Респикс спрей 10мг/0,2мл 13мл

Состав:

действующее вещество: solutio ambroxoli hydrochloridi;

1 мл раствора содержит амброксола гидрохлорида 50 мг;

1 струю раствора (0,2 мл раствора) содержит амброксола гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: трометамол, макрогол гидроксистеарат, глицерин, калия ацесульфам, ксилит, натрия бензоат (E 211), левоментол, аммония глицирризат, этанол 96 %, натрия гидроксид, вода очищенная.



Лекарственная форма.Расчин оральный.

Основные физико-химические свойства: бесцветный или желтоватый мутнообразный раствор. С слабым запахом ментола.



Фармакотерапевтическая группа.Мукотики. Код ATХ R05C B06.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика

Амброксол, замещенный бэнзиламин, является метаболитом бромгексина.

Отличается от бромгексина отсутствием целильной группы и дополнительной гидроксильной группой в 4 (транс)-положенные циклогексильного кольца. Хотя точный механизм действия полностью не установлен, в различных исследованиях показаны секретолитические и секретомоторные эффекты.

После перорального применения эффект проявляется в среднем через 30 мин и длится в зависимости от примененной дозы 6-12 часов.

В доклинических исследованиях амброксол увеличивал количество серозной бронхиальной секреции. Установлено, что амброксол повышает мукоцилиарный транспорт путем стимулирования подвижности ресниц бронхиального эпителия и снижения вязкости слизи.

Амброксол вызывает активацию сурфактантной системы путем прямого воздействия на  пультоциты типа II альвеол и секреторные клетки бронхиол (концевая область дыхательных путей).

Амброксол стимулирует образование и выделение поверхностных активных веществ в альвеолярных и бронхиальных участках легких плода и взрослых пациентов.

Фармакокинетика

После перорального применения амброксол почти полностью впитывается, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-3 часа. Абсолютная биодоступность после перорального применения снижается на треть при первой фазе метаболизма. К метаболитам, подлежащим почечной секреции относятся соединения дибромантраниловой и глюкуроновой кислот.

Амброксол легко связывается с белками плазмы (80 - 90 %). Период полувыведения из плазмы составляет от 7 до 12 часов. Суммарный период полувыведения амброксола и его метаболитов из плазмы составляет примерно 22 часа.

Амброксол проникает в ликвору центральной нервной системы, он проходит плацентарный барьер и также проникает в грудное молоко.

Около 90 % дозы амброксола выводится почками в виде метаболитов, образующихся в печени. Меньше 10 % амброксола выводится в необменимом виде.

Из-за высокой способности к связке с белками сыворотки крови, большой объем распределения и медленное высвобождение из тканей  с возвратом в кровь диализ или форсированный диурез не влияют на уровень выведения амброксола.

Тяжелые нарушения функции печени может уменьшать метаболизм амброксола на 20 - 40 %. Тяжелые нарушения функции почек могут приводить к кумуляции метаболитов, образующихся в печени.



Клинические характеристики.

Показания.

Лечение острых и хронических бронхолегевых заболеваний, сопровождающихся нарушением образования и выведения слизи.



Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активной субстанции или к любому из вспомогательных веществ в составе Амброспрея®.

Детский возраст до 12 лет – из-за высокого содержания действующего вещества в растворе.



Взаимодействие с другими лекарственными средствами те другие виды взаимодействий.

Противокашлевые средства. Одновременное применение Амброспрея® с противокашлевыми средствами может привести к кумуляции больших количеств бронхиального секрета из-за снижения кашлевого рефлекса. Такие лекарственные комбинации следует применять с осторожностью.

Антибиотики. Одновременное применение амброксола с некоторыми антибиотиками, такими как амоксицилин, цефуроксим, эритромицин, доксициклин приводит к повышению концентрации антибиотиков в бронхолегевом секрете и мокроте.

Гістамін. Амброксол влияет на метаболизм гистамина, поэтому следует избегать длительного применения Амброспрея® у пациентов с установленной повышенной чувствительностью к гистамину.

Этиловый спирт. Амбрosпрей® содержит небольшое количество этанола (этолового спирта) менее 100 мг на одиночную дозу.



Особенности применения.

