Ацетилцистеїн-Тева табл.шип. 600мг №10

Ацетилцистеїн-Тева

(Acetylcysteine-Teva)







Состав:

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 таблетка шипучая содержит: ацетилцистеину 600 мг;

вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия гидрокарбонат, кислота адипиновая, помидон 25, кислота адипиновая микронизированная, аспартам (Е 951), ароматизатор лимон, высушенный распылением, 213°841 (ароматический препарат, мальтодекстрин, сахароза, гуммиарабик (E 414), глицерол триацетат (триацетин) (E 1518), альфа-токоферол (E 307)).



Лекарственная форма.Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: белые или слегка желтые, круглые, плоские с обеих сторон, шипучие таблетки, без линии разлома и с запахом лимона.



Фармакотерапевтическая группа.Засобы, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколичные средства. Код АТХ R05C B01.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилцистеин (АЦ) является производным аминокислоты цистеин. Ацетилцистеин оказывает секретолитическое и секретомоторное действие в области бронхов. Считается, что он разрывает дисульфидные связи мукополисахаридов и оказывает деполимизирующее действие на ДНК (в гнойнойной слизи). Этот механизм, как считают, снижает вязкость слизи. Считается, что альтернативный механизм ацетилцистеина базируется на способности его химически активной сульфгидрильной группы связывать и таким образом детоксиковать химические радикалы.

Кроме того, ацетилцистеин способствует увеличению синтеза глутатиона, что важно для детоксикации вредных веществ. Этим объясняется его действие как антидоту при интоксикации парацетамолом.

Известно о защитном воздействии профилактического применения ацетилцистеина относительно частоты и тяжести бактериальных обострений у больных хроническим бронхитом/муковыесцидоз.

Фармакокинетика.

После перорального применения ацетилцистеин быстро и почти полностью впитывается и подвергается метаболизму в печени с образованием цистеина, фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и других смешанных дисульфидов. Из-за значительного эффекта первого прохода биодоступность ацетилцистеина при пероральном применении очень низкая (около 10%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема, с максимальной концентрацией метаболита цистеина в плазме крови около 2 мкмоль/л. Связывание с белками плазмы крови - около 50%.

Ацетилцистеин и его метаболиты встречаются в организме в трех разных формах: частично - в свободной форме, частично - в форме, связанной с белками через лабильные дисульфидные вместительные, и частично - в виде инкорпорированных аминокислот. Вывод происходит почти исключительно через почки в виде неактивного метаболита (неорганический сульфат, диацетилцистин). Плазменный период полувыведения ацетилцистеина составляет около 1 часа и определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печени. При снижении функции печени плазменный период полувыведения продлевается до 8 часов.

N-ацетилцистеин пересекает плацентарный барьер и оказывается в пуповинной крови. Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует. Нет информации по проникновению ацетилцистеина через гематоэнцефалический барьер.



Клинические характеристики.

Показания.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегевой системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.



Противопоказания.

Гиперчувствительность к ацетилцистеину или к любому из вспомогательных веществ.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарка, легочное кровотечение.

Из-за высокого содержания активного вещества препарат не применять детям до 14 лет.



Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса, поэтому показания к такому комбинированному лечению следует устанавливать особенно осторожно.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном применении с такими антибиотиками как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампицилин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможна их взаимодействие с теловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов.Познание о инактивации антибиотиков (тетрациклина, аминогликозидов, пеницилинов) ацетилцистеином были связаны исключительно с исследованиямиin vitro, в которых соответствующие вещества смешивали непосредственно. Однако из соображений безопасности пероральный прием антибиотиков следует отделить интервалом не менее 2 часов. Это не касается цефиксима и лоракарбона.

Нітрогліцерин. Одновременное применение ацетилцистеина и тринитрата глицерина (нитроглицерина) может привести к потенцировке сосудорасширяющей и антитромбоцитарной действия нитроглицерина. При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина обнаружены внушительные гипотензия и расширение скроневой артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может иметь 73 характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Воздействие на лабораторные исследования.Aцетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворять ацетилцистеин с другими лекарственными средствами.



Особенности применения.

Пациенты, хвори на бронхиальную астму, должны находиться под строгим контролем в период лечения из-за возможного развития бронхоспазма. При возникновении бронхоспазма лечения ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью для избежания накопления азотосодержащих веществ в организме.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении пациентам с непереносимостью гистамина. Не следует назначать долговременную терапию таким пациентам, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (главная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может привести к разжижению бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашивать мокроту, необходимые постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Легкий серый запах не является признаком изменения препарата, а является специфическим для дынящего вещества.

Муколитические средства могут вызвать бронхиальную острукцию у детей в возрасте до 2 лет. В результате физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очистки секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому микколитики не следует применять детям младше 2 лет.

1 шипучая таблетка содержит 150 мг натрия, что составляет 7,65% от рекомендованной ВОЗ максимальной суточной дозы натрия 2 г для взрослых. Это необходимо учитывать пациентам, которые придерживаются диеты с контролем потребления натрия (с низким содержанием соли).

Лекарственное средство содержит аспартам, источник фенилаланина, и может быть вредным для пациентов с фенилкетонурией.

Лекарственное средство содержит сахароза. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или сахаразно-изомальтазной недостаточностью не следует принимать данный препарат.



Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Клинические данные об применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не показали прямых или непрямых негативных воздействий на беременность, эмбрио‐фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

Кормление грудью

Информация о проникновении лекарственного средства в грудное молоко отсутствует.

Применять препарат в период беременности или кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения полезностей/рызик.



Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.



Способ применения и дозы.

Для перорального применения.

Шипучую таблетку следует растворить в стакане питьевой воды и выпить содержимое всего стакана. Лекарство необходимо принять без промедления, сразу же после приготовления раствора.

Взрослые и дети старше 14 лет

1 шипучая таблетка 1 раз в сутки (эквивалент 600 мг ацетилцистеина в сутки).

Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). Препарат не следует применять более 4-5 суток без консультации с врачом.



Дети.

Применять детям старше 14 лет.