средствами, содержащими парацетамол, симпатамитики (фенилефрин, псевдоэфедрин), барбитуру, транквилизаторы, так как при одновременном приеме с парацетамолом могут вызвать нарушение функции печени.

Если симптомы не исчезают, обратиться к врачу. Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу. Данное лекарственное средство не рекомендуется применять одновременно с седативными, снотворными средствами.

Если по рекомендации врача препарат применять в течение длительного периода времени, необходимо осуществлять контроль функционального состояния печени и картины периферической крови. При длительном применении в высоких дозах возможны апластичная анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Риск передозировки повышается при алкогольных заболеваниях печени. Данное лекарственное средство не рекомендуется применять одновременно с напитками, содержащими алкоголь.

Следует учесть, что у больных алкогольными нециротические поражения печени увеличивается риск гепатоксического действия парацетамиола.

При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков и лекарственных средств, содержащих кофеин. Это может вызвать проблемы со сном, тремор, напряжение, раздражительность, чувство сердцебиения.

Пациентам, принимающим аналгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамиола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомы метаболического ацидоза являются глубокое, ускоренное или затрудненное дыхание, приторное рвота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов.

С осторожностью применять при компенсированной сердечной недостаточности, пациентам, у которых существует риск возникновения судороги, пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, персистающим или хроническим кашлем, который возникает в результате курения или эмфиземами легких, когда кашель сопровождается избыточной секрецией харкоты, пациентам с врожденным удлиненным интервалом QT или в случаях длительного приема препаратов, способных продолжать QT интервал.

Фенилефрин, входящий в состав препарата, может вызвать приступы стенокардии.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты. Применение препарата может сказать положительный аналитический результат допинг-контроля. Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если вы применяете варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянный эффект и пациентам с нарушениями функции почек и печени.

Препарат содержит лактозу, поэтому не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением мамабсорбции глюкозы-галактозы.

Хранить препарат вне поля зрения детей и в недоступном для детей месте.