АЦЦ Лонг шип.табл. 600мг №10

АЦЦ ® ЛОНГ

( ACC ® LONG )



Состав:

действующее вещество:ацетилцистеин;

1 таблетка содержит ацетилцистеину 600 мг;

вспомогательные вещества:кислота лимонная безводная, натрия гидрокарбонат, натрия карбонат безводный, манит (Е 421), лактоза безводная, кислота аскорбиновая, натрия цикламат, сахарин натрия, натрия цитрат, ароматизатор ежевики «В».



Лекарственная форма.Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: белые круглые таблетки с плоской поверхностью, с риской с одной стороны таблетки и запахом ежевики.



Фармакотерапевтическая группа.Мукотические средства. Код АТХ R05C B01.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.

N-ацетил-L-цистеин (ацетилцистеин, АЦЦ) - муколитическое, отхаркивающее средство, которое применяется для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин. Муколитический эффект препарата имеет химическую природу. За счет свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов, что приводит к деполимеризации мукопротеидов мокроты и к уменьшению вязкости слизи, и способствует отхарке и отходу бронхиального секрета. Препарат сохраняет активность при наличии гнойного мокроты.

Ацетилцистеин обладает также антиоксидантными пневмопротекторными свойствами, что обусловлено связыванием его сульфгидрильными группами химических радикалов и, таким образом, обезвредением их. Кроме того, препарат способствует повышению синтеза глутатиона - важного фактора внутриклеточной защиты не только от окислительных токсинов экзогенного и эндогенного происхождения, но и от ряда цитотоксических веществ. Эта особенность ацетилцистеина позволяет эффективно применять его при передозировании парацетамиола.

Воздействие на воспалительные процессы

Уснуление запасов GSH часто вызывает окислительный стресс и воспаление. NAC способен нормализовать нарушенное окислительно-восстановительное состояние клеток, влияя на клеточные сигналы и пути транскрипции, чувствительные к окислительно-восстановительным процессам.

Воздействие на бактериальную биопленку

Исследованияin vitro показали, что N-ацетилцистеин способен подавлять образование бактериальной биопленки и разрушать уже сформированные биопленки.

Воздействие на частоту обострений

Длительное применение ацетилцистеина (более 3 месяцев) может уменьшить частоту внезапных обострений у пациентов с хроническим бронхитом.

Фармакокинетика.

После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается. Ацетилцистеин метаболизируется в печени и стенках кишечника к фармакологически активному метаболиту цистеина, а также к диацетилцистину, цистину и другим смешанным дисульфидам.

Учитывая значительный эффект первого прохождения, биодоступность принятого перорально ацетилцистеина составляет всего лишь 10%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа, при этом максимальная концентрация активного метаболита цистеина в плазме крови составляет примерно 2 мкг/мл. Связывание ацетилцистеина с белками составляет примерно 50 %. Его распределение в легких достаточно высокое (48 %).

После приема внутри лекарственное средство подвергается значительному метаболизму первого прохождения в стенках кишечника и в печени. Ацетилцистеин и его метаболиты встречаются в организме человека в трех разных формах: частично в свободной форме, частично связанные с белками из-за нестабильных дисульфидных связок и частично в качестве встроенной аминокислоты. Биотрансформация в первую очередь означает деацетилирование; лекарственное средство и свободный NAC имеют относительно низкую биодоступность: около 10 % в плазме крови и других жидкостях организма, таких как жидкость бронхоальвеолярного лаванда. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 1 часа, в основном в результате быстрой биотрансформации в печени. При нарушении функции печени период полувыведения из плазмы крови может достигать 8 часов.

Больше трети (38 %) принятого перорально ацетилцистеина отображается в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистин) с мочой.

У крыс ацетилцистеин проникает через плаценту и оказывается в околоплодных водах. Через 0,5 часа, 1 час, 2 часа и 8 часов после приема в середине 100 мг/кг массы тела ацетилцистеина концентрация метаболита L-цистеина в плаценте и околоплодных водах превышает плазменную концентрацию у матери.

Никаких исследований способности проникать через плаценту и в грудное молоко, воздействие на зародыши или новорожденного ребенка у людей не продавалось.

Никаких исследований по способности ацетилцистеина пересекать гематоэнцефалический барьер у людей также не проработал.



Клинические характеристики.

Показания.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегевой системы, требующих уменьшения вязкости мокроты, улучшения его отхождения и отхаркивания.



Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или к другим компонентам препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарка, легочное кровотечение, тяжелая заточка астмы.



Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за уменьшения кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном применении с такими антибиотиками как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампицилин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды возможно их взаимодействие с теловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2-х часов. Это не касается цефиксима и лоракарбона.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина обнаружены внушительные гипотензия и расширение скроневой артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может иметь тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головной боли.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глютатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамиола.

Не рекомендуется растворять в одном стакане ацетилцистеин с другими препаратами.

При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.

Воздействие на лабораторные исследования.

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салициллатов и на определение кетоновых тел в моче.



Особенности применения.

Есть отдельные сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому при возникновении изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом по дальнейшему его приему.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Следует с осторожностью назначать ацетилцистеин больным бронхиальной астмой из-за возможного развития бронхоспазма.

Пациентам с заболеваниями печени, почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью для избежания накопления азотосодержащих веществ в организме.

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может привести к разжижению бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашивать мокроту, необходимые постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Таблетки шипучие содержат соединения натрия. 1 таблетка содержит 6.03 ммоль (138,8 мг) натрия. Это следует учитывать пациентам, находящимся на бессолевой диете с низким содержанием натрия.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать долговременную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (главная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Легкий серый запах не является признаком изменения препарата, а является специфическим для дынящего вещества.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальрабсорбции не следует применять АЦЦ® Лонг.



Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Клинические данные по применению ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не показали прямых или непрямых негативных воздействий на беременность, эмбрио-фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

Кормление грудью. Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.

Принимать препарат в период беременности или кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения полезностей/рызик.



Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.