Мілістан мультисимптомний капл. №12

Склад лікарського засобу:

діючі речовини:1 каплета містить парацетамолу 325 мг, цетиризину гідрохлориду 10 мг,  хлорфеніраміну малеату 2 мг, декстрометорфану гідроброміду 15 мг;

допоміжні речовини:крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, метилпарабен        (Е 218), пропілпарабен (Е 216), магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, натрію крахмальгліколят (тип А), гіпромелоза, пропіленгліколь, поліетиленгліколь 4000, титану діоксид  (Е 171).



Лікарська форма.Каплети, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:білі або майже білі овальної форми, двоопуклі каплети, вкриті оболонкою, з лінією розлому з одного боку.



Фармакотерапевтична група. .

Аналгетики та антипіретики. Парацетамол у комбінації з іншими препаратами (за винятком психолептиків). Код ATХ N02B Е51.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Парацетамол має знеболювальні, жарознижувальні, протизапальні властивості. Механізм знеболювального ефекту парацетамолу пов’язаний з пригніченням біосинтезу простагландинів. Інгібуючи циклогеназу, він перешкоджає утворенню простагландинів Е2 і F2, які відіграють важливу роль при сприйнятті больових подразнень ноцицепторами і передачі  збудження у ЦНС. Парацетамол ефективніше інгібує циклооксигеназу у клітинах ЦНС та значно слабше - у периферичних тканинах. Відсутність впливу парацетамолу на синтез простагландинів у периферичних тканинах зумовлює відсутність його негативного впливу на водно-сольовий обмін та слизову шлунково-кишкового тракту. Антипіретичний ефект парацетамолу пояснюється інгібуванням біосинтезу простагландинів безпосередньо у гіпоталамусі, які є медіаторами центру терморегуляції.

Цетиризину гідрохлорид - селективний антагоніст периферичних H1-гістамінових рецепторів, метаболіт гідроксизину. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та протиексудативну дію. Спричиняє протиалергічну дію завдяки інгібуванню пізньої фази міграції клітин, які беруть участь у запальній реакції (переважно еозинофілів); також знижує експресію молекул адгезії, таких як ICAM-1 та VCAM-1, які є маркерами алергічного запалення. Пригнічує дію інших медіаторів та індукторів секреції гістаміну, таких як PAF (тромбоцит-активуючий фактор) та субстанція Р. Практично не чинить  антихолінергічних та антисеротонінових ефектів. Зменшує проникність капілярів, попереджує розвиток набряку тканин, знімає спазм гладких м’язів. Практично не здійснює антихолінергічну та антисеротонінову дію. У терапевтичних дозах не має седативної дії.

Декстрометорфану гідробромід - протикашльовий засіб, ефективний при непродуктивному бронхіальному кашлі. Механізм дії пов’язаний з придушенням аферентних імпульсів від слизової оболонки дихальних шляхів, підвищенням порога чутливості кашльового центру у довгастому мозку. У терапевтичних дозах декстрометорфан не спричиняє аналгетичної та седативної дії, а також не пригнічує дихання, не спричиняє звикання, не пригнічує активність миготливого епітелію.

Хлорфеніраміну малеат - протиалергічний засіб, блокатор гістамінових Н1-рецепторів має протиалергічну дію, зменшує проникність капілярів, звужує судини, усуває набряк та гіперемію слизової оболонки носа, носоглотки та придаткових пазух носа; зменшує місцеві ексудативні прояви, пригнічує симптоми алергічного риніту (чхання, ринорею, свербіж очей, носа, горла). Спричиняє помірно виражений седативний ефект.

Фармакодинаміка.

Всмоктування.Після внутрішнього застосування препарат швидко та майже повністю всмоктується з травного тракту.

Виведення.Період напіввиведення парацетамолу становить 1-4 години. У пацієнтів з цирозом печінки період напіввиведення подовжується. Зв’язування з білками плазми крові варіабельне.

Нирковий кліренс парацетамолу становить 5 %. Виводиться із сечею головним чином у вигляді глюкуронідних та сульфатних кон’югатів.

Після одноразового внутрішнього застосування цетиризину гідрохлориду період напіввиведення становить приблизно 10 годин, 2/3 препарату виводиться у незмінному вигляді нирками та близько 10 % - з каловими масами. Системний кліренс - 53 мл/хв.

Період напіввиведення декстрометорфану гідроброміду становить приблизно 4 години, препарат виводиться через нирки у незміненому стані та у виді деметильованих метаболітів (включаючи декстрорфан). Діючі речовини препарату проникають через плаценту та у грудне молоко.



Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування грипу та інших гострих респіраторно-вірусних інфекцій, що супроводжуються сухим подразнювальним кашлем, підвищенням температури тіла, болем у м’язах і суглобах, головним болем, закладенням носа, нежитем, сльозотечею; у тому числі які супроводжуються алергією.



Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, до гідроксизину або до будь-якого похідного піперазину, інших антигістамінних препаратів.

Тяжкі порушення функції нирок.

Тяжкі порушення функції печінки, вроджена гіпербілірубінемія, алкоголізм, синдром Жильбера.

Захворювання крові, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, виражена анемія, лейкопенія, гіпокоагуляція.

Закритокутова глаукома.

Ризик затримки сечі у зв’язку з захворюваннями уретри та простати, обструкція шийки сечового міхура.

Пілородуоденальний стеноз, непрохідність кишечнику.

Важкий перебіг гіпертонічної хвороби, захворювання коронарних артерій серця, аритмії. Цукровий діабет, гіпертиреоз.

Епілепсія.

Пацієнтам з ризиком виникнення дихальної недостатності.

Не застосовувати разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО, антидепресантів зі зворотним нейрональним захопленням серотоніну (флуоксетин, пароксетин).



Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Слід уникати одночасного застосування препарату з іншими лікарськими засобами, що містять парацетамол або інші діючі речовини, які входять до складу препарату Мілістан  Мультисимптомний.

Особливості взаємодії препарату зумовлені властивостями його складових.

Парацетамол.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при застосуванні метоклопраміду та домперидону і зменшуватися при застосуванні холестираміну. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів із підвищенням ризику кровотечі може бути посилений при одночасному довготривалому застосуванні парацетамолу. Періодичний прийом не має значного ефекту. Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Антисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому.

Парацетамол знижує ефективність діуретиків. Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Кофеїн може потенціювати знеболювальну дію парацетамолу.