Респикс таб. No20

РЕСikС®

(RESPIX®)

Состав:

действующие вещества:ambroxol hydrochlide, acetylcysteine.

1 таблетка содержит ацетилцистеину 200 мг, амброксола гидрохлорида 30 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поидон, магния стеарат, лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, тальк, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), краситель желтый запах FCF (Е 110).



Лекарственная форма.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, двухопукли таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета.



Фармакотерапевтическая группа.

Средства, которые применяются при кашле и простудных заболеваниях. Муколичные средства. Комбинации. Код АТХ R05C B10.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.

Амброксол- муколитическое и отхаркивающее средство, открывает выраженное отхаркивающее, противовоспалительное, иммуномодулирующее, антиоксидантное и незначительное противокашлевое действие. Стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает количество слизистого секрета и тем самым изменяет нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов. Это нормализует реологические показатели мокроты, снижая его вязкость и адгезивные свойства. Непосредственно стимулирует подвижную активность мерцательного эпителия бронхов, предотвращает его слипание и улучшает мукоцилиарную эвакуацию мокроты. Амброксол повышает содержание сурфактанта в легких, а также предотвращает его деструкции пневмоцитами. Амброксол не вызывает бронхообструкцию, а наоборот улучшает функцию внешнего дыхания. Доказано, что препарат снижает гиперреактивность мышц бронхов больных астмой. Амброксол обладает противовоспалительным эффектом, антиоксидантными свойствами, стимулирует местный иммунитет и восстановление естественного слоя сурфактанта. После приема амброксола значительно уменьшаются жалоб пациентов на кашель и мокроты в соответствии с интенсивностью лечения.

Ацетилцистеин - муколитическое и отхаркивающее средство. За счет свободной сульфгидрильной группы разрывает бисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, что снижает вязкость бронхиального секрета. Увеличивает мукоцилиарный клиренс. Оказывает антиоксидантное действие за счет связывания свободных радикалов. Увеличивает синтез глутатиона, который является важным фактором детоксикации; благодаря этому свойству ацетилцистеин применяют для лечения острых отравлений парацетамолом, фенолами, альдегидами и другими веществами.

Фармакокинетика.

Амброксол.

Абсорбция.

Абсорбция амброксола гидрохлорида быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1-2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения.

Распределение.

Распределение амброксола гидрохлорида быстрое и резко выраженное, с самой высокой концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения составляет около 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне около 90 % амброксола гидрохлорида связывается с протеинами.

Метаболизм.

Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления к дибромантраниловой кислоте (около 10% дозы). За метаболизм амброксолу гидрохлорида к дибромантраниловой кислоте отвечает CYP3A4.

Вывод.

Около 30 % дозы выводится из организма путем прессистемного метаболизма. Через 3 дня после перорального применения около 6 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде, около 26% дозы – в конъюгированной форме. Период полувывода составляет около 10 часов.

Ацетилцистеин.

Абсорбция.

Ацетилцистеин полностью абсорбируется при перорального приема. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта «первого прохождения» биодоступность очень низкая (около 10%). Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение.

Объем распределения ацетилцистеина составляет от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками составляет около 50 % через 4 часа после приема и уменьшается до 20 % через 12 часов.

Метаболизм.

Ацетилцистеин метаболизируется в стенках кишечника и печени.

Вывод.

Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Период полувывода составляет около 1 часа. При снижении функции печени период полувывода продлевается до 8 часов.



Клинические характеристики.

Показания.

- Лечение острых и хронических заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся нарушением бронхиальной секреции и эвакуации секрета (в т. ч. при остром и хроническом бронхите, хронических обструктивных заболеваниях легких, пневмонии, бронхоэктатичной болезни, бронхиальной астме, муковисцидози, ларингити, трахеити).



Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующим веществам или к другим компонентам препарата.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарки, легочное кровотечение; заболевания печени, почек, надпочечников, тяжелая заточка бронхиальной астмы. Редкие наследственные состояния, из-за которых возможна несовместимость с вспомогательным веществом препарата.



Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение препарата и подавляющих кашель средств может привести к чрезмерному накоплению слизи в результате подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамиола; может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Амброксол, входящий в состав препарата, при одновременном применении повышает концентрацию антибиотиков амоксицилина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина в мокроте и в бронхолегевом секрете.

При одновременном применении ацетилцистеина с цефалоспиринами (за исключением цефиксима и лоракарбона), тетрациклинами (за исключением доксициклина), амфотерицом В, аминогликозидами возможно снижение активности вышеуказанных лекарственных средств. Поэтому интервал между применением этих средств и ацетилцистеина должен составлять не менее 2 часов.

Одновременный прием нитроглицерина и ацетилцистеина может привести к усилению вазодилататорного эффекта нитроглицерина.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина обнаружены значительная гипотензия и значительное расширение скроневой артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина следует контролировать у пациентов гипотензия, которая может иметь градусный характер; также пациентов следует предупредить о возможности возникновения головной боли.

Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.

Применение ацетилцистеина может изменять результаты количественного определения салицилатов колориметрическим методом и результаты определения кетона в моче.



Особенности применения.

Препарат применять с осторожностью:

- пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка;

- пациентам с нарушениями функций почек или тяжелыми заболеваниями печени (искусство увеличить интервал между применением или уменьшить дозу); у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ожидается накопление метаболитов, образующихся в печени;

- пациентам с нарушением бронхиальной моторики и усиленной секрецией слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия);

- пациентам с бронхиальной астмой (с контролем бронхиальной проводимости). При развитии бронхоспазма применения препарата следует прекратить.

Всего несколько уведомлений пришло в себя о тяжелых поражениях кожи - синдром Стивенса -Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема, - связаны с применением отхаркивальных средств, таких как амброксол или ацетилцистеїн. В большинстве случаев их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов и/или одновременным применением другого препарата. Также на начальной стадии синдрома Стивенса -Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, подобные признакам начала гриппа симптомы, такие как пропасница, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ложно при таких неспецифических, подобных признакам начала гриппа симптомах могут применить симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек пациентам следует прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться за медицинской помощью.

Применение лекарственного средства вызывает разжижение бронхиального секрета. Если пациент не способен эффективно откашивать мокроту, необходимые постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять людям с редкой наследственной непереносимостью галактозы, Lapp-лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать долговременную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (главная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Ацетилцистеин может иметь легкий запах сероводящей в связи с наличием сульфгидрильной группы в составе молекулы ацетилцистеина, серный запах не является признаком изменения препарата, а является специфическим для действующего вещества.

Краситель желтый запах FCF (E 110) может вызвать аллергические реакции.



Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не рекомендуется применять в период беременности.

Амброксол и ацетилцистеин проникают в грудное молоко. При применении препарата следует прекратить кормление грудью.



Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или с другими механизмами.

Нет данных по поводу воздействия препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.