Терафлю лимон №10

Состав:

действующие вещества: парацетамол, фениамина малышей, фенилефрина гидрохлорид, кислота аскорбиновая;

1 пакет содержит парацетамолола 325 мг, фениамина малышейа 20 мг, фенилефрина гидрохлорида        10 мг, кислоты аскорбиновой 50 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, кислота лимонная безводная, ароматизатор лимонный натуральный,

натрия цитрат дигидрат, кальция фосфат, кислота яблочная, титана диоксид (Е 171), краситель желтый солнечный закат (Е 110), краситель хинолиновый желтый (Е 104).



Лекарственная форма.Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: сыпучие, крупные гранулы белого цвета с желтыми вкраплениями и запахом цитрусовых.  Возможно содержание мягких комочков.   



Фармакотерапевтическая группа.Аналгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолепиков.

Код АТХ N02B E51.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика. Комбинированный препарат для лечения симптомов гриппа и простуды.

Парацетамол оказывает аналгетическое, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие, что преимущественно опосредованно ингибированием синтеза простагландинов в центральной нервной системе. Он не влияет на функцию тромбоцитов и гемостаз. Отсутствие периферического подавления простагландинов обусловливает важные свойства препарата, такие как поддержка защитных простагландинов в желудочно-кишечном тракте. Поэтому парацетамол можно принимать пациентам, для которых периферическое угнетение проста-гландинов является нежелательным (например пациентам с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или пациентам пожилого возраста).

Фенилефрина гидрохлорид является симпатомиметическим амином, что в основном действует непосредственно на альфа-адренергические рецепторы. При применении в терапевтических дозах для устранения заложенности носа препарат не оказывает существенного стимулирующего воздействия на бета-адренергические рецепторы сердца и существенного воздействия на ЦНС. Он является общепризнанным назальным деконгестантом и действует путем вазоконстрикции, уменьшая отек и гиперемию слизистой оболочки носа.

Фениамина малышка - блокатор Н1-рецепторов, оказывает противоаллергическое действие, уменьшает выраженность местных экссудативных проявлений, уменьшает слезточу, ринорея, зуд в глазах и носу. Уменьшение общих аллергических симптомов ассоциируется с заболеваниями дыхательных путей, что вызывает умеренный седативный эффект. Он также оказывает антимускариновое действие.

Аскорбиновая кислота может быть полезной для компенсации повышенной потребности организма в витамине С во время лихорадки и гриппа.

Фармакокинетика. После приема внутрь парацетамол быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через    10-60 минут.

Парацетамол распределяется в большинство тканей организма. Он проходит через плацентарный барьер и экскректируется в грудное молоко. При применении обычных терапевтических доз парацетамол связывается с белками плазмы крови незначительно, однако при увеличении концентраций степень связывания увеличивается.

Парацетамол в основном метаболизируется в печени двумя способами: путем глюкуронидации и путем сульфатации. Он выводится из мочой в основном в виде глюкуроидных и сульфатных коньюгатов. Меньше 5 % дозы парацетамиола выводится в необменимом виде. Период полувывода составляет от 1 до 3 часов.

Максимальная концентрация фениамина малыша у  плазме  крови достигается  через 1-2,5 часа; период полувывода составляет 16-19 часов. 70-83 % принятой внутрь дозы выводится  з  мочой у  несменённом состоянии  или в виде метаболитов.

Фенилефрина гидрохлорид неравномерно всасывается в пищеварительном тракте и подвергается прессистемному метаболизму с помощью моноаминоксидазы (МАО) в кишечнике и печени; таким образом, при пероральном приеме фенилефрин имеет пониженную биодоступность. Он выводится из мочой почти полностью в виде сульфатного коньягата. Максимальные концентрации в плазме крови отмечаются через 45 минут - 2 часа, а период полувыведения из плазмы крови составляет      2-3 години.

Аскорбиновая кислота быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте и распределяется во всех клетках организма, 25 % связывается с белками плазмы. Излишек аскорбиновой кислоты, не является необходимым для потребностей организма, выводится из мочой в виде метаболитов.



Клинические характеристики.

Показания.

Лечение симптомов гриппа и простуды, включая горячую и озноб, головную боль, насморк, заложенность носа и придаточных пазух, чихание и боль в теле.



Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любым компонентам лекарственного средства. Тяжелый ход сердечно-сосудистых заболеваний, тяжелых нарушениях функции печени и/или почек, врожденный гипербилирубиниейя,  артериальное гипертензия, острый панкреатит, гипертиреоз, феохромоцитома, заболевания крови (в том числе выраженная анемия, лейкопения), тромбоз, тромбофлебит, закрытоугольная глаукома, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые формы сахарного диабета, алкоголизм, гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи, обструкция шейки мочевого пузыря, полородуоденальная обструкция, бронхиальная астма, эпилепсия, нарушение сна.

