Двухце 200 горячий напиток гр.д/ор.р-ну 200мг/1г No20

Состав:

действующее вещество: acetylcysteine;

1 саше содержит ацетилцистеину 200 мг;

вспомогательные вещества:сорбитол (Е 420), ацесульфам калия, ароматизатор апельсиновый.



Лекарственная форма. Гранулы для орального раствора.

Ос новизны физико-химические свойства: гранулы или порошок от белого до светло-желтого цвета со специфическим запахом. Возможно наличие легко распадающихся агломератов.



Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколичные средства. Ацетилцестеин. Код АТХ R05C B01.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты благодаря деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые придают вязкости гиалиновому и навознятому компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индукированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

АЦ также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет воздействия нуклеофильной свободной группы (SH), которая способна напрямую взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивацию a-1-антитрипсина − фермента, который ингибирует эластазу, хлорноватистой кислотой (HOCl) – сильным окислителем, вырабатываемым миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность легко проникать сквозь клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетыруется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. Дополнительно к этому АЦ, являющийся прекурсором глютатиона, оказывает косвенной антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивный трипептидом, распространенным в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью самого важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитототоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем быстрого снижения содержания глютатиона. АЦ играет первостепенное роль в сохранении адекватного уровня глютатиона, чем и усиливает клеточную защиту. В результате АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.



У пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОЗЛ) прием 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель привел к значительному повышению объема вдоха и форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ), возможно, в результате уменьшения воздушного захвата.

У пациентов с идиопатичным фиброзом легеньев (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (пререднизолон и азатиоприн) привело к сохранению жизненной емкости легенi (ЖЕЛ) и диффузной способности легеньев, измеренной методом одиночного вдоха окислителя углерода.

В виде ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания больных с ИФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидоз АЦ не подвергал значительному токсичному действию.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является наиболее важным показателем функции легеньев у больных муковисцидозами. Кроме этого, на фоне лечения отмечено снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количества нейтрофилов, которые активно выделяют богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика.

Абсорбция

У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (около 10%). Для различных лекарственных форм отличий не обнаружено. У пациентов с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1÷3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом он оказывается в основном в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ составляет от 0,33 до 0.47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 50 % через 4 часа после приема и уменьшается до 20 % через 12 часов.

Метаболизм и выведение

После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образованный метаболит, цистеин, рассматривается как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем. Около 30 % дозы выводится почками. Период полувывода (Т1/2) АЦ составляет 6,25 часа.



Клинические характеристики.

Показания.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегевой системы, сопровождающихся пидвышенным образованием мокроты.



Противопоказания.

Известная гиперчувствительность к ацетилцистеину или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарки, легочное кровотечение, тяжелая заточка бронхиальной астмы.



Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с i ншими лекарственными средствами.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном применении с такими антибиотиками кактетрациклины (за исключением доксициклина),ампицилин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды возможно их взаимодействие с теловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих лекарственных средств. Поэтому интервал между применением этих лекарственных средств должен составлять не менее 2 часов. Это не доцефиксима талоракарбефа.

При одновременном приемини-глицерину и ацетилцистеину обнаружены внушительные гипотензия и расширение скроневой артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может иметь 73 характер, также необходимо учитывать возможность возникновения головной боли.

Зафиксировано синергизм ацетилцистеина сбронхолитиками.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Ацетилцистеин уменьшает гепатоксическое действие парацетамиола.

Воздействие на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салициллатов и на определение кетоновых тел в моче.



Особенности применения.

Есть отдельные сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому при  возникновение изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом по дальнейшему его приему.

Следует с осторожностью назначать ацетилцистеин больным бронхиальной астмой из-за возможного развития бронхоспазма. При возникновении бронхоспазма лечения ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме инших лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью для избежания накопления азотосодержащих веществ в организме.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует применять его в течение длительного времени пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (главная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина, в большинстве начале лечения, может привести к разжижению бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашивать мокроту, необходимые постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Муколитические средства могут вызвать бронхиальную острукцию у детей в возрасте до 2 лет. В результате физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очистки секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому микколитики не следует применять детям младше 2 лет.

Легкий серый запах не является признаком изменения препарата, а является специфическим для дынящего вещества.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Лекарственное средство мстит сорбитол, поэтому пациентам зi наследственной непереносимостью фруктозы это лекарственное средство принимать не слид.