При применении амброксола были очень редкие сообщения о серьезных кожные реакции, подобные синдромам Стивенса-Джонсона и Лайелла. При возникновении изменений со стороны кожи или слизистой оболочки необходимо немедленно прекратить применение амброксола и обратиться к врачу.

Пациентам с установленным угнетением бронхомоторных функций следует избегать применения муколитических средств, если только они не находятся под наблюдением врача, из-за риска возможного накопления больших количеств слизи.

У пациентов с нарушениями функции почек/печени от умеренной до тяжелой степени, замедление скорости выделения может приводить к кумуляции амброксола и/или его метаболитов, образующихся в печени. В таких случаях Амброспрей® можно принимать только с особой осторожностью, удлиняя интервалы между введениями или уменьшая дозу.



Применение в период беременности или кормления грудью.

Амброксол проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного воздействия на течение беременности, развитие зародыша / плода, роды или постнатальный период. В И триместре беременности не рекомендуется его применение. В ІІ и ІІІ триместрах беременности препарат можно применять при условии тщательной оценки возможной пользы от лечения и связанного с этим риском. Амброксол проникает в грудное молоко, поэтому его применение в период кормления грудью не рекомендуется.



Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Амброспрей® иногда у чувствительных лиц может оказывать незначительное влияние на способность к управлению автотранспортом и работу с техническими средствами. Препарат содержит 96% этанолу, это следует учитывать водителям транспортных средств.



Способ применения и дозы.

Режим дозирования у взрослых и детей старше 12 лет

Стандартная доза составляет 3 струи спрея 3 раза в сутки, что соответствует 90 мг амброксолу гидрохлорида в сутки. 1 струя спрея эквивалентна 0,2 мл раствора и содержит 10 мг амброксола гидрохлорида.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

При нарушениях функции почек/печенки от умеренной до тяжелой степени следует проконсультироваться с врачом по регулировке дозы Амброспрея®.

Способ применения

Амброспрей® предназначен для перорального применения.

Перед первым использованием спрея насос следует прокачать, трижды нажав на него. Перед каждым применением необходимо снимать защитный колпачок.

Из флакона рекомендованную дозу получают с помощью мерного насоса для прилагаемого спрея, препарат непосредственно попадает в ротовую полость, после чего проглотить.

Амброспрей®необходимо принимать вместе с едой или после еды. Муколитическая активность Амброспрея® поддерживается употреблением большого количества жидкости.

Продолжительность лечения

Без консультации врача лечение должно длиться не более 4-5 дней.



Дети.

Применяют детям старше 12 лет.



Передозировка.

Симптомы передозировки

Не имеет данных о тяжелой интоксикации после передозировки амброксолом. Проявления, о которых упоминалось, – краткосрочное возбуждение и диарея.

В целом суточные оральные дозы до 25 мг/кг/сутки очень хорошо переносятся.

После внушительной передозировки, в соответствии с результатами доклинических исследований, наблюдали слюнотеча, тошнота, рвота и падения артериального давления.

Лечение передозировки

В целом, неотложные меры, такие как вызов рвоты или промывки желудка, не показаны, их можно применять только при очень тяжелой передозировании. Таким образом, во всех случаях предполагаемой передозировки следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию.



Побочные реакции.

Частота возникновения нежелательных эффектов приводится следующим образом: очень частые (≥ 1/10); частые  (≥ 1/100,  < 1/10);  нечастые  (≥ 1/1000, < 1/100); одиночные (≥ 1/10 000, < 1/1000); редкие (< 1/10 000); неизвестные (не может быть установлена на основании реальных данных).

Со стороны пищеварительного тракта:нечастые – изжога, тошнота, рвота, боль в желудке, снижение чувствительности в ротовой полости и гойке, сухость во рту и горле, дисгевзия.

Аллергические реакции:нечастые – реакции повышенной чувствительности (высыпания на коже, ангионевротический отек, задушка, крапивянка), горячая, аллергический контактный дерматит; редкие – тяжелые острые анафилактические реакции, включая шок, тяжелые поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла (токсичный эпидермальный некролиз).

У чувствительных пациентов реакции повышенной чувствительности (включая одышку) могут быть вызваны львоментолом.