Теафелю экстра лимон No10

Состав:

действующие вещества:1 пакет содержит парацетамиола 650 мг, фениамина малолетия 20 мг, фенилефрина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества:сахароза, кислота лимонная безводная, ароматизаторы лимонные натуральные,

натрия цитрат дигидрат, кальция фосфат, мальтодекстрин, калия ацесульфам, кремния диоксид, краситель желтый D&C No 10 (Е 104), краситель желтый FD&C No 6 (Е 110).



Лекарственная форма.Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: cыпкий гранулированный порошок с белыми и желтыми крупными гранулами, возможна наличие мягких комочков; раствор: мутный раствор желтого цвета с запахом лимона.



Фармакотерапевтическая группа.

Аналгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолепиков.

Код АТХ N02B E51.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.

Комбинированный препарат для лечения симптомов гриппа и простуды.

Парацетамол оказывает аналгетическое, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие, что преимущественно опосредованно ингибированием синтеза простагландинов в центральной нервной системе. Он не влияет на функцию тромбоцитов и гемостаз. Отсутствие периферического подавления простагландинов обусловливает важные свойства препарата, такие как поддержка защитных простагландинов в желудочно-кишечном тракте. Поэтому парацетамол можно принимать пациентам, для которых периферическое угнетение простагландинов является нежелательным (например пациентам с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или пациентам пожилого возраста).

Фенилефрина гидрохлорид является симпатомиметическим амином, что в основном действует непосредственно на альфа-адренергические рецепторы. При применении в терапевтических дозах, для устранения заложенности носа, препарат не оказывает существенного стимулирующего воздействия на бета-адренергические рецепторы сердца и существенного воздействия на ЦНС. Он является общепризнанным назальным деконгестантом и действует путем вазоконстрикции, уменьшая отек и гиперемию слизистой оболочки носа.

Фениамина малышка - блокатор Н1-рецепторов, оказывает противоаллергическое действие, уменьшает выраженность местных экссудативных проявлений, уменьшает слезточу, ринорея, зуд в глазах и носу. Уменьшение общих аллергических симптомов ассоциируется с заболеваниями дыхательных путей, что вызывает умеренный седативный эффект. Он также оказывает антимускариновое действие.

Фармакокинетика.

После применения внутрь парацетамол быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-60 минут.

Парацетамол распределяется в большинство тканей организма. Он проходит через плацентарный барьер и экскректируется в грудное молоко. При применении обычных терапевтических доз парацетамол связывается с белками плазмы крови незначительно, однако при увеличении концентраций степень связывания увеличивается.

Парацетамол в основном метаболизируется в печени двумя путями: глюкуронидации и сульфатации. Он выводится из мочой, преимущественно в виде глюкуроидных и сульфатных коньюгатов. Меньше 5 % дозы парацетамиола выводится в необменимом виде. Период полувывода составляет от 1 до 3 часов.

Максимальная концентрация фениамина малолетия в плазме крови достигается через 1-2,5 часа; период полувывода составляет 16-19 часов. 70-83 %  от принятой внутрь дозы выводится  з  мочой у  неизменном состоянии  или в виде метаболитов.

Фенилефрина гидрохлорид неравномерно всасывается в пищеварительном тракте и подвергается прессистемному метаболизму с помощью  моноаминоксидазы (МАО) в кишечнике и печени; таким образом, при пероральном приеме фенилефрин обладает пониженной биодоступностью. Он выводится из мочой почти полностью, в виде сульфатного коньюгата. Максимальные концентрации в плазме крови отмечаются через 45 минут - 2 часа, а период полувыведения из плазмы крови составляет    2 - 3 години.



Клинические характеристики.

Показания.

Лечение симптомов гриппа и простуды, включая горячую и озноб, головную боль, насморк, заложенность носа и придаточных пазух, чихание и боль в теле.



Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любым компонентам лекарственного средства. Тяжелый протекание сердечно-сосудистых заболеваний, тяжелых нарушениях функции печени и/или почек, врожденное гипербилирубиниейя, гипертиреоз, феохромоцитома, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые формы сахарного диабета, алкоголизм, острый панкреатит, гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи, обструкция шейки мочевого пузыря, поилородуоденальная обструкция, бронхиальная астма, эпилепсия, заболевания крови (в том числе выраженная анемия, лейкопеня), тромбоз, тромбофлебит, закрытоугольная глаукома, артериальное гипертензия, нарушение сна. Не применять при лечении ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения такого лечения.