Не применять при лечении ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения такого лечения. Противопоказано сопутствующее лечение трициклическими антидепрессантами, бета-блокаторами, другими симпатомиметиками.



Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лекарственные взаимодействия каждого отдельного компонента препарата хорошо известны. Нет основания допускать, что применение этих веществ в комбинации может влиять на профиль медикаментозного взаимодействия.

Парацетамол.

При регулярном длительном применении парацетамулу может усиливаться антикоагуляционный эффект вафарина или других производных кумарина, а также увеличиваться риск возникновения кровотечения. При эпизодическом применении парацетамола такой эффект не выражен.

Гепатотоксические препараты могут увеличить вероятность кумуляции парацетамиола и передозировки. Риск развития гепатоксических эффектов парацетамула может расти у пациентов, получающих лекарственные средства, индуцирующие микросомальные ферменты печени, такие как барбитураты и противоэпилептические препараты (фенитиноин, фенобарбитал, карбамазепин), и противотуберкулезные средства рифампицин и изоназид.

Метро-прадермид увеличивает скорость всасывания парацетамолола и вызывает увеличение его максимальных уровней в плазме крови. Аналогичным образом домперидон может увеличивать скорость абсорбции парацетамиола.

Парацетамол может удлинять период полувыведения хлорамфеникола.

Парацетамол может снижать биодоступность ламортриджина с снижением его эффекта в связи с предположительной индукцией его метаболизма в печени.

Абсорбция парацетамола может уменьшаться при одновременном применении с холестирамином, но уменьшение абсорбции является незначительной, если холестирамин применять через 1 час.

Регулярное применение парацетамиола одновременно с удлинением может приводить к развитию нейропении и повышению риска развития поражения печени. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Пробенецид влияет на метаболизм парацетамула. Пациентам, которые одновременно принимают пробенецид, дозу парацетамола следует уменьшить. Гепатоксичность парацетамола может усиливаться в результате длительного или чрезмерного употребления алкоголя.

Парацетамол может влиять на  результаты тестов по определение уровней мочевой кислоты фосфоро-вольфрамовокислым методом.

Фениамина малышка.

Антигистаминные средства первого поколения, такие как фениамина малыша, могут усиливать подавляющее воздействие на центральную нервную систему некоторых других препаратов (например ингибиторов моноаминоксидазы, трициклических антидепрессантов, снотворных и успокаивающих средств, нейролептиков,  алкоголя, антипаркинических средств, барбитуратов, анестетиков, транквилизаторов и наркотических аналгетиков). Фениамин усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков, других антигистаминных препаратов, средств против паркинсонизма и фенотиазиновых нейролептиков. Фениамина малышка может также ингибировать действие антикоагулянтов.

Фенилефрина гидрохлорид.

Применение препарата противопоказано при терапии ингибиторами моноаминоксидазы (ІMAO) и в течение 2 недель по окончании лечения ИМАО. Фенилефрин способен потенцировать действие ингибиторов MAO и провоцировать гипертензивный крыз.

Одновременное применение фенилефрина с другими симпатомиметическими средствами или трициклическими антидепрессантами (например амитриптилином) может приводить к увеличению риска развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фенилефрин может снижать эффективность бета-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (например дебризохина, гуанетидина, резерпина, метилдопы). Может увеличиваться риск развития артериальной гипертензии и других побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Одновременное применение фенилефрина с дигоксином и сердечными гликозидами может приводить к увеличению риска нарушения сердцебиения или сердечного приступа.

Одновременное применение фенилефрина с алкалоидами рожков (эрготамином и метил-сергидом) может приводить к увеличению риска развития эрготизма.

Аскорбиновая кислота при пероральном применении усиливает всасывание пеницилина, железа, снижает эффективность гепарина и косвенной антикоагулянтов, повышает риск кристаллурии при лечении салицилами и риск глаукомы при лечении глюкокортикостероидами, крупные дозы уменьшают эффективность трициклических антидепрессантов. Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические препараты, производные фенотиазина повышают риск задержки мочи, сухости во рту, запоров. Аскорбиновую кислоту можно принимать всего через 2 часа после инъекции дефероксамина, поскольку их одновременный прием повышает токсичность железа, особенно в миокарде. Длительный прием больших доз при лечении дисульфирамом тормозит реакцию дисульфирам - алкоголь.