Лазолван табл. 30мг №20

ЛазолваН®

LASOLVAN®



Состав:

действующее вещество: ambroxol hydrochloride;

1 таблетка содержит амброксолу гидрохлорида 30 мг;

вспомогательные вещества:лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат.



Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:круглые, белого или слегка желтоватого цвета таблетки, плоские с обеих сторон, со скошенными краями; с одной стороны таблетки - насечка и маркировкой «67С» по обе стороны от насечки.



Фармакотерапевтическая группа.Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколичные средства.

Код АТХ R05C B06.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.

Доказано, что действующее вещество препарата Лазован®,таблеток, Ø амброксолу гидрохлорид| повышает образование серозного компонента бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты типа ИИ в альвеолах и клетках 256 в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, в результате чего снижается вязкость мокроты и улучшается его вываживание (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано во время клинико-фармактических исследований.

Усиленное продувание серозного секрета и усиление мукоцилиарного клиренса облегчают отхаркивание и уменьшают кашель.

У пациентов с ХОЗЛ, которые получали амброксолу гидрохлорид, капсулы пролонгированного действия по 75 мг в течение 6 месяцев, наблюдалось значительное снижение количества обострений по сравнению с плацебо, в конце 2 месяца лечения. У пациентов, лечащих амброксолу гидрохлоридом, было меньше дней, и им потребовалось меньше дней антибиотикотерапии. В них также наблюдалось статистически достоверное уменьшение симптомов, таких как затруднение при отхаркивании, кашель, задира и аускулатирующие звуки,  по сравнению с плацебо.

местном анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида наблюдали за модели кроличьего глаза, что может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов. Исследованияin vitro показали, что амброксолу гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимости от концентрации.

Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное действиеin vitro. Таким образом, амброксолу гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфно-клеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата.

Благодаря фармакологической свойствам амброксолу быстро облегчался боль при лечении заболеваний верхних отделов дыхательных путей, наблюдавшихся в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрацию антибиотиков (амоксицилина, цефуроксима, эритромина и доксициклина) в бронхолегевом секрете и в мокроте. На сегодняшний день не было обнаружено никакой клинической значимости этого факта.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1-2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 часа при применении форм медленного высвобождения.

Абсолютная биодоступность после приема таблетки 30 мг составляет 79%.

Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови к тканям быстро и выражен, с высочайшей концентрацией активного вещества в легких. Ожидаемый объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне доз около 90 % препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Около 30 % дозы после перорального применения выводится в результате прессистемного метаболизма. Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления к дибромантраниловой кислоте (около 10% дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида к дибраниловой кислоте.

Через 3 дня перорального приема около 6 % дозы выводятся вместе с мочой в неизмененной форме, около 26% дозы-в конъюгированной форме.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс составляет примерно 660 мл/мин. Порошковый клиренс составляет около 8% от общего. Через 5 дней около 83% общей дозы выводится из мочой.

Фармакокинетика в особых группах больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что обуславливает в 1,3-2 раза более высокий уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, менять дозировку не нужно.

Возраст и пол не имеют клинически значимого воздействия на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому любая коррекция дозы не нужна.

Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.









Клинические характеристики.

Показания. Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.



Противопоказания. Лазолован® нельзя применять пациентам с известной гиперчувствительностью к амброксолу гидрохлорида или к другим компонентам препарата.



Лазолированный®, таблетки по 30 мг, не предназначен для применения детям до 6 лет в связи с дозировкой. Детям до 6 лет рекомендуется для применения Лазолван® со вкусом лесных ягод, сироп, 15 мг/5 мл, или Лазован®, раствор для ингаляций и перорального применения, 15 мг/2 мл.



Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.Одновременное засто-сведение препарата Лазован®, таблеток и подавляющих кашель средств может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.



Особенности применения.

