Амброксол-Тева сироп 15мг/5мл 100мл

Cклад:

, иающее вещество:амброксола гидрохлорид;

5 мл сиропа содержат амброксолу гидрохлорида 15 мг;

вспомогательные вещества: не кристаллизующийся слой раствор, пропиленгликоль, ароматизатор малиновый, сахарин, вода очищенная.



Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или желтоватый цвет раствор с малиновым ароматом.



Фармакотерапевтическая группа.Засобы, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколичные средства. Код АТХ R05C B06.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.

Амброксола гидрохлорид увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты типа ИИ в альвеолах и клетках горизонтали в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность. Это приводит к увеличению секреции и выделению слизи и улучшению мукоцилиарного клиренса.

Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и уменьшают кашель.

Сообщалось о местном анестезирующем эффекте амброксола гидрохлорида, способствующем блокировать натриевые каналы. Исследованияin vitro показали, что амброксолу гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и включая концентрацию.

Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное воздействие in vitro. Исследованияin vitro обнаружили, что амброксолу гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина из крови и тканевое связывание мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток.

Зафиксировано значительное уменьшение боли и покраснения в горле у пациентов с фарингитом при применении препарата.

После применения амброксола гидрохлорида повышается концентрация антибиотиков (амоксицилина, цефуроксима, эритромина) в бронхолегевом секрете и в мокротинке.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных форм непролонгированного действия быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1-2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем после 6.5 часов при применении форм медленного высвобождения.

Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови к тканям быстро и резко выражен, с высочайшей концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне около 90 % препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Около 30 % дозы после перорального применения выводится в результате прессистемного метаболизма. Амброксола гидрохлорид метаболизируется, главным образом, в печени путем глюкуронизации и расщепления к дибомантраниловой кислоте (около 10% дозы). Доказано, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида к дибромантраниловой кислоте.

Около 6 % дозы выводятся в неизмененной форме, в то время как около 26% дозы- в конъюгированной форме с мочой.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин вместе с почечным клиренсом, составляющим около 83% от общего клиренса.

Фармакокинетика в особых группах больных. У пациентов с нарушениями функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что обуславливает в 1,3-2 раза более высокий уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, менять дозировку не нужно.

Возраст и пол не имеют клинически значимого воздействия на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому любая коррекция дозы не нужна.

Употребление пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.



Клинические характеристики.

Показания.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхо-пульмональных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.



Противопоказания.

Повышенная чувствительность к амброкслу и/или к другим компонентам препарата.

Редкие наследственные состояния, из-за которых возможна несовместимость с вспомогательным веществом препарата (см. раздел «Особенности применения»).



Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение амброксола и подавляющих кашель средств может привести к чрезмерному накоплению слизи в результате подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.



Особенности применения.

Сообщали о развитии тяжелых кожных реакций (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и острый генерализированный экзантематозатный пустулез), связанных с применением амброксола. При возникновении или прогрессировании кожных высыпаний (иногда ассоциированных с волдырями или поражением слизистых оболочек) следует немедленно прекратить применение амброксола и обратиться к врачу.

Амброксол-Тева, сироп, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком оспаривании в качестве первичной цилиарной дискинезии) из-за риска содействия накоплению секрета.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и любого действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, возможно накопление метаболитов амброксола, которые образуются в печени. Пациентам с нарушениями функции почек и тяжелыми заболеваниями печени следует применять амброксол только после консультации с врачом.

Амброксол-Тевва, сироп, содержит сорбит. 5 мл сиропа содержат 2.1 г сорбита (соответствует 0,18 ХО). Энергетическая ценность 1 г сорбита - 2.6 ккал. Сорбит может оказывать мягкое слабительное действие. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы не следует принимать данный препарат.