Комбігрип табл. №80

Склад:

діючі речовини:1 таблетка містить парацетамолу 500 мг, кофеїну 30 мг, фенілефрину гідрохлориду 10 мг, хлорфеніраміну малеату 2 мг;

допоміжні речовини:крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, повідон, магнію стеарат, тальк, натрію крохмальгліколят (тип А), жовтий захід (Е 110), натрію кроскармелоза.



Лікарська форма.Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:таблетки без оболонки, помаранчевого або світло-помаранчевого кольору із вкрапленнями, довгастої овальної форми, з рискою, мають відбитки «S» та «L» на тій стороні, де риска.



Фармакотерапевтична група.

Аналгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків.

Код АТХ N02B E51.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Фармакологічний ефект зумовлений дією всіх компонентів препарату.

Парацетамол діє як знеболювальний та жарознижувальний засіб. Аналгетична та жарознижувальна дія парацетамолу пов’язана з впливом препарату на центр терморегуляції у гіпоталамусі та здатністю інгібувати синтез простагландинів.

Фенілефрину гідрохлорид діє як судинозвужувальний засіб, зменшує набряк слизової оболонки носа і придаткових пазух, вираженість ексудативних проявів.

Хлорфеніраміну малеатмає протиалергічну дію, знімає сльозотечу та свербіж у носі.

Кофеїн здійснює стимулюючу дію на центральну нервову систему, головним чином, на кору головного мозку, дихальний та судиноруховий центри, підвищує розумову та фізичну працездатність, зменшує сонливість, відчуття втоми та послаблює дію засобів, що пригнічує центральну нервову систему.

Фармакокінетика.

Парацетамол швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1 годину. Незначною мірою зв’язується з білками плазми крові (в терапевтичних дозах – 28-50 %). Період напіввиведення із плазми крові становить 1-4 години. Термін знеболювальної дії препарату – 4-6 годин, жарознижувальної дії – 6-8 годин. Основний шлях елімінації – трансформація в печінці з утворенням глюкуроніду і сульфату парацетамолу.

У дорослих основним метаболітом парацетамолу (90 %) є сполука з глюкуроновою кислотою, у дітей – з сірчаною. Виводиться нирками, головним чином, у вигляді продуктів кон’югації, менше 5 % екскретується у незміненому вигляді.

Кофеїні його водорозчинні солі швидко всмоктуються в кишечнику (в тому числі й товстому). Період напіввиведення із плазми крові становить близько 5-10 годин. Основна частина деметилюється і окислюється. Близько 10 % виділяється нирками у незміненому вигляді.

Фенілефрину гідрохлорид має низьку біодоступність внаслідок нерівномірної абсорбції і впливу моноамінооксидази у шлунково-кишковому тракті і печінці при «першому проходженні». Виводиться нирками у вигляді метаболітів. Підкислення сечі прискорює виведення із організму.

Хлорфеніраміну малеат повільно всмоктується із шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2,5-6 годин, 70 % його зв’язується з білками плазми крові. Біодоступність становить від 25 % до 50 % від прийнятої дози. Хлорфенірамін піддається метаболізму при «першому проходженні» у печінці, значною мірою метаболізується у печінці з утворенням метаболітів дезметил- і дідезметилхлорфеніраміну. Хлорфенірамін розподіляється по всьому організму, проходить через гематоенцефалічний бар’єр. Метаболіти та препарат виводяться, головним чином, із сечею у незміненому вигляді протягом 4-6 годин. Виведення залежить від рН сечі та ступеня виділення. У дітей відмічається більш швидке і екстенсивне всмоктування, виведення і період напіввиведення.



Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування симптомів грипу та гострих респіраторних вірусних інфекцій (гіпертермія, головний біль, нежить, кашель) у дорослих та дітей віком від 12 років.



Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, інших похідних ксантинів (теофілін, теобромін), опіоїдів, антигістамінних, симпатоміметичних амінів. Тяжкі серцево-судинні захворювання, включаючи некомпенсовану серцеву недостатність, порушення провідності, аритмії, виражений атеросклероз, схильність до спазму судин, тяжку форму ішемічної хвороби серця; тяжка артеріальна гіпертензія. Виражені порушення функції печінки та нирок, аденома передміхурової залози з утрудненим сечовипусканням, обструкція шийки сечового міхура. Стенозуюча виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, пілородуоденальна обструкція; гострий панкреатит, епілепсія. Захворювання крові (у т.ч. виражена анемія, лейкопенія), гіпертиреоз, цукровий діабет, бронхіальна астма, закритокутова глаукома, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм, підвищена збудливість, порушення сну, вроджена гіпербілірубінемія. Літній вік. Одночасне застосування з трициклічними антидепресантами, ß-блокаторами; з інгібіторами МАО та впродовж 2 тижнів після припинення їх застосування. Протипоказаний пацієнтам з ризиком виникнення дихальної недостатності.



Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Метоклопрамід і домперідон підвищує, а холестирамін знижує швидкість всмоктуванняпарацетамолу. При одночасному застосуванні з парацетамолом можуть спостерігатися наступні види взаємодій: може уповільнюватися виведення антибіотиків із організму; тетрациклін збільшує ризик розвитку анемії та метгемоглобінемії, спричиненої парацетамолом; антациди та їжа зменшують абсорбцію парацетамолу. При одночасному довготривалому застосуванні посилюється антикоагулянтний ефект кумаринів (наприклад, варфарину). Барбітурати зменшують жарознижувальну активність парацетамолу. Протисудомні препарати (фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), що стимулюють мікросомальні ферменти печінки та ізоніазид, можуть посилювати гепатотоксичність парацетамолу. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку. Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Застосуванняфенілефрину гідрохлоридуз індометацином та бромокриптином може спричинити тяжку артеріальну гіпертензію; з симпатоміметичними амінами, дигоксином і серцевими глікозидами підвищує ризик аритмій та інфаркту міокарда.

Може знижувати ефективність ß-блокаторів та інших антигіпертензивних препаратів (резерпіну, метилдопи) з підвищенням ризику артеріальної гіпертензії та побічних серцево-судинних реакцій.

Алкалоїди раувольфії зменшують терапевтичний ефект фенілефрину гідрохлориду;
α-адреноблокатори (фентоламін), фенотіазини, фуросемід та інші діуретики перешкоджають вазоконстрикції.

Хлорфеніраміну малеат посилює антихолінергічну дію атропіну, спазмолітиків, засобів, що пригнічують центральну нервову систему (транквілізатори, барбітурати), протипаркінсонічних препаратів.

Не застосовувати одночасно з алкоголем. Хлорфеніраміну малеат при одночасному застосуванні з алкоголем потенціюють дію один одного.

Одночасне застосування зі снодійними засобами, барбітуратами, заспокійливими засобами, нейролептиками, транквілізаторами, анестетиками, наркотичними анальгетиками, алкоголем посилює дію хлорфеніраміну малеату.

Мапротилін (чотирициклічний антидепресант) та інші препарати антихолінергічної дії: може посилитись антихолінергічна дія цих препаратів або таких антигістамінних засобів, як хлорфенірамін.

Кофеїн при одночасному застосуванні посилює ефектаналгетиків-антипіретиків(покращує біодоступність), похідних ксантину,a- та β-адреноміметиків, психостимулювальних, тиреотропнихзасобів, ерготаміну (покращується всмоктування ерготаміну з травного тракту).

Циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазидпосилюють дію кофеїну.

Кофеїн збільшує імовірність ураження печінки гепатотоксичними препаратами.

Кофеїн знижує ефектопіоїдних аналгетиків, анксіолітиків, снодійних та седативних засобів,є антагоністомзасобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, конкурентним антагоністомпрепаратів аденозину, АТФ; знижує концентрацію літію у крові.

Ототоксичні та фотосенсибілізуючі препарати при одночасному застосуванні можуть підсилювати побічні ефекти.