Респикс Л таб. No20

РЕСПИКС Л®

(RESPIXL®)





Состав:

действующие вещества:ambroxol hydrochlide, loratadine;

1 таблетка содержит амброксолу гидрохлорида 60 мг, лоратадину 5 мг;

вспомогательные вещества:лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, поведон, стеарат магния, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмал гликолят.



Лекарственная форма.Таблетки.

Основные физико-химические свойства: плоские, круглые таблетки, почти белого цвета, с риской на одной стороне, без оболочки.



Фармакотерапевтическая группа.

Средства, которые применяют при кашле и простудных заболеваниях. Отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства.

Код АТХ R05С.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.

Амброксол.

Амброксол увеличивает секрецию желез дыхательных путей, усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты ИИ типа в альвеолах и клеткахлек в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, в результате чего облегчается выделение слизи и его вывод (мукоцилиарный клиренс).

Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и облегчают кашель.

Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано во время клинико-фармактических исследований.

Исследованияin vitro показали, что амброксол обладает местным анестезирующим эффектом. Это может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов (связывание было обратимым и зависимости от концентрации).

Также в исследованияхin vitrobула продемонстрирована противовоспалительный эффект амброксола, связанный с уменьшением высвобождения цитокинов из крови и тканевой связкой мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток.

Применение амброксола повышает концентрацию антибиотиков (амоксицилина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегевом секрете и мокротине.

Лоратадин.

Лоратадин относится к трициклическим селективным блокаторам периферических Н1-гистаминовых рецепторов. При применении в рекомендованной дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергия. На протяжении длительного лечения не было обнаружено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, результатах лабораторных исследований, данных физикального обследования больного или электрокардиограммы. Лоратадин не оказывает значимого влияния на активность Н2-гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норепинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему и активность водителя ритма.

Фармакокинетика.

Амброксол.

После перорального применения амброксолу гидрохлорид почти полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация достигается через 1-2,5 часа. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови к тканям быстро и выражен, с высочайшей концентрацией активного вещества в легких. Связывание с белками плазмы составляет 85 % (80-90 %). Амброксола гидрохлорид проникает в цереброспинальную жидкость, через плацентарный барьер и в грудное молоко.

В результате первичного метаболизма абсолютная биодоступность амброксола гидрохлорида уменьшается на 1/3. Метаболизируется в печени. Около 90 % амброксола гидрохлорида выводится почками в виде метаболитов, менее 10% - почками в необмененном виде.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин. Порошковый клиренс составляет около 83 % от общего.

Не ожидается, что диализ или ускоренный диурез будет стимулировать выведение амброксола гидрохлорида с учетом высокой степени связывания с белками, большой объем распределения и медленный перераспределение из тканей в кровь.

Особые категории пациентов.

У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что обуславливает в 1,3-2 раза более высокий уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, менять дозировку не нужно.

Возраст и пол не имеют клинически значимого воздействия на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому любая коррекция дозы не нужна.

Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.

Лоратадин.

После перорального применения лоратадин хорошо всасывается из пищеварительного тракта и метаболизируется под воздействием ферментов CYP3A4 и CYP2D6, главным образом, в дезлоратадин. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлорадина в плазме крови составляет 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа соответственно. Лоратадин и его метаболит хорошо связываются с белками плазмы. Биодоступность лоратадина и дезлорадина прямопропорционная дози. Прием пищи незначительно продлевает время всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект.

Период полувыведения лоратадина и его метаболита составлял 24 часа и 37 часов соответственно и увеличивался в зависимости от тяжести заболевания печени.

Особые категории пациентов.

Фармакокинетический профиль лоратадина и его метаболитов у здоровых взрослых добровольцев сопоставим с таким у добровольцев летнего возраста.

У больных с хронической почечной недостаточностью значение фармакокинетических параметров не увеличивалось по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Период полувывода значительно не изменялся, а гемодиализ не влиял на фармакокинетику лоратадина и его метаболитов.

У больных с алкогольным поражением печени наблюдалось повышение значений фармакокинетических параметров лоратадина в два раза, в то время как фармакокинетический профиль метаболита не изменялся по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.



