Рапира 600 порошок д/ор. р-ра по 600 мг/3 г No10 в

РАСПИРА® 600

(RAPIRA 600)



Состав:

действующее вещество:ацетилцистеин;

1 саше содержит ацетилцистеину 600 мг;

вспомогательные вещества:сорбит (Е 420), аспартам (Е 951), рибофлавин (Е 101), ароматизатор с запахом апельсина.



Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок светло-желтого цвета с кремовым оттенком, без посторонних механических включений с характерным апельсиновым, слегка серным запахом.



Фармакотерапевтическая группа. Муколичные средства. Код АТХ R05C B01.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые придают вязкости гиалиновому и навознятому компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индукированной гиперплазии мукоцитов, повышение продувки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), которая способна напрямую взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. АЦ предотвращает инактивацию a-1-антитрипсина − фермента, который ингибирует эластазу, хлорноватичной кислотой (HOCl) − сильным окислителем, который продуцируется миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетыруется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. В дополнение к этому АЦ, который является прекурсором глутатиона, оказывает косвенно антиоксидантный эффект. Глутатион является высокоактивный трипептидом, распространенным в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитототоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессивного снижения содержания глутатиона. АЦ играет важнейшую роль в сохранении адекватных уровней глутаtiона, тем самым усиливая клеточную защиту. В результате АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

У больных хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОЗЛ) прием 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводит к значительному повышению объема вдоха и форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ), возможно, в результате уменьшения воздушного захвата.

У пациентов с идиопатичным фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (пререднизолон и азатиоприн) обязана сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузной способности легких, измеренной методом одиночного вдоха окислителя углерода.

В виде ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболеваний у пациентов с ИФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидоз АЦ не подвергал значительному токсичному действию.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является наиболее важным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечено снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количества нейтрофилов, которые активно выделяют богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика.

Абсорбция

У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (около 10%). Для различных лекарственных форм отличий не обнаружено. У пациентов с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом он оказывается в основном в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ - от 0,33 до 0.47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50 % через 4 часа после приема и уменьшается до 20 % через 12 часов.

Метаболизм и выведение

После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образованный метаболит, цистеин, рассматривается как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем. Около 30 % дозы выводится почками. Т1/2 АЦ составляет 6,25 часа.



Клинические характеристики.

Показания.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегевой системы, сопровождающихся пидвышенным образованием мокроты.

Передозировка парацетамолом.



Противопоказания.

Известная гиперчувствительность к ацетилцистеину или к любому из вспомогательных веществ.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарка, легочное кровотечение.

Детский возраст до 12 лет. Это не является противопоказанием к применению при лечении передозировки парацетамолом.



Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не рекомендуется растворение в одной емкости ацетилцистеина с другими препаратами.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Ведомости об инактивации антибиотиков ацетилцистеином до сих пор получены только в опытахin vitro при непосредственном смешивании веществ. При необходимости одновременного применения ацетилцистеина и любых пероральных препаратов (включая антибиотики) их следует принимать с интервалом не менее 2 часов. Это не касается лоракарбона.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина обнаружено значительную артериальную гипотензию и расширение скроневой артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать артериальное гипотензию, которая может иметь 76 характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головной боли.

Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может привести к возникновению субтерапевтического уровня карбамазепина.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Воздействие на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салициллатов и на определение кетоновых тел в моче.



Особенности применения.

Пациенты, хвори на бронхиальную астму, при лечении препаратом должны находиться под строгим контролем из-за возможного развития бронхоспазма. При возникновении бронхоспазма лечения ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме динших лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью для избежания накопления азотосодержащих веществ в организме.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать долговременную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (главная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может привести к разжижению бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашивать мокроту, необходимые постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Легкий серый запах не является признаком изменения препарата, а является специфическим для дынящего вещества.

Рапира® 600 содержит аспартам, источник фениланина. Это необходимо учитывать пациентам с фенилкетонурией.

Лекарственное средство мистит сорбитол, поэтому пациентам зi наследственной непереносимостью фруктозы этот препарат принимать не зря.