Пульобрез пор. саше 2г No10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства



ПУЛЬМОБРІЗ®

(PULMOBREATHE®)



Состав:

действующие вещества: ацетилцистеин, амброксола гидрохлорид;

1 саше содержит ацетилцистеину 200 мг, амброксола гидрохлорида 30 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия бензоат (Е 211), сахарин натрия, аспартам (Е 951), манит (Е 421), ароматизатор ванилиновый (Vanilla DM), сахароза, краситель тартразин (Е 102), поведон, сахара.



Лекарственная форма. Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства:порошок почти белого цвета.



Фармакотерапевтическая группа.Засобы, которые применяются при кашле и простудных заболеваниях. Муколичные средства. Комбинации. Код АТХ R05C B10.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.

Амброксола гидрохлоридчинит выраженную отхаркивающую, муколитическое, противовоспалительное, иммуномодулирующее, антиоксидантное и незначительное противокашлевое действие. Стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает количество серозного секрета и тем самым меняет нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов. Это приводит к нормализации реологических показателей мокроты, снижая его вязкость и адгезивные свойства. Непосредственно стимулирует подвижную активность мерцательного эпителия бронхов, предотвращает его слипание и улучшает мукоцилиарную эвакуацию мокроты. Амброксол повышает содержание сурфактанта в легких путем прямого воздействия на пневмоциты типа ІІ в альвеолах и на клеткиосторожни в бронхиолах, а также предотвращает его деструкции в пневмоцитах. Амброксол не вызывает бронхообструкцию, а наоборот улучшает функцию внешнего дыхания. Доказано, что амброксол снижает гиперреактивность мышц бронхов больных астмой.

местном анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида наблюдали за модели кроличьего глаза, что может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов. Исследованияin vitro показали, что амброксолу гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимости от концентрации.

Амброксол обладает противовоспалительным эффектом, что было установленоin vitro, антиоксидантными свойствами, стимулирует местный иммунитет и обновления естественного слоя сурфактанта. При приеме амброксола значительно уменьшаются жалоб пациентов на кашель и мокроты в соответствии с интенсивностью лечения.

В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении амброксола гидрохлорида.

Фармакологическое свойства быстро облегчать боль при лечении заболеваний верхних отделов дыхательных путей наблюдали в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

Ацетилцистеин -муколитическое и отхаркивающее действующее вещество. За счет свободной сульфгидрильной группы разрывает бисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, что приводит к снижению вязкости бронхиального секрета. Увеличивает мукоцилиарный клиренс. Оказывает антиоксидантное действие за счет свойства связывать свободные радикалы. Увеличивает синтез глутатиона, который является важным фактором детоксикации; благодаря этому свойству ацетилцистеин применяют для лечения острых отравлений парацетамолом, фенолами, альдегидами и другими веществами.

Фармакокинетика.

Амброксола гидрохлорид

Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных форм непролонгированного действия быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1−2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения.

При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови к тканям быстро и выражен, с высочайшей концентрацией активного вещества в легких.

Около 30 % дозы после перорального применения отображается через пресистемный метаболизм. Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления к дибромантраниловой кислоте (около 10% дозы). Через 3 дня перорального приема около 6 % дозы выводятся вместе с мочой в неизмененной форме, около 26% дозы-в конъюгированной форме.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов.

У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что обуславливает в 1,3−2 раза выше уровень в плазме крови.

Возраст и пол не имеют клинически значимого воздействия на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому любая коррекция дозы не нужна.

Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.

Ацетилцистеин

После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью впитывается и подвергается метаболизму в печени с образованием цистеина, фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина, и в дальнейшем - смешанных дисульфидов. Биодоступность очень низкая - около 10 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1−3 часа после приема. Связывание с белками плазмы - около 50 %. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).

Период полувыведения определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печени и составляет около 1 часа. При снижении функции печени период полувывода продлевается до 8 часов.



Клинические характеристики.

Показания.
Лечение острых и хронических заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся нарушением бронхиальной секреции и эвакуации секрета: в т. ч. при остром и хроническом бронхите, хронических обструктивных заболеваниях легких, пневмонии, бронхоэктатичной болезни, бронхиальной астме, муковисцидози, ларингити, трахеити.



Противопоказания.

Повышенная чувствительность к амброксолу, ацетилцистеину или другим компонентам лекарственного средства. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. Кровохаркания, легочное кровотечение, тяжелая заточка бронхиальной астмы.



Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение лекарственного средства Пульобрез® и подавляющих кашель средств может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамиола; может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклин (за исключением доксициклина), ампицилин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможна их взаимодействие с теловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не касается цефиксима и лоракарбона.

Применение амброксола повышает концентрацию антибиотиков амоксицилина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина в мокроте и в бронхолегевом секрете.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина обнаружены значительная гипотензия и значительное расширение скроневой артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина следует контролировать у пациентов гипотензия, которая может иметь градусный характер; также пациентов следует предупредить о возможности возникновения головной боли.

Воздействие на лабораторные исследования.Приспособление ацетилцистеина может изменять результаты количественного определения колориметрическим методом и результаты определения кетона в моче.

При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.



Особенности применения.

Присутствовали отдельные сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (мультиформная эритема, синдромах Стивенса - Джонсона и Лайелла и острый генерализированный экзантематозатный пустулез), совпаленный во времени с применением амброксола гидрохлорида или ацетилцистеина.

В большинстве случаев их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов и/или одновременным применением другого препарата. Также на начальной стадии синдрома Стивенса - Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, подобные признакам начала гриппа симптомы, такие как пропасница, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ложно при таких неспецифических, подобных признакам начала гриппа симптомах можно применить симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды. При появлении признаков прогрессирования высыпания на коже или слизистых оболочках следует немедленно прекратить применение препарата и обратиться за медицинской помощью.

Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, препарат следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболеваниях, как первичная цилиарная дискинезия) из-за риска накопление секрета.

Применение ацетилцистеина может привести к разжижению бронхиального секрета и увеличить его объем, главным образом, в начале лечения. Если пациент не способен эффективно откашивать мокроту, необходимые постуральный дренаж и бронхоаспирация.

С осторожностью применять препарат пациентам с бронхиальной астмой из-за риска развития бронхоспазма. При высыпании содержания пакетика в посуду во время приготовления раствора порошок может попадать в воздух и раздражать слизистую оболочку носа, в результате чего может возникнуть рефлекторный бронхоспазм. В случае возникновения бронхоспазма лечение препаратом следует немедленно прекратить.

Поскольку муколитические средства могут повредить слизистый барьер оболочек, рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, что подразнюють слизову оболонку шлунка.

Применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек, тяжелыми заболеваниями печени (интервал между применением следует увеличить или дозу следует уменьшить); у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ожидается накопление метаболитов, которые образуются в печени.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать долговременную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (главная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Ацетилцистеин может иметь легкий запах сероводящей в связи с наличием сульфгидрильной группы в составе молекулы ацетилцистеина − серный запах не является признаком изменения препарата, а является специфическим для действующего вещества.

Вспомогательные вещества.

В состав препарата входит аспартам, который является источником фенилаланина, поэтому препарат не следует применять больным фенилкетонурией.

Лекарственное средство содержит сахароза. Если у пациента предустановлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.