Клинические характеристики.

Показания. Симптоматическая терапия заболеваний дыхательных путей с аллергическим компонентом, связанных с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.



Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующим веществам или к другим компонентам препарата.

Детский возраст до 12 лет.



Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение амброксола с алкоголем или другими ингибиторами центральной нервной системы может привести к сонливости.

Амброксол метаболизируется с помощью ферментов CYP3A4 и CYP2D6, поэтому его следует применить с осторожностью при одновременном раздаче со средствами, метаболизующимися этими ферментами (например с этитидином, кетоконазолом, хинидином, флуконазлом, флуоксетином), путем возможно усиление побочных реакций. Одновременное применение амброксола и подавляющих кашель средств может привести к чрезмерному накоплению слизи в результате подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.

Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрацию антибиотиков (амоксицилина, цефуроксима, эритромина и доксициклина) в бронхолегевом секрете и в мокроте. На сегодняшний день не было обнаружено никакой клинической значимости этого факта.

Отсутствуют уведомления по нежелательным взаимодействиям с другими лекарственными средствами.

Лоратадин не усиливает подавляющее действие алкоголя на психомоторные реакции.

Одновременное применение лоратадина с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадина, что в свою очередь усиливает побочные эффекты.

При одновременном применении лоратадина с кето-оназолом, эритромицином, цимитидином отметилось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, но это повышение никак не подвергалось клинически, в том числе по данным электрокардиограммы.



Особенности применения.

Всего несколько уведомлений пришло к тяжелому поражению кожи: синдром
Стивенса - Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), связанные с применением отхаркивающих средств, таких как амброксол. В большинстве случаев их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов и/или одновременным применением другого препарата. Также упоминалось о развитии таких тяжелых кожных реакций, как мультиформная эритема и острый генерализированный экзантематозный пустулез, связанных с применением амброксола. При возникновении или прогрессировании кожных высыпаний (иногда ассоциированных с волдырями или поражением слизистых оболочек) следует немедленно прекратить применение амброксола и обратиться к врачу.

Также на начальной стадии синдрома Стивенса - Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, подобные признакам начала гриппа симптомы, такие как пропасница, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ложно при таких неспецифических, подобных признакам начала гриппа симптомах можно применить симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлоридом.

Прием препарата следует прекратить не позднее чем через 48 часов до проведения кожных диагностических аллергов для предотвращения ложных результатов.

При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при столь редкой оспаривании, как первичная цилиарная дискинезия) препарат следует применять с осторожностью, поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи.

Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует применять только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, которые образуются в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Если у пациента предустановлена непереносимость некоторых сахаров, ему следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять людям с редкой наследственной непереносимостью галактозы, Lapp-лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.



Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью.



Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Клинических исследований влияния амброксола на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не продавалось.

В клинических исследованиях лоратадину не отмечено влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Тем не менее пациентов следует проинформировать о очень редких случаях сонливости, которые могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.



Способ применения и дозы.

Взрослые и дети старше 12 лет: препарат применяют в дозе 1 таблетка 2 раза в сутки.

Но, учитывая разную массу тела у детей, независимо от возраста пациента доза амброксола рассчитывается в соответствии с массой тела и составляет 1.2-1.6 мг/кг/сутки за два приема. Таблетки следует принимать после еды и запивать достаточным количеством жидкости. Препарат не следует применять дольше 4-5 суток без консультации с врачом. В целом нет ограничений по продолжительности применения, но долговременную терапию следует проводить под медицинским наблюдением.



Дети.

Препарат применять детям старше 12 лет.



Передозировка.

Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергиях симптомов.

При передозировании лоратадином наблюдали следующие симптомы: сонливость, тахикардия и головная боль.

Симптомы передозировки амброксолом известны из одиночных сообщений о передозировании и/или случаях неправильного применения лекарства и соответствуют известным побочным реакциям.

Лечение:симптоматическая и поддерживающая терапия. Рекомендуются стандартные меры по удалению препарата из желудка: промывание желудка, применение активированного угля. Лоратадин не выводится путем гемодиализа, также неизвестно, выводится ли лоратадин путем перитонеального диализа.