Противопоказано сопутствующее лечение трициклическими антидепрессантами, бета-блокаторами, другими симпатомиметиками.



Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лекарственные взаимодействия каждого отдельного компонента препарата хорошо известны. Нет основания считать, что применение этих компонентов в комбинации может влиять на профиль взаимодействия препаратов.

Парацетамол.

При регулярном длительном применении парацетамулу может усиливаться антикоагуляционный эффект вафарина или других производных кумарина, а также увеличиваться риск возникновения кровотечения. При эпизодическом применении парацетамола такой эффект не выражен.

Гепатотоксические препараты могут увеличить вероятность кумуляции парацетамиола и передозировки. Риск развития гепатоксических эффектов парацетамула может расти у пациентов, получающих лекарственные средства, индуцирующие микросомальные ферменты печени, такие как барбитураты и противоэпилептические препараты (фенитиноин, фенобарбитал, карбамазепин), и противотуберкулезные средства рифампицин и изоназид.

Метро-прадермид увеличивает скорость всасывания парацетамолола и вызывает увеличение его максимальных уровней в плазме крови. Аналогичным образом домперидон может увеличивать скорость абсорбции парацетамиола.

Парацетамол может удлинять период полувыведения хлорамфеникола.

Парацетамол может снижать биодоступность ламотриджина с снижением его эффекта в связи с возможной индукцией его метаболизма в печени.

Абсорбция парацетамола может уменьшаться при одновременном применении с холестирамином, но уменьшение абсорбции является незначительной, если холестирамин применять через 1 час.

Регулярное применение парацетамиола одновременно с удлинением может приводить к развитию нейропении и повышению риска развития поражения печени. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Пробенецид влияет на метаболизм парацетамула. Для пациентов, которые одновременно принимают пробенецид, дозу парацетамула следует уменьшить. Гепатоксичность парацетамола может усиливаться в результате длительного или чрезмерного употребления алкоголя.

Парацетамол может влиять на  результаты тестов по определение уровней мочевой кислоты фосфоро-вольфрамовокислым методом.

Фениамина малышка.

Антигистаминные средства первого поколения, такие как фениамина малышей, могут усиливать подавляющее воздействие на центральную нервную систему некоторых других препаратов (например, ингибиторов моноаминоксидазы, трициклических антидепрессантов, снотворных и успокаивающих средств, нейролептиков, алкоголя, антипаркинзонических средств, барбитуратов, анестетиков, транквилизаторов и наркотических аналгетиков).

Фениамин усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков, других антигистаминных препаратов, средств против паркинсонизма и фенотиазиновых нейролептиков. Фениамина малышка может также ингибировать действие антикоагулянтов.

Фенилефрина гидрохлорид.

Применение препарата противопоказано пациентам при терапии ингибиторами моноаминоксидазы (ІMAO) и пациентам, применявшим ИМАО в течение последних 2 недель. Фенилефрин способен потенцировать действие ингибиторов MAO и провоцировать гипертензивный крыз.

Одновременное применение фенилефрина с другими симпатомиметическими средствами или трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином) может приводить к увеличению риска развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фенилефрин может снижать эффективность бета-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (например, дебризохина, гуанетидина, резерпина, метилдопы). Может увеличиваться риск развития артериальной гипертензии и других побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Одновременное применение фенилефрина с дигоксином и сердечными гликозидами может приводить к увеличению риска нарушения сердцебиения или сердечного приступа.

Одновременное применение фенилефрина с алкалоидами рожков (эрготамином и метил-сергидом) может приводить к увеличению риска развития эрготизма.



Особенности применения.

Лекарственное средство применять с осторожностью при:

-        нарушение функции почек и/или печени;

-        гострого гепатиту;

-        гемолитической анемии;

-        хронического обезвоживания и обезвоживания;

-        сердечно-сосудистых заболеваний;

-        сахарного диабета;

-        гипертрофии предстательной железы, поскольку пациенты могут быть склонны к развитию задержки мочеиспускания;

-        венозирующей пептической язве.