Панкалор форте таб. шип. 600мг No20 (2х10) блист.

Состав
действующее вещество: ацетилцистеин;

1 таблетка шипучая содержит ацетилцистеину 600 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия гидрокарбонат, аспартам (Е 951), ароматизатор Powdarome Lemon Premium.

Лекарственная форма
Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: белые круглые таблетки со скошенными краями, гладкие с обеих сторон, с характерным лимонным, слегка серным запахом.

Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколичные средства. Код АТХ R05C B01.

Фармакологическое свойства
Фармакодинамика.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые повышают вязкость стеклообразного и гнойного компонентов мокроты и других секретов. Дополнительные свойства: снижение индукированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

АЦ также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), которая способна напрямую взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивацию a-1-антитрипсина – фермента, ингибирующий эластазу, гипохлоритной кислотой (HOCl) – сильным окислителем, вырабатываемым миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетыруется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. В дополнение к этому АЦ, который является прекурсором глютатиона, проявляет косвенно антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивный трипептидом, распространенным в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитототоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессивного снижения содержания глютатиона. АЦ играет важнейшую роль в сохранении адекватных уровней глютатиона, тем самым усиливая клеточную защиту. В результате АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

У больных хроническим обструктивным заболеванием легких приема 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводить к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсованная жизненная емкость легких), возможно, в результате уменьшения захвата воздуха.

У пациентов с идиопатичным фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (пререднизолон и азатиоприн) обязана сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузной способности легких, измеренной методом одиночного вдоха окислителя углерода.

В виде ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболеваний у пациентов с ИФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидоз АЦ не подвергал значительному токсичному действию.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является наиболее важным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечено снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количества нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (около 10%). Для различных лекарственных форм отличий не обнаружено. У больных различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение.

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом, он оказывается в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ – от 0,33 до 0.47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50 % через 4 часа после приема и уменьшается до 20 % через 12 часов.

Метаболизм.

После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образованный метаболит, цистеин, рассматривается как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем.

Вывод.

Около 30 % дозы выводится почками. После приема внутрь период полувывода (Т1/2) АЦ составляет 6,25 (4,59–10,6) часа.

Показания
Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегевой системы, сопровождающихся повышенным образованием вязкой мокроты.
Передозировка парацетамола.
Противопоказания
Гиперчувствительность к ацетилцистеину или к любому из вспомогательных веществ.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарка, легочное кровотечение.
Фенилкетонурия (см. раздел «Особенности применения»).
Детский возраст до 14 лет. Однако это не является противопоказанием к применению при лечении передозировки парацетамола.