Дваце 200 таб. шип. 200мг №20 туба

Состав:

действующее вещество: аcetylcysteine;

1 таблетка шипучая содержит ацетилцистеину 200 мг;

вспомогательные вещества: мальтодекстрин, кислота лимонная безводная, натрия гидрокарбонат, апельсиновый ароматизатор, лейцин, сахарина натрия.



Лекарственная форма. Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью, от белого до почти белого цвета.



Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколичные средства. Ацетилцистеин. Код АТХ R05C B01.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые придают вязкости гиалиновому и навознятому компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индукированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

АЦ также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), которая способна напрямую взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивацию                          a-1-антитрипсина - фермента, которой ингибирует эластазу, хлорноватичной кислотой (HOCl) - сильным окислителем, продуцирующимся миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетыруется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. В дополнение к этому АЦ, который является прекурсором глютатиона, проявляет косвенно антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивный трипептидом, распространенным в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитототоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессивного снижения содержания глютатиона. АЦ играет важнейшую роль в сохранении адекватных уровней глютатиона, усиливая клеточную защиту. В результате АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

У больных хроническим обструктивным заболеванием легких приема 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводить к значительному повышению объема вдоха и форсированной жизненной емкости легких, возможно, в результате уменьшения воздушного захвата.

У больных с идиопатичным фиброзом легеньев (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (пререднизолон и азатиоприн) привело к сохранению жизненной емкости легких и диффузной способности легенов, измеренной методом одиночного вдоха окислителя углерода.

В виде ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания больных с ИФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидоз АЦ не подвергал значительному токсичному действию.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является наиболее важным показателем функции легеньев у больных муковисцидозами. Кроме этого, на фоне лечения отмечено снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также - количества нейтрофилов, активно выделяющих богатыми эластазой гранулы.

Фармакокинетика.

Абсорбция

У человека после перорального применения ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном употреблении очень низкая (около 10%). Для различных лекарственных форм отличий не обнаружено. У пациентов с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часа после применения и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом, он оказывается в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ - от 0,33 до 0.47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50 % через 4 часа после приема и уменьшается до 20 % через 12 часов.

Метаболизм и выведение

После перорального применения АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образованный метаболит, цистеин, рассматривается как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем. Около 30 % дозы выводится почками. Т1/2 АЦ составляет 6,25 часа.



Клинические характеристики.

Показания.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегевой системы, сопровождающихся пидвышенным образованием мокроты.

Передозировка парацетамолом.



Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или к другим компонентам лекарственного средства. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарки, легочное кровотечение, тяжелая заточка бронхиальной астмы.



Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только при участии взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за уменьшения кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Ацетилцистеин фармакогически несовместим с антибиотиками и протеолитическими ферментами. При одновременном применении с такими антибиотиками как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампицилин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды возможно их взаимодействие с теловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих лекарственных средств. Поэтому интервал между применением этих лекарственных средств должен составлять не менее 2 часов. Это не касается цефиксима и лоракарбона.

При одновременном применении нитроглицерина и ацетилцистеина есть данные о значительном гипотензии и расширении скроневой артерии в результате усиления сосудорасширяющего и антитромботического эффекта нитроглицерина. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может иметь 73 характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головной боли. Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глютатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме. Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамиола.

Не рекомендуется растворять в одном стакане ацетилцистеин с другими лекарственными средствами. Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.

При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения лекарственного средства следует использовать стеклянную посуду.

Воздействие на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического исследования количественного определения салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.



Особенности применения.

Пациенты, хвори на бронхиальную астму, должны находиться под строгим контролем при лечении из-за возможного развития бронхоспазма. При возникновении бронхоспазма лечения ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Есть отдельные сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому при возникновении изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует немедленно прекратить применение лекарственного средства и проконсультироваться с врачом по дальнейшему его применению.

Рекомендуется с осторожностью применять лекарственное средство пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем применении других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Пациентам с заболеваниями печени, почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью для избежания накопления азотосодержащих веществ в организме.

