Ацетал таб. 600 мг табл. No10

АЦЕТАЛ С

(АСETAL C)



Состав:

действующее вещество:acetylcysteine;

1 пакет содержит ацетилцистеину 100 мг или 200 мг, или 600 мг;

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая; ароматизатор «апельсин», содержащий мальтодекстрин, гуммиарабик, кислоту аскорбиновую, альфа-токоферол, серы диоксид (Е 220); сахар прессованный.



Лекарственная форма.Порошок дляорального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с желтым оттенком цвета с фруктовым запахом.



Фармакотерапевтическая группа.Мукотические средства. Код ATХ R05C B01.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимизации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые придают вязкость гиалиновым и навознятому компонентам мокроты и другим секретам. Другие свойства: снижение индукированной гиперплазии мукоцитов, повышение продувки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

АЦ также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), которая способна напрямую взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. АЦ оберегает a-1-антитрипсин - фермент, ингибирующий эластазу, - от инактивации хлорнонистой кислотой (HOCl) - сильнодействующим окислителем, продуцирующимся миелопероксидазой - ферментом активированных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность с легкостью проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетыруется с образованием L-цистеина - незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. АЦ, будучи прекурсором глутаtiона, проявляет косвенно антиоксидантный эффект. Глутатион является высокоактивный трипептидом, повсеместно распространенным в различных тканях животных, и незаменим для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Он является частью самого важного внутриклеточного защитного механизма от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитототоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессивного снижения содержания глутатиона. АЦ играет важнейшую роль в сохранении адекватных уровней глутаtiона, тем самым усиливая клеточную защиту. В результате АЦ является специфическим антидотом  при отравлении парацетамолом.

У больных хронической обструктивной болезнью легких приема 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводить к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсованная жизненная емкость легких), возможно, в результате уменьшения воздушного захвата.

У больных ИФЛ (идиопатичный фиброз легких) применение АЦ перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение 1 года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (препроцессолон и азатиоприн) обязано сохранению ЖЕЛ (жизной емкости легких) и диффузной способности легких, измеренных методом одного вдоха окислителя углерода.

В виде ингаляционной терапии в течение 1 года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания больных иФЛ.

При применении больным муковисцидозом в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) АЦ не подвергал значительному токсичному действию.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является наиболее важным показателем функции легких у больных муковисцидозом. В дополнение к этому, на фоне лечения отмечено снижение концентрации нейтрофилов в дыхательных путях, включая количество нейтрофилов, интенсивно высвобождающих гранулы, богатые эластазой.

Фармакокинетика.

Абсорбция. У человека после перорального применения АЦ полностью абсорбируется. Через метаболизм в стенках кишечника и эффект «первого прохождения» биодоступность АЦ при пероральном применении очень низкая (около 10%). Для различных лекарственных форм отличий не обнаружено. У больных различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часа после применения и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение. АЦ распределяется в организме как в неизмененном виде (20 %), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом, он оказывается в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ - от 0,33 до 0.47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50 % через 4 часа после применения. Уменьшается до 20 % через 12 часов.

Метаболизм и выведение. После перорального применения АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образованный метаболит  цистеин  рассматривается в качестве активного. Далее АЦ и цистеин метаболизируются одним и тем же путем. Около 30 % дозы выводится почками. Период полувыведения АЦ составляет 6,25 часа.



Клинические характеристики.

Показания.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегевой системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Передозировка парацетамолом.



Противопоказания.

Гиперчувствительность к любым компонентам лекарственного средства. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарка, легочное кровотечение, тяжелая заточка бронхиальной астмы.



Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Присутствуют данные только о взаимодействии у взрослых.

Применение вместе с АЦ противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса, поэтому для назначения комбинированной терапии такими средствами необходимо установить точный диагноз.

Активированный уголь снижает эффективность АЦ.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампицилин, амфотерицин В, этофалоспорины, аминогликозиды, возможна их взаимодействие с теловой группой АЦ, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Соответствующие данные получены исключительно из экспериментовin vitro, при которых смешивали соответствующие вещества. Несмотря на это, из соображений безопасности, пероральные антибиотики следует применять отдельно, а интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не касается цефиксима и лоракарбона.

Не рекомендуется растворять АЦ в одном стакане с другими препаратами.

