Аброл SR капс 75мг №10

Состав
действующее вещество: амброксолу гидрохлорид (ambroxol hydrochlide);

каждая капсула с пролонгированным действием содержит: амброксолу гидрохлорида 75 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, ксантановая камедь, гипомелоза, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, твердая желатиновая капсула*;

*тверда желатинова капсула: желатин, вода очищена, титану діоксид (Е 171).

Лекарственная форма
Капсулы с пролонгированным действием.

Основные физико-химические свойства: непрозрачные капсулы с корпусом кремово-белого цвета и крышечкой кремово-белого цвета, содержащие порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколичные средства.

Код АТХ R05C B06.

Фармакологическое свойства
Фармакодинамика
Действующее вещество капсул с пролонгированным действием аброл®SR – амброксола гидрохлорид – повышает долю серозного компонента бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты типа ИИ в альвеолах и клетках 76 в бронхиолах, а также стимулирует активность ресничек цилиарного эпителия, в результате чего снижается вязкость мокроты и улучшается его выведение (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано во время клинико-фармактических исследований.

Усиление производства и снижение вязкости секрета и улучшение мукоцилиарного клиренса способствуют отхаркиванию и облегчают откашливание мокроты.

Долговременное применение (6 месяцев) амброксолу гидрохлорида (в пероральной форме медленного высвобождения по 75 мг) у больных ХОЗЛ привело к существенному уменьшению обострений после двухмесячного периода лечения. У пациентов, которые получали амброксолу гидрохлорид, продолжительность заболевания и терапии антибиотиками была значительно меньше. По сравнению с плацебо, лечение амброксолой гидрохлоридом, в пероральной форме медленного высвобождения, показало статистически значительное улучшение симптомов, связанных с проблемами отхаркивания, кашлем, задишкой и аускультативными признаками.

местном анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида, который может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов, наблюдали за модели кроличьего глаза.

Исследования in vitro показали, что амброксолу гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимости от концентрации.

Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное воздействие in vitro. Исследования in vitro обнаружили, что амброксолу гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфно-клеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом продемонстрировано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении амброксола гидрохлорида.

Благодаря фармакологической свойствам амброксолу быстро облегчался боль при лечении заболеваний верхних отделов дыхательных путей, наблюдавшихся в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

После применения амброксола гидрохлорида повышаются концентрации антибиотиков (амоксицилина, цефуроксима, эритромидина и доксициклина) в бронхолегевом секрете и мокроте. В настоящее время не было обнаружено никакой клинической значимости этого факта.

Фармакокинетика
Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1-2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 часа при применении форм медленного высвобождения.

Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови к тканям быстро и резко выражен, с высочайшей концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне около 90 % препарата связывается с белками крови.

Метаболизм и выведение. Около 30 % дозы после перорального применения выводится в результате прессистемного метаболизма. Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления к дибромантраниловой кислоте (около 10% дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида к дибраниловой кислоте.

Через 3 дня перорального приема около 6 % дозы выводятся вместе с мочой в неизмененной форме, около 26% дозы – в конъюгированной форме.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин. Порошковый клиренс составляет около 8% от общего. Через 5 дней около 83 % общей дозы выводится из мочой.

Фармакокинетика в особых группах больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что обуславливает в 1,3-2 раза более высокий уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, менять дозировку не нужно.

Возраст и пол не имеют клинически значимого воздействия на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому любая коррекция дозы не нужна.

Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.

Показания
Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания
аброл®SR нельзя применять пациентам с известной гиперчувствительностью к амброксолу гидрохлорида или к другим компонентам препарата.

аброл®SR не предназначен для применения детям до 12 лет в связи с количеством действующего вещества, содержащегося в капсуле.