Комбистр ДЭКСА табл. No8

Состав:

действующие вещества:1 таблетка содержит парацетамиола 500 мг, кофеина 30 мг, фенилефрина гидрохлорида 10 мг, хлорфенирамина малышей 2 мг, декстро-меторфана гидробромида 10 мг;

вспомогательные вещества:крохмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, поведон, магния стеарат, тальк, натрия крахмалгликолят (тип А), натрия кроскамеллоза, краситель зеленое яблоко (тартразин (Е 102), бриллиантовый голубой (Е 133)).



Лекарственная форма.Таблетки.

Основные физико-химические свойства:таблетки без оболочки зеленого цвета с вкраплениями, овальной формы, с риской, имеют отпечатки «S» и «L» на той стороне, где риск.



Фармакотерапевтическая группа.

Аналгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолепиков.

Код АТХ N02B E51.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.

Комбинированный препарат для лечения гриппа и простуды. Оказывает противокашлевое действие, жаропонижающие, обезболивающие, противоаллергические и слабые противовоспалительные свойства. Успокаивает сухой непроизводительный кашель. Устраняет симптомы заложенности носа, насморк, слезотечение, чихание, головную боль, улучшает общее самочувствие.

Парацетамол действует как обезболивающее и жаропонижающее средство. Аналгетическое и жаропонижающее действие парацетамиола связано с воздействием препарата на центр терморегуляции в гипоталамсе и способностью ингибировать синтез простагландинов.

Фенилефрина гидрохлорид действует как сосудосуживающее средство, уменьшает отек слизистой оболочки носа и придаточных пазух.

Хлорфенирамина маломатмирует противоаллергическое действие, снимает слезотечу и зуд в носу.

Кофеин оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, главным образом, на кору головного мозга, дыхательный и сосудоукладочный центры, повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости и ослабляет действие средств, что подавляет ЦНС.

Декстрометорфана гидробромид является противокашлевым средством центрального действия. Он уменьшает чувствительность рецепторов и повышает порог чувствительности кашлевого центра к раздражителям со стороны дыхательных путей. Терапевтически облегчает симптомы сухого кашля, уменьшает раздражение дыхательных путей.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1-4 часа. Метаболизируется в печени с образованием глюкуроида и сульфата парацетамиола. Выводится почками, главным образом, в виде продуктов конъюгации, менее 5 % экскректируется в несменённом виде.

Кофеин и его водорастворимые соли быстро всасываются в кишечнике (в т. ч. в толстом). Период полувыведения из плазмы крови составляет около 5 часов, у некоторых лиц – до              10 годин. Основная часть деметируется и окисляется. Около 10 % выделяется почками в необменимом виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (в возрасте      1,5-2 месяца) элиминируется медленнее (Т1/2 – от 80 до 26,3 часов соответственно).

Фенилефрина гидрохлорид обладает низкой биодоступностью в результате неравномерной абсорбции и воздействия моноаминооксидазы в желудочно-кишечном тракте и печени при «первом проходе». Выводится почками в виде метаболитов. Подкисление мочи ускоряет вывод из организма.

Хлорфенирамина малость всасывается относительно медленно из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-6 часов после применения перорально. Биодоступность низкая и составляет от 25 % до 50 % от принятого количества. Хлорфенирамин подвергается метаболизму при «первом прохождении» в печени. Хлорфениамина малышка в значительной степени метаболизируется в печени с образованием метаболитов дезметил и диземетилхлорфенирамин. Около 70 % его связывается в плазме крови с белками. Хлорфенирамин распределяется во всех органах и тканях, проходит через гематоэнцефалический барьер. Компонент в неизмененном виде и метаболиты выводятся преимущественно с мочой, вывод зависит от рН мочи и степени выделения; только следы обнаружены в кали. Длительность действия составляет от 4 до 6 часов. Более быстрое и экстенсивное всасывание, более быстрое выведение и более короткий период полувывода отмечены у детей.

Декстрометорфана гидробромид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он метаболизируется в печени и выводится из мочой в необменимом виде и в виде деметилируемых метаболитов, включая декстрорфан, который подавляет кашель. Период полувыведения декстро-меторфана гидробромида составляет 4 часа.



Клинические характеристики.

Показания.

Лечение симптомов гриппа и острых респираторных вирусных инфекций (гипертермия, головная боль, насморк, кашель) у взрослых и детей старше 12 лет.



Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, другим производным ксантинам (теофилин, теобромин), ожогам, антигистаминным, симпатомитическим аминалам. Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, включая некомпенсированную сердечную недостаточность, нарушение проводимости, аритмии, выраженный атеросклероз, склонность к спазму сосудов, тяжелую форму ишемической болезни сердца; кровавого артериального гипертензия. Выраженные нарушения функции печени и почек, аденома предстательной железы с затрудненным мочеиспусканием, обструкция шейки мочевого пузыря. Стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, полородуоденальная обструкция; острый панкреатит, эпилепсия. Заболевания крови (в т.ч. выраженная анемия, лейкония), гипертиреоз, сахарный диабет, бронхиальная астма, закрытоугольная глаукома, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголь, повышенная возбудимость, нарушение сна, врожденная гипербилерубинемия, феохромоцитома, эмфизема. Летний возраст. Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, ß блокаторами; с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения их применения. Противопоказан пациентам с риском возникновения дыхательной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды.