Одновременное применение нитроглицерина и АЦ может привести к усилению вазодилататорного и антитромбоцитарного эффектов нитроглицерина.

При одновременном применении нитроглицерина и АЦ обнаружены внушительные гипотензия и расширение скроневой артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и АЦ у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может носить941 характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головной боли.

АЦ может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Воздействие на лабораторные исследования. АЦ может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.



Особенности применения.

В очень редких случаях в связи с приемом АЦ зафиксированы тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В большинстве этих случаев как минимум еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-скольного синдрома. При появлении каких-либо поражений кожи или слизистых оболочек нужно обратиться к врачу и немедленно прекратить прием АЦ (см. также раздел «Побочные реакции»).

Пациенты, которые страдают бронхиальной астмой, нуждаются в пристальном наблюдениях в ходе лечения путем возможного развития бронхоспазма. При высыпании содержания пакетика в посуду во время приготовления раствора порошок может попадать в воздух и раздражать слизистую оболочку носа, в результате чего может возникнуть рефлекторный бронхоспазм. При возникновении бронхоспазма лечения АЦ следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек АЦ следует назначать с осторожностью для избежания накопления азотосодержащих веществ в организме.

АЦ влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать долговременную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, так как это может привести к появлению симптомов непереносимости (главная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение АЦ, главным образом, в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашивать мокроту, необходимые постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Легкий серый запах не является признаком изменения препарата, а является специфическим для действующего вещества.

Муколитические средства могут вызвать бронхиальную острукцию у детей в возрасте до 2 лет. Фактически, из-за физиологической особенности дыхательной системы детей в этой возрастной группе, способность очистки секрета дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям в возрасте до 2 лет.

Серы диоксид редко могут вызвать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Если у пациента предустановлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать данный препарат. В связи с наличием сахара препарат может быть вредным для зубов.

Информация для больных сахарным диабетом.1 пакет (100 мг АЦ) содержит 2,88 г сахара (0,24 хлебной единицы); 1 пакет (200 мг АЦ) содержит 2,77 г сахара (0,23 хлебной единицы); 1 пакет (600 мг АЦ) содержит 2,32 г сахара (0,19 хлебной  единицы).



Применение| потребление| в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Клинические данные об применении АЦ беременным женщинам ограничены. У животных не обнаружено прямое или косвенное негативные воздействия на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

АЦ проникает через плаценту и был обнаружен в пуповинной крови.

Также отсутствует информация о способности АЦ проникать через гематоэнцефалический барьер у людей.

Кормление грудью. Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.

Применять лекарственное средство в период беременности или кормления грудью можно только после тщательной оценки соотношения польза/рызик.

Фертильность.

Данные отсутствуют.



Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет подтверждения, что АЦ влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.



Способ применения и дозы.

Взрослым: 400-600 мг в сутки, распределенные на 1-3 приема в зависимости от клинических условий.

Детям:

в возрасте 2-6 лет: 200-400 мг в сутки, распределенные на 1-3 приема;

возрастом 6-14 лет: 400-600 мг в сутки, распределенные на 1-3 приема;

старше 14 лет – дозы как для взрослых.

Содержимое пакета растворить в 1⁄2 стакана воды, сока или холодного чая непосредственно перед приемом.

Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).

Передозировка парацетамолом. В первые 10 часов после применения токсического вещества следует в кратчайшие сроки вводить лекарственное средство из расчета 140 мг/кг, далее – из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа и в течение 1-3 дней.

Препарат необходимо применить без промедления, сразу же после приготовления раствора.



Дети.

Порошок по 100 мг или 200 мг: применять детям старше 2 лет.

Порошок по 600 мг: применять детям старше 14 лет.



Передозировка.

Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм АЦ, предназначенных для применения внутрь.

При применении 11,6 г АЦ в сутки в течение 3 месяцев серьезные побочные эффекты не возникали.

АЦ при применении в дозах 500 мг/кг/сутки не вызывает признаков и симптомов передозировки.

Клинический опыт внутривенного ввода АЦ при передозировании парацетамиола получен у людей при применении максимальных суточных доз до 30 г АЦ.

Симптомы.Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея. Для детей есть риск гиперсекреции.

Лечение.Специфического антидота при отравлении АЦ нет, терапия симптоматическая.