Применение ацетилцистеина, преимущественно в начале лечения, может привести к разжижению бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашивать мокроту, необходимые постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать долговременную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (главная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Муколитические средства могут вызвать бронхиальную острукцию у детей младше 2 лет. В результате физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очистки секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому микколитики не следует применять детям младше 2 лет.

Легкий серный запах не является признаком изменения свойств лекарственного средства, а является специфическим для дынящего вещества.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Это лекарственное средство содержит соединения натрия. Следует быть осторожным при применении пациентам, которые применяют натрий-контролируемую диету.



Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Клинические данные по применению ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не показали прямого или косвенного негативного воздействия на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

Кормление грудью.

Информация о выделении ацетилцистеина в грудное молоко отсутствует.

Применять лекарственное средство в период беременности или кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза/рызик.



Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.



Способ применения и дозы.

Взрослые

400-600 мг в сутки, раз подолени на 1-3 приема в зависимости от уходов клинических условий.

Диты

2-6 лет: 200-400 мг в сутки, разобранные на 1-3 приема;

6-12 лет: 400-600 мг в сутки, разобранные на 1-3 приема;

старше 12 лет – дозы, как для взрослых.

Таблетки шипучие 200 мг растворяют в 1/3 стакана воды.

Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект лекарственного средства.

Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). Лекарственное средство не следует принимать более 4-5 дней без консультации с врачом.

Передозировка парацетамолом

В первые 10 часов после приема токсического вещества в кратчайшие сроки принимают ацетилцистеин из расчета 140 мг/кг, далее - из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа в течение  1-3 дней.

Ацетилцистеин необходимо принять без промедления, сразу же после приготовления раствора.



Дети.

Применять детям старше 2 лет.



Передозировка.

Нет данных о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина. Конструкторы принимали 11,6 г ацетилцистеина в сутки в течение 3 месяцев без возникновения серьезных побочных эффектов.

Ацетилцистеин при применении в дозах 500 мг/кг/сутки вызывает передозировку. Симптомы.Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.

Лечение.Специфического антидота при отравлении цетилцистеином отсутствует, терапия симптоматическая.



Побочные реакции.

Все побочные реакции приведены по системе классов, органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), редко (≥ 1/1 000 - < 1/100), редко (≥ 1/10000 - < 1/1000), редкие (< 1/10 000), частота неизвестные (не могут быть оценены по существующим данными).

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто - звон в ушах.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и середины: редко - диспноэ, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, ассоциируется с бронхиальной астмой); частота неизвестный - ринорея.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - рвота, диарея, стоматит, абдоминальная боль, тошнота, изжога; редко - диспепсия; частота невидима - неприятный запах изо рта.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.

Со стороны сердца: нечасто - тахикардия, артериальное гипотензия.

Со стороны сосудов: редкие - геморрагии.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестно - анемия; уведомляли о случаях кровотечения при применении ацетилцистеина, иногда из-за реакции гиперчувствительности.

Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; редкие – анафилактический шок, анафилактические / анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - крапивянка, высыпания, отек Квинке, зуд; частота неизвестный - экзантема, экзема, ангионевротический отек.

Общие расстройства и реакции в месте ввода: нечасто - гипертермия; частота неизвестно - отек лица.

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина были уведомления о отдельных тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла). В большинстве случаев, как минимум, еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-скользевого синдрома. Поэтому при появлении каких-либо новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отключить прием ацетилцистеина.

Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.



Уведомления о подозреваемых побочных реакциях.

Уведомления о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «корость/рызик» для соответствующего лекарственного средства. Медицинская работникам необходимо уведомлять о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему уведомлений.



Срок годности.3 года.



Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке, в плотно закрытой тубе, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.



Несовместимость.

При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с более iншими лекарственными средствами.

Не следует смешивать антибиотики и ацетилцистеин перед приемом из-за возможностиin vitroинактивации антибиотиков (преобладательно β-лактамных антибиотиков).



Упаковка. По 20 таблеток в тубе; по 1 тубе в пачке.