Метокпрапрамид и домперидон повышает, а холестирамин снижает скорость всасывания парацетамиола. При одновременном применении с парацетамолом могут наблюдаться следующие виды взаимодействий: может замедляться вывод антибиотиков из организма; тетрациклин увеличивает риск развития анемии и метгемоглобинемии, вызванной парацетамолом; антациды и пища уменьшают абсорбцию парацетамола. При одновременном долговременном применении усиливается антикоагулянтарный эффект кумаринов (например, вафарина). Барбитуриты уменьшают жаропонижающую активность парацетамула. Противосудомные препараты (фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие микросомальные ферменты печени и изоназид, могут усиливать гепатотоксичность парацетамиола. При одновременном применении парацетамиола с гепатоксическими средствами увеличивается токсичное воздействие препаратов на печень. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Применениефенилефрина гидрохлоридуз индометацином и бромокрыптином может вызвать тяжелая артериальной гипертензию; с симпатомиметическими аминами, дигоксином и сердечными гликозидами повышает риск аритмий и инфаркта миокарда.

Может снижать эффективность ß-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (резерпина, метилдопы) с повышением риска артериальной гипертензии и побочных сердечно-сосудистых реакций.

Алкалоиды раувольфии уменьшают терапевтический эффект фенилефрина гидрохлорида;
α-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции.

Хлорфениамина малышат усиливает антихолинергия атропина, спазмолитиков, средств, подавляющих центральную нервную систему (транквилизаторы, барбитураты), противопаркинсонических препаратов.

Не применять одновременно с алкоголем. Хлорфениамина малышам при одновременном применении с алкоголем потенцируют действие друг друга.

Одновременное применение со снотворными средствами, барбитуратами, успокаивающими средствами, нейролептиками, транквилизаторами, анестетиками, наркотическими анальгетиками, алкоголем усиливает действие хлорфенирамина малыша.

Мапротивлин (четирециклический антидепрессант) и другие препараты антихолинергия: может усилиться антихолинергия этих препаратов или таких антигистаминных средств, как хлорфенирамин.

Кофеин при одновременном применении усиливает эффектаналгетиков-антипиретиков(улучшает биодоступность), производных ксантина,a- и β-адреномиметиков, психостимулирующих, тиреотропных засосов, эргонтамин (улучшается всасывание эрготтамина из пищеварительного тракта).

Цимиэтидин, гормональные контрацептивы, изоназид усиливают действие кофеина.

Кофеин увеличивает вероятность поражения печени гепатотоксическими препаратами.

Кофеин снижает эффектопиеидных аналгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, оказывает антагонитомзасов для наркоза и других препаратов, подавляющих центральную нервную систему, конкурентным антагонистопрепаратов аденозина, АТФ; снижает концентрацию лития в крови.

Декстро-меторфана гидробромид не следует принимать вместе с ингибиторами энзимов, включая амиодарон, флуоксетин, галопедидол, пароксетин, пропафенон и тиоидазин.

Окрутоксические и фотосенсибилизирующие препараты при одновременном применении могут усиливать побочные эффекты.



Особенности применения.

Не превышать рекомендуемые дозы.

Не применять одновременно препараты, содержащие парацетамол и с другими противовоспалительными средствами; с седативными, снотворными средствами. Риск передозировки повышается при алкогольных заболеваниях печени. При лечении следует исключить употребление алкоголя, который усиливает седативный эффект хлорфениамина малолетия и гепатоксичность парацетамола.

Если симптомы заболевания не исчезают или головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Перед назначением препарата необходимо убедиться, что основная причина кашля определена, и что снижение интенсивности кашля не увеличит риск клинических или физиологических осложнений.

При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков и лекарственных средств, содержащих кофеин. Это может вызвать проблемы со сном, тремор, напряжение, раздражительность, чувство сердцебиения.

3 осторожностью применять при компенсированной сердечной недостаточности, пациентам, у которых существует риск возникновения судороги, пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, персистающим или хроническим кашлем, который возникает в результате курения или эмфиземы легких, когда кашель сопровождается избыточной секрецией харкоты, пациентам с врожденным удлиненным интервалом QT или в случаях длительного приема препаратов, способных продолжать QT интервал.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы. Применение препарата может сказать положительный аналитический результат допинг-контроля.

Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если вы применяете варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянный эффект и пациентам с нарушениями функции почек и печени.

Фенилефрин может вызвать ускорение пульса, головокружение или сильное сердцебиение; пациентов, соответственно, следует предупредить.

В случае случайной передозировки больным необходимо немедленно обратиться к врачу, даже если самочувствие не ухудшилось.



Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять в период беременности или кормления грудью.



Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В период лечения следует избегать управления транспортными средствами, работы с механизмами и других опасных видов деятельности.



Способ применения и дозы.

Взрослым и детям старше 12 лет – 1 таблетка 4 раза в сутки не чаще чем каждые            3-4 години. Препарат принимают как минимум через полчаса после приема пищи.

Продолжительность лечения – не более 5 дней.



Дети.

Препарат применять детям старше 12 лет.