Евкабал 600мг №20 саше

Состав:

действующая  речовина: ацетилцистеїн;

1 саше содержит ацетилцистеину 600 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, ароматизатор апельсиновый, кремния диоксид колоид безводный, кислота винная, натрия хлорид. 



Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.



Основные физико-химические свойства: белый или почти белый гомогенный порошок с фруктовым запахом, не содержит агломератов и посторонних частиц.



Фармакотерапевтическая группа. Муколичные средства.

Код АТХ R05C B01.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин. Ацетилцистеин оказывает секретолитическое и секретомоторное действие в области бронхов. Считается, что он разрывает дисульфидные связи мукополисахаридов и оказывает деполимизирующее действие на ДНК (в гнойнойной слизи). Данный механизм способствует уменьшению вязкости слизи. Альтернативный механизм ацетилцистеина вероятно базируется на способности его химически активной сульфгидрильной группы связывать и, таким образом, обезвреживать химические радикалы.

Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который важен для детоксикации вредных факторов. Это объясняет действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлениях парацетамолом.

Профилактический прием ацетилцистеина снижал частоту и серьезность бактериальных обострений у пациентов с хроническим бронхитом/ муковисцидозом.

Фармакокинетика.

После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается. Он метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита цистеина, а также диацетилцистеина, цистина и в дальнейшем – смешанных дисульфидов. Из-за значительного эффекта первого прохода биодоступность ацетилцистеина при пероральном применении очень низкая (около 10%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 3 часа после приема, с максимальной концентрацией метаболита цистеина в плазме крови около 2 мкмоль/л. Связывание с белками плазмы крови – около 50 %.

Ацетилцистеин и его метаболиты встречаются в организме в трех разных формах: частично – в свободной форме, частично – в форме, связанной с белками по лабильным дисульфидным вместителям, и частично – в виде инкорпорированных аминокислот. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Период полувыведения определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печени  и составляет около 1 часа. При снижении функции печени период полувывода продлевается до 8 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в необмененном виде (20%), так и в виде активных метаболитов (80 %). В основном он оказывается в легких, бронхиальном секрете, печени и почках. Объем распределения ацетилцистеина - от 0,33 до 0.47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50 % через 4 часа после приема и уменьшается до 20 % через 12 часов.

Метаболизм и выведение

После перорального приема ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Около 30 % дозы выводится почками. Т1/2 ацетилцистеина составляет 6,25 часа.

N-ацетилцистеин проникает через плацентарный барьер и оказывается в пуповинной крови. Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует. Нет информации по проникновению ацетилцистеина через гематоэнцефалический барьер.



Клинические характеристики.

Показания.применяется для уменьшения вязкости мокроты, улучшения его отхода и отхаркивания при бронхитах, вызванных простудными заболеваниями.



Противопоказания.Отгород гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарка, легочное кровотечение.

Детский возраст до 14 лет.



Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса, поэтому показания к такому комбинированному лечению следует устанавливать особенно осторожно.

Ведомости об инактивации антибиотиков (тетрациклина, аминогликозидов, пеницилинов) ацетилцистеином были связаны исключительно с исследованиямиin vitro, в которых соответствующие вещества смешивали непосредственно. Однако из соображений безопасности интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не касается цефиксима и лоракарбона.

Одновременное применение ацетилцистеина и тринитрата глицерина (нитроглицерина) может привести к потенцировке сосудорасширяющей и антитромбоцитарной действия нитроглицерина. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может иметь 73 характер. Следует предупредить пациентов о возможности возникновения головной боли.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Не рекомендуется растворять в одном стакане ацетилцистеин с другими препаратами.

При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.

Воздействие на лабораторные исследования. Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического исследования салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.



Особенности применения.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Сообщалось о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому при возникновении изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом относительно дальнейшего его приема.

Следует с осторожностью назначать ацетилцистеин больным бронхиальной астмой из-за возможного развития бронхоспазма. При высыпании содержимого саше в посуду при приготовлении раствора порошок может попадать в воздух и раздражать слизистую оболочку носа, в результате чего может возникнуть рефлекторный бронхоспазм. В случае возникновения бронхоспазма лечение препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам с заболеваниями печени, почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью для избежания накопления азотосодержащих веществ в организме.

Применение ацетилцистеина, особенно в начале лечения, вызывает разжижение бронхиального секрета и, таким образом, увеличение его объема. Если пациент не способен эффективно откашивать мокроту, необходимые постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать долговременную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (главная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Муколитические средства могут вызвать бронхиальную острукцию у детей младше 2 лет. В результате физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очистки секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям в возрасте до 2 лет.

Легкий серый запах не является признаком изменения препарата, он является специфическим для дынящего вещества.

Одно саше «ЭВКАБАЛ®600саше» содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть практически свободный от натрия.

Препарат содержит сахароза, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мамабсорбции.

Одна саше «ЭВКАБАЛ®600саше» содержит 2,3 г сахарозы (примерно 0,2 хлебные единицы). Это следует учитывать при применении препарата пациентам, больным сахарным диабетом.

В состав препарата входит ароматизатор апельсиновый, содержащий  лактозу. Пациенты с редкой наследственной интолерантностью к галактозе, дефицитом лактозы или маlaбсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать «ЭВКАБАЛ®600саше».

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Нет достаточных клинических данных по воздействию ацетилцистеина на беременных женщин. Экспериментальные исследования на животных не обнаружили прямых или непрямых негативных воздействий на течение беременности, эмбрио-фетальное развитие, роды и постнатальное развитие. Перед использованием препарата во время беременности потенциальные риски должны быть сопряжены с ожидаемой пользой.

Кормление грудью

Информация о проникновении ацетилцистеина в грудное молоко отсутствует. Применять препарат в период беременности или кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения полезностей/рызик.

Фертильность

Исследования на животных не показали вредного воздействия на фертильность для человека при использовании препарата в рекомендуемых дозах.



Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.