Находили уведомление о тяжелых поражениях кожи: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (ССД) / потоксический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализированный эко-зантематозатный пустулез (ГГЭП), связанные с применением амброксола гидрохлорид.  Если присутствуют признаки прогрессирования высыпания на коже (иногда связаны  с появлением пупырышей или поражением слизистой оболочки, следует немедленно прекратить лечение амброксола гидрохлоридом и обратиться за медицинской помощью.

Таблетки Лазолван® содержат 684 мг лактозы в максимальной рекомендованной суточной дозе (120 мг). Пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы, дефицита лактозы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать данный препарат.

Препарат Лазован®, таблетки, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при столь редкой оспаривании, как первичная цилиарная дискинезия) из-за риска содействие накоплению секрета.

Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Лазован®, таблетки, только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, которые образуются в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.



Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не показали прямых или непрямых вредных воздействий на протекание беременности, развитие замороженного / плода, роды или постнатальное развитие.

В результате клинических исследований применение препарата после 28-й недели беременности не обнаружено никакого негативного воздействия на плод.

Однако следует придерживаться привычных застережных мер по поводу приема лекарств во время беременности. В частности, в И триместре беременности не рекомендуется применять Лазован®, таблетки.

Кормление грудью. Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Лазолован®, таблетки, не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность.Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на фертильность.



Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет данных по поводу воздействия на скорость реакции при управлении транспортом или работе с другими механизмами. Соответствующие исследования не проявляются.





Способ применения и дозы.

Если не прописано иначе, рекомендована доза препарата Лазован®, таблеток, такая:

дети  в возрасте от 6 до 12 лет: как правило, доза составляет 1/2 таблетки 2-3 раза в сутки  (эквивалентно 30-45 мг амброксола гидрохлорида/сутки);

взрослые и дети старше 12 лет: как правило, доза составляет 1 таблетку 3 раза в сутки в течение первых 2-3 дней (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида/сутки). Лечение продолжать применением 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида/сутки).

При необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей старше 12 лет можно усилить применением 2 таблеток 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида/сутки).

Таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например водой, чаем или фруктовым соком), во время еды или вне зависимости от приема пищи.

В целом нет ограничений по продолжительности применения, но долговременную терапию следует проводить под медицинским наблюдением.

Лазолированный®, таблетки, не следует применять дольше 4-5 дней без консультации с врачом.



Дети. Применяют детям старше 6 лет, не перенося сиропа или раствор для ингаляций и перорального применения.



Передозировка.

На сегодняшний день нет уведомлений о случаях передозировки у людей. Симптомы, известные из одиночных сообщений о передозировании и/или случаях неверного применения лекарств, соответствуют известным побочным реакциям при применении препарата Лазован® в рекомендуемых дозах и нуждаются в симптоматическом лечении.



Побочные реакции.

Для оценки  частоты побочных явлений было использовано следующей классификацией:

очень часто

>10 %;

часто

>1 % и <10 %;

нечасто

>0,1 % и <1 %;

редко

>0,01 % и <0,1 %;

очень редко

<0,01 %;

частота не известна

невозможно оценить на основе существующих данных.

Со стороны иммунной системы:

редко - реакции гиперчувствительности;

частота невидима - анафилактические реакции, включая аналактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редко - высыпания, крапивянка;

частота неизвестны - серьезные кожные побочные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона/ токсичный эпидермальный некролиз и острый генерализированный эко-зантематозатный пустылизатор).

Со стороны ЖКТ:

часто - нудота;

не часто - рвота, диарея, диспепсия, боль в животе;

очень редко - слюнотеча.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и середины:

частота невидима — диспноэ (как реакция гиперчувствительности).

Общие расстройства:

не часто - лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.



Уведомления о подозреваемых побочных реакциях

Уведомления о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение пользы/рызик для этого лекарственного средства. Медицинских работников просят уведомлять о всех подозреваемых побочных реакциях в государственный экспертный центр МОЗ Украины.



Срок годности.3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.



Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 oС в недоступном для детей месте.



Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 2 или 5 блистеров в картонной коробке.