Комбитрип табл. №80

Состав:

действующие вещества:1 таблетка содержит парацетамиола 500 мг, кофеина 30 мг, фенилефрина гидрохлорида 10 мг, хлорфенирамина малышей 2 мг;

вспомогательные вещества:крохмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, помидон, магния стеарат, тальк, натрия крахмалгликолят (тип А), желтый закат (Е 110), натрия кроскамеллоза.



Лекарственная форма.Таблетки.

Основные физико-химические свойства:таблетки без оболочки, оранжевого или светло-маранчового цвета с вкраплениями, продолговатой овальной формы, с риской, имеют отпечатки «S» и «L» на той стороне, где риск.



Фармакотерапевтическая группа.

Аналгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолепиков.

Код АТХ N02B E51.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.

Фармакологическое действие обусловлено действием всех компонентов препарата.

Парацетамол действует как обезболивающее и жаропонижающее средство. Аналгетическое и жаропонижающее действие парацетамиола связано с воздействием препарата на центр терморегуляции в гипоталамсе и способностью ингибировать синтез простагландинов.

Фенилефрина гидрохлорид действует как сосудосуживающее средство, уменьшает отек слизистой оболочки носа и придаточных пазух, выраженность экссудативных проявлений.

Хлорфенирамина маломатмирует противоаллергическое действие, снимает слезотечу и зуд в носу.

Кофеин оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, главным образом, на кору головного мозга, дыхательный и сосудоукладочный центры, повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости и ослабляет действие средств, что подавляет ЦНС.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Незначительной степени связывается с белками плазмы крови (в терапевтических дозах – 28-50 %). Период полувыведения из плазмы крови составляет 1-4 часа. Срок обезболивающего действия препарата – 4-6 часов, жаропонижающего действия – 6-8 часов. Основной путь элиминации – трансформация в печени с образованием глюкуроида и сульфата парацетамиола.

У взрослых основным метаболитом парацетамиола (90 %) является соединение с глюкуроновой кислотой, у детей – с серной. Выводится почками, главным образом, в виде продуктов конъюгации, менее 5 % экскректируется в несменённом виде.

Кофеини его водорастворимые соли быстро всасываются в кишечнике (в том числе и толстом). Период полувыведения из плазмы крови составляет около 5-10 часов. Основная часть деметируется и окисляется. Около 10 % выделяется почками в необменимом виде.

Фенилефрина гидрохлорид обладает низкой биодоступностью в результате неравномерной абсорбции и воздействия моноаминооксидазы в желудочно-кишечном тракте и печени при «первом проходении». Выводится почками в виде метаболитов. Подкисление мочи ускоряет вывод из организма.

Хлорфениамина малышек медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-6 часов, 70 % его связывается с белками плазмы крови. Биодоступность составляет от 25 % до 50 % от принятой дозы. Хлорфенирамин подвергается метаболизму при «первом прохождении» в печени, в значительной степени метаболизируется в печени с образованием метаболитов дезметил- и диезметилхлорфениамина. Хлорфенирамин распределяется по всему организму, проходит через гематоэнцефалический барьер. Метаболиты и препарат выводятся, главным образом, с мочой в необмененном виде в течение 4-6 часов. Выведение зависит от рН мочи и степени выделения. У детей отметается более быстрое и экстенсивное всасывание, вывод и период полувывода.



Клинические характеристики.

Показания.

Лечение симптомов гриппа и острых респираторных вирусных инфекций (гипертермия, головная боль, насморк, кашель) у взрослых и детей старше 12 лет.



Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, другим производным ксантинам (теофилин, теобромин), ожогам, антигистаминным, симпатомитическим аминалам. Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, включая некомпенсированную сердечную недостаточность, нарушение проводимости, аритмии, выраженный атеросклероз, склонность к спазму сосудов, тяжелую форму ишемической болезни сердца; кровавого артериального гипертензия. Выраженные нарушения функции печени и почек, аденома предстательной железы с затрудненным мочеиспусканием, обструкция шейки мочевого пузыря. Стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, полородуоденальная обструкция; острый панкреатит, эпилепсия. Заболевания крови (в т.ч. выраженная анемия, лейкония), гипертиреоз, сахарный диабет, бронхиальная астма, закрытоугольная глаукома, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголь, повышенная возбудимость, нарушение сна, врожденная гипербилерубинемия. Летний возраст. Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, ß блокаторами; с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения их применения. Противопоказан пациентам с риском возникновения дыхательной недостаточности.



Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Метокпрапрамид и домперидон повышает, а холестирамин снижает скорость всасывания парацетамиола. При одновременном применении с парацетамолом могут наблюдаться следующие виды взаимодействий: может замедляться вывод антибиотиков из организма; тетрациклин увеличивает риск развития анемии и метгемоглобинемии, вызванной парацетамолом; антациды и пища уменьшают абсорбцию парацетамола. При одновременном долговременном применении усиливается антикоагулянтарный эффект кумаринов (например, вафарина). Барбитуриты уменьшают жаропонижающую активность парацетамула. Противосудомные препараты (фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие микросомальные ферменты печени и изоназид, могут усиливать гепатотоксичность парацетамиола. При одновременном применении парацетамиола с гепатоксическими средствами увеличивается токсичное воздействие препаратов на печень. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Применениефенилефрина гидрохлоридуз индометацином и бромокрыптином может вызвать тяжелая артериальной гипертензию; с симпатомиметическими аминами, дигоксином и сердечными гликозидами повышает риск аритмий и инфаркта миокарда.

Может снижать эффективность ß-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (резерпина, метилдопы) с повышением риска артериальной гипертензии и побочных сердечно-сосудистых реакций.

Алкалоиды раувольфии уменьшают терапевтический эффект фенилефрина гидрохлорида;
α-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции.

Хлорфениамина малышат усиливает антихолинергия атропина, спазмолитиков, средств, подавляющих центральную нервную систему (транквилизаторы, барбитураты), противопаркинсонических препаратов.

Не применять одновременно с алкоголем. Хлорфениамина малышам при одновременном применении с алкоголем потенцируют действие друг друга.

Одновременное применение со снотворными средствами, барбитуратами, успокаивающими средствами, нейролептиками, транквилизаторами, анестетиками, наркотическими анальгетиками, алкоголем усиливает действие хлорфенирамина малыша.

Мапротивлин (четирециклический антидепрессант) и другие препараты антихолинергия: может усилиться антихолинергия этих препаратов или таких антигистаминных средств, как хлорфенирамин.

Кофеин при одновременном применении усиливает эффектаналгетиков-антипиретиков(улучшает биодоступность), производных ксантина,a- и β-адреномиметиков, психостимулирующих, тиреотропных засосов, эргонтамин (улучшается всасывание эрготтамина из пищеварительного тракта).

Цимиэтидин, гормональные контрацептивы, изоназид усиливают действие кофеина.

Кофеин увеличивает вероятность поражения печени гепатотоксическими препаратами.

Кофеин снижает эффектопиеидных аналгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, оказывает антагонитомзасов для наркоза и других препаратов, подавляющих центральную нервную систему, конкурентным антагонистопрепаратов аденозина, АТФ; снижает концентрацию лития в крови.

Окрутоксические и фотосенсибилизирующие препараты при одновременном применении могут усиливать побочные эффекты.