Тос-Май табл. №16

ТОС-МАЙ

(TOS-MAI)



Состав:

действующие вещества:декстро-меторфана гидробромид, бензокаин, гуайяколсульфонат калия, бензоат натрия;

1 таблетка содержит 2 мг декстро-меторфана гидробромида, 0.2 мг бензокаина, 15 мг бензоата натрия, 35 мг гуайяколсульфоната калия;

вспомогательные вещества: манит (Е 421), позидон, тальк, магния стеарат, эссенция анисовая, ментол, сахарина натрия.



Лекарственная форма.Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые таблетки с вкраплениями, диаметром 13 мм. 



Фармакотерапевтическая группа.Протикашлевые средства и экспекторанты.

Код АТХ R05F B.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.

Комбинированное лекарственное средство, обладающее противокашлевым, муколитическим, отхаркивающим, местноанестезирующим действием, благодаря чему уменьшает кашель, болевые ощущения и чувства раздражения в горле. Действие препарата обусловлено фармакологической свойствами компонентов, входящих в его состав.

Декстрометорфан - противокашлевое средство, является D-стереозомером леворфанола. По механизму действия декстро-эторфан - антагонист NMDA-рецепторов продолговатого мозга, влияет на центральное звено кашлевого рефлекса, в результате чего уменьшается сухой непродуктивный кашель, связанный с раздражением слизистой оболочки дыхательных путей при простудных заболеваниях. Отмечено также воздействие декстро-меторфана на периферийное звено кашлевого рефлекса путем подавления импульсов, поступающих из слизистой оболочки верхних дыхательных путей. По выраженности противокашлевого действия декстро-меторфан близок к кодеину, но, в отличие от него, не вызывает зависимости, не подавляет дыхательный центр и активность реснитчатого эпителия дыхательных путей, лишенный аналгетического действия.

Бензокаин -высокоактивный поверхностный местноанестезирующее средство, производное парааминобензойной кислоты. Не оказывает резорбтивного действия. Механизм действия связан с уменьшением ионной проницаемости нервных окончаний. В составе комбинированных противокашлевых препаратов уменьшает болевые ощущения и чувство раздражения в горле.

Гуайяколсульфонат калия относится к отхаркивающим средствам. Способствует уменьшению вязкости бронхиального слизи, деполимеризирует мукополисахариды и повышает активность ресниц мигающего эпителия дыхательных путей. Уменьшает поверхностный натяжение и адгезивные свойства мокроты, снижает его вязкость и облегчает эвакуацию из дыхательных путей, трансформируя непродуктивный кашель в продуктивный. Обладает слабым антисептическим и анестезирующим действием.

Бензоат натрия относится к отхаркивающим средствам прямого действия. При приеме внутри увеличивает секрецию бронхиальных желез, разжижает мокроту и облегчает его эвакуацию из дыхательных путей. Обладает слабовыраженными антибактериальными и противогрибковыми свойствами.

Фармакокинетика.

После применения внутрь декстрометорфан быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, обладает высокой биодоступностью. Противокашлевой эффект развивается через 15-30 минут после его приема и длится 5-6 часов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Активно метаболизируется в печени путем N- и О-деметилировки. Период полувывода составляет 6,5 часа. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов, и лишь незначительное количество отображается в несменённом состоянии.

Гуайяколсульфонат калия быстро абсорбируется с желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6 часов. Период полувывода - 1-2 часа. Экскректируется с мокротыми и выводится почками в виде метаболитов и в несменённом состоянии.



Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение сухого раздражающего кашля при острых респираторных вирусных инфекциях и инфекционны-воспалительных заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей. При подготовке пациентов к проведении бронхоскопии.



Противопоказания.

Повышенная чувствительность к декстро-меторфану, амидным анестетикам и другим компонентам лекарственного средства. Дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, эмфизема легких.

Нельзя применять вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и антидепрессантами группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (флуокситин, пароксетин), а также в течение 2 недель после прекращения их применения.



Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует избегать одновременного применения препарата с антидепрессантами - ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбоном, сельгелином, линезолидом из-за повышения риска возбуждения центральной нервной системы (ЦНС), развития артериальной гипертензии и гипертермии (серотониновый синдром). Средства, подавляющие ЦНС, включая психотропные, антигистаминные и противопаркинсонические препараты, а также алкоголь при совместимом применении усиливают седативный эффект лекарственного средства. Декстрометорфан метаболизируется с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP2D6 и имеет выраженный пресистемный метаболизм. Одновременное применение с ингибиторами ферментов CYP2D6 может увеличить концентрацию декстро-меторфана в организме до уровня, значительно превышающего терапевтические концентрации. Это повышает риск токсичного воздействия декстро-меторфана на пациента и может вызвать возбуждение, спутанность сознания, тремор, бессонница, диарею и дыхательную недостаточность, а также увеличивает риск серотонинового синдрома. Мощными ингибиторами ферментов CYP2D6 являются флуоксетин, пароксетин, хинидин и тербинафин. При одновременном применении с хинидином концентрация декстро-меторфана повышается в плазме крови в 20 раз. Амиодарон, флекаиноид, пропафенон, сёртралин, бупропион, металлон, цинакальцет, галоперидол, перфеназин и тиоидазин также имеют подобное влияние на метаболизм декстро-меторфана. При необходимости одновременного применения ингибиторов CYP2D6 и декстро-меторфана следует тщательно следить за состоянием пациента и своевременно корректировать дозу при необходимости. Применение декстро-меторфана с ингибиторами МАО, препаратами для лечения болезни Паркинсона, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и другими антидепрессантами приводит к значительному усилению их действия, поэтому таких комбинаций необходимо избегать. Нестероидные противовоспалительные средства группы ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) коксибы, а именно целлекоксиб, парекоксиб и вальдеоксиб, могут повышать концентрации декстрометорфана в крови через ингибирование его печеночного метаболизма. Не следует употреблять это лекарственное средство с грейпфрутами и грейпфрутовым соком из-за подавления ферментов CYP2D6 и CYP3А4 и повышения уровней декстрометорфана в крови.

Бензокаин, который входит в состав этого лекарственного средства, взаимодействует с ингибиторами холинестера, подавляющими метаболизм местных анестетиков, поэтому существует риск системной токсичности. Бензокаин снижает антибактериальное действие сульфаниламидных препаратов. Может возникать взаимодействие с диагностическими тестами для определения функции поджелудочной железы, при проводке которых используется бентиромид. Рекомендовано прекратить лечение как минимум за 3 дня до проведения такого теста.



Особенности применения.

Не следует превышать максимальные суточные дозы препарата, сочетать применение препарата с приемом алкогольных напитков, а также не следует применять препарат при хроническом кашле, связанном с бронхиальной астмой и эмфизой легких. С осторожностью назначать препарат лицам с заболеванием печени, поскольку метаболизм декстро-меторфана может быть изменен, что следует учитывать при установке дозы препарата.

Пациентам, страдающим хроническим кашель, вызванным курением, или сопровождающимся чрезмерным выделением мокроты перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.

Если кашель длится больше 7 дней или сопровождается лихорадкой, высыпанием или головной болью, необходимо обследовать пациента для выявления причины заболевания.

Есть уведомления о случаях нарушения декстро-меторфаном. И хотя доза декстро-меторфана в этом лекарственном средстве является низкой, это необходимо учитывать принадлежностях препарата подросткам, лицам молодого возраста, а также пациентам с утяжеленным анамнезом по приему наркотических и психотропных веществ.

Применение декстро-меторфана может приводить к высвобождению гистамина, поэтому его след с осторожностью применять пациентам с атопическим дерматитом.

Декстрометорфан метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450 CYP2D6, активность которого обусловлена генетически. В около 10% населения планеты активность этого фермента является низкой («медленные метаболизаторы»). У таких лиц, а также пациентов, которые применяют лекарственные средства, блокирующие CYP2D6 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), могут возникать признаки передозировки и/или длительного воздействия декстрометорфана.

Существует риск развития метгемоглобинемии при применении лекарственных средств, содержащих бензокаин, в основном у пациентов с такими врожденными дефектами, как дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дефицит NADH-гемоглобинредтузы, дефицит пируваткиназы, наличие гемоглобина-М. Появление цианоза кожи, губ и ногтевых лож, головных болей, головокружения, затрудненного дыхания, слабости, тахикардии может указывать на метгемоглобинемию, что потенциально опасно для жизни и нуждается в немедленном медицинском вм вмешательстве.

При применении местных анестетиков, в том числе бензокаина, существует повышенный риск возникновения системной токсичности при острых заболеваниях. У пациентов с повышенной чувствительностью к системным анестетикам эфирного типа, особенно производных парааминобензойной кислоты (ПАБА), парабенов или парафенилдиамина (краска для волос), может также наблюдаться повышенная чувствительность к бензокаину.

Применение бензокаина может вызвать положительный результат допинг-теста у спортсменов.