Милистан мультисимптомный капл. No12

Состав лекарственного средства:

действующие вещества:1 каплета содержит парацетамиола 325 мг, цетиризина гидрохлорида 10 мг,  хлорфенирамина малыша 2 мг, декстро-меторфана гидробромида 15 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, метилпарабен        (Е 218), пропилпарабен (Е 216), магния стеарат, тальк, кремния диоксид колоидный безводный, натрия лаурилсульфат, натрия крах Малгликолят (тип А), гипомелоза, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид  (Е 171).



Лекарственная форма.Каплеты, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые овальной формы, двуопукле каплеты, покрытые оболочкой, с линией разлома с одной стороны.



Фармакотерапевтическая группа..

Аналгетики и антипиретики. Парацетамол в комбинации с другими препаратами (за исключением психолепиков). Код ATХ N02B Е51.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.

Парацетамол обладает обезболивающими, жаропонижающими, противовоспалительными свойствами. Механизм обезболивающего эффекта парацетамула связан с угнетением биосинтеза простагландинов. Ингибируя циклогеназу, он препятствует образованию простагландинов Е2 и F2, которые играют важную роль при восприятии болевых раздражений ноцицепторами и передаче  возбуждение в ЦНС. Парацетамол эффективнее ингибирует циклооксигеназу в клетках ЦНС и значительно более - в периферических тканях. Отсутствие действия парацетамола на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие его негативного воздействия на водно-солевой обмен и слизистую желудочно-кишечного тракта. Антипиретический эффект парацетамула объясняется ингибированием биосинтеза простагландинов непосредственно в гипоталамусе, являющихся медиаторами центра терморегуляции.

Цетиризина гидрохлорид - селективный антагонист периферических H1-гистаминовых рецепторов, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает протекание аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкспадающее действие. Способствует противоаллергическому действию благодаря ингибированию поздней фазы миграции клеток, которые участвуют в воспалительной реакции (преимущественно эозинофилов); также снижает экспрессию молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются маркерами аллергического воспаления. Подавляет действие других медиаторов и индукторов секреции гистамина, таких как PAF (тробоцитов-активирующий фактор) и субстанция Р. Практично не оказывает  антихолинергических и антисеротиновых эффектов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладких мышц. Практически не оказывает антихолинергическое и антисеротоновое действие. У терапевтических дозах не имеет седативного действия.

Декстрометорфана гидробромид - противокашлевое средство, эффективно при непроизводительном бронхиальном кашле. Механизм действия связан с подавлением аферентных импульсов от слизистой оболочки дыхательных путей, повышением порога чувствительности кашлевого центра в продолговатом мозге. В терапевтических дозах декстро-меторфан не вызывает аналгетичного и седативного действия, а также не подавляет дыхание, не вызывает привыкания, не подавляет активность мигающего эпителия.

Хлорфениамина малоат - противоаллергическое средство, блокатор гистаминовых Н1-рецепторов оказывает противоаллергическое действие, уменьшает проницаемость капилляров, сужает сосуды, устраняет отек и гиперемию слизистой оболочки носа, носоглотки и придаточных пазух носа; уменьшает местные экссудативные проявления, подавляет симптомы аллергического ринита (чхания, ринорея, зуд глаз, носа, горла). Способствует умеренно выраженному седативному эффекту.

Фармакодинамика.

Всасывание.После внутреннего применения препарат быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта.

Вывод.Период полувывода парацетамиола составляет 1-4 часа. У пациентов с циррозом печени период полувыведения удлиняется. Связывание с белками плазмы крови вариабельное.

Порошковый клиренс парацетамола составляет 5 %. Выводится из мочой главным образом в виде глюкуроидных и сульфатных коньюгатов.

После одноразового внутреннего применения цетиризина гидрохлорида период полувывода составляет около 10 часов, 2/3 препарата выводится в неизменном виде почками и около 10% - с каловыми массами. Системный клиренс - 53 мл/мин.

Период полувыведения декстро-меторфана гидробромида составляет около 4 часов, препарат выводится через почки в необменимом состоянии и в виде деметилируемых метаболитов (включая декстрорфан). Действующие вещества препарата проникают через плаценту и в грудное молоко.



Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение гриппа и других острых респираторно-вирусных инфекций, сопровождающихся сухим раздражающим кашлем, повышением температуры тела, болью в мышцах и суставах, головной болью, заделкой носа, насморком, слезоткой; в том числе которые сопровождаются аллергией.



Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к гидроксизину или к любому производному пиперазина, другим антигистаминным препаратам.

Тяжелые нарушения функции почек.

Тяжелые нарушения функции печени, врожденная гипербилирубинемия, алкоголь, синдром Жильбера.

Заболевания крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, выраженная анемия, лейкопения, гипокоагуляция.

Закрытоугольная глаукома.

Риск задержки мочи в связи с заболеваниями уретры и простаты, обструкция шейки мочевого пузыря.

Пилородуоденальный стэноз, непроходимость кишечника.

Тяжелый ход гипертонической болезни, заболевания коронарных артерий сердца, аритмии. Сахарный диабет, гипертиреоз.

Эпилепсия.

Пациентам с риском возникновения дыхательной недостаточности.

Не применять вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО, антидепрессантов с обратным нейрональным захватом серотонина (флуоксетин, пароксетин).



Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует избегать одновременного применения препарата с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол или другие действующие вещества, которые входят в состав препарата Милистан  Мультимптомный.

Особенности взаимодействия препарата обусловлены свойствами его составляющих.

Парацетамол.

Скорость всасывания парацетамиола может увеличиваться при применении метто-прамида и домперидона и уменьшаться при применении холестирамина. Антикоагулянтный эффект вафарина и других кумаринов с повышением риска кровотечения может быть усилен при одновременном долговременном применении парацетамола. Периодический прием не имеет значительного эффекта. Барбитуриты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамиола.

Антисудомные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсичное воздействие парацетамиола на печень вследствие повышения степени преобразования препарата в гепатоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамиола с гепатоксическими средствами увеличивается токсичное воздействие препаратов на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изозазидом повышает риск развития гепатоксического синдрома.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Кофеин способен потенцировать обезболивающее действие парацетамиола.