Укс АнтиГрип Комплекс саше No10

Состав:

действующие вещества: парацетамол, гвайфенезин, фенилефрина гидрохлорид;

1 саше содержит парацетамилу 500 мг, гвайфенезина 200 мг, фенилефрина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, кислота лимонная безводная, кислота винная, натрия цикламат, натрия цитрат, аспартам (Е 951), калия ацесульфам, ароматизатор лимонный 8476 (содержит бутилгидроксианизол (Е 320)), ароматизатор лимонный сок, ароматизатор ментоловый, хинолиновый желтый (Е 104).



Лекарственная форма.Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: почти белый сыпучий порошок, без крупных комочков и посторонних частиц. Имеет характерный цитрусовый/ментоловый запах.



Фармакотерапевтическая группа.Аналгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол, комбинации без психолепиков. Код АТX N02B E51.

Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.

Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие, которое, как считается, происходит главным образом через ингибирование синтеза простагландинов в центральной нервной системе.

Гвайфенезин является отхаркивающим средством. Действует за счет увеличения объема и снижения вязкости секрета в трахее и бронхах, что облегчает выделение мокроты при кашле.

Фенилефрина гидрохлорид - симпатомиметик, который в большинстве случаев стимулирует                                    α-адренорцепторы. Он является противоотечным средством и действует путем сужения сосудов, уменьшая отеки, в том числе отеки слизистой оболочки носа и придаточных пазух.

Действующие вещества не вызывают седативного эффекта.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, проходит через плацентарный барьер, незначительное часть проникает в грудное молоко. 95 % ацетаминофена метаболизируется в печени путем сульфо- и глюкуроноконъюгации, а также окисления системой цитохромов Р450. Период полувывода составляет от 1 до 3 часов. Длительность действия − 3-4 часа. Выводится почками, в большинстве случаев в виде метаболитов, 3 % вещества выводится в несменённом состоянии.

Гвайфенезин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и метаболизируется до
ß-(2 метокси-феноксы) молочной кислоты – неактивного метаболита, который выделяется с мочой. Период полувыведения гвайфенезина короткий − около 1 часа.

Фенилефрина гидрохлорид всасывается в желудочно-кишечном тракте неравномерно и подлежит прессистемному метаболизму с помощью моноаминоксидазы в кишечнике и печени. Таким образом введен перорально фенилефрин обладает пониженной биодоступностью.

Выводится из мочой почти полностью в виде сульфатного коньягата. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2-3 часа.



Клинические характеристики.

Показания.

Лечение симптомов простуды и гриппа (производительный кашель с затрудненным отхождением мокроты, головная боль, боль и ломота в теле, боль в горле, заложенность носа и повышенная температура тела).



Противопоказания.

Гиперчувствительность к парацетамола, гвайфенезину, фенилефрину гидрохлорида или к любому другому компоненту лекарственного средства. Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, артериальное гипертензия, сахарный диабет, закрытоугольная глаукома, гипертиреоз, задержка мочеиспускания в результате гиперплазии предстательной железы, феохромоцитома.

Фарфирия, нарушение функции печени, острый гепатит, панкреатит, тяжелые нарушения функции почек. Алкоголизм.

Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (или применение в течение двух недель после прекращения такого лечения), трициклическими антидепрессантами, парацетомолсодержащими препаратами, β-блокаторами и другими вазодилататорами или симпатомиметиками.

Врожденная гипербилирубинемия (в том числе синдром Жильбера), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, редкие наследственные проблемы, связанные с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной марабсорбцией или недостаточностью сахаразы-изомальтазы, заболевания, крови,  Тяжелая гемолитическая анемия, лейкопения.

Фенилкетонурия.

Детский возраст до 12 лет.



Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При удлиненном регулярном применении парацетамулу может усиливаться антикоагуляционное действие вафарина и других кумаринов с ростом риска кровотечения; не частое применение не вызывает подобного эффекта.

Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, которые обладают антикоагулянтным эффектом.

Гепатоксичность парацетамола может усиливаться при чрезмерном употреблении алкоголя.

Мегло-прамид или домперидон могут повышать скорость всасывания парацетамиола, а холестирамин – снижать. Сообщалось о фармакологическом взаимодействии, происходящем между парацетамолом и другими препаратами. Маловероятно, что данные взаимодействия имеют клиническую значимость при применении рекомендуемых дозирования.

Барбитуриты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамиола.

Противосудомные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамаземепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсичное воздействие парацетамиола на печень вследствие повышения степени преобразования парацетамола в гепатоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамиола с гепатоксическими средствами увеличивается токсичное воздействие препаратов на печень.

Одновременное применение высоких доз парацетамола с изозазидом повышает риск развития гепатоксического синдрома.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Парацетамол может снижать биодоступность ламотриджина с уменьшением его эффективности через  индукцию его метаболизма в печени.

Салицитаты / ацетилсалициловая кислота могут удлинять элиминацию парацетамиола из организма.

Спутная терапия парацетамолом и НПЗЗ (нестероидные противовоспалительные средства) повышает риск почечной дисфункции.

Пробенецид ингибирует связывание парацетамиола с глюкуроновой кислотой и тем самым уменьшает клиренс парацетамола почти в 2 раза. При одновременном применении пробенецида дозу парацетамола необходимо уменьшать.

Супутное применение парацетамиола и АЗТ (зидлину) повышает риск возникновения нейропении. Таким образом, одновременное применение парацетамиола и АЗТ необходимо осуществлять под наблюдением врача.

Существует гипертензивное взаимодействие между симпатомиметическими аминами, такими как фенилефрин, и ингибиторами моноаминоксидазы. Фенилефрин способен снижать эффективность β-блокирующих препаратов и гипотензивных препаратов. Фенилефрин повышает вероятность возникновения аритмий у пациентов, которые применяют препараты наперстянки. Существует вероятность того, что препараты наперстянки могут сенсибилизировать миокард до действия симпатомиметических препаратов. Станы, когда применяются эти препараты, являются противопоказанием для данного лекарственного средства.

Фенилефрин может усиливать влияние других симпатомиметических аминов (деконгестантов) на сердечно-сосудистую систему (в том числе сосудосуживающее действие).

Одновременное применение с галогенизированными анестетиками, такими как хлороформ, циклопропан, галоман, энфуран или изофлуран, может вызвать или ухудшить  желудочную аритмию.

Лекарственное средство может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Гвайфенезин усиливает действие седативных средств и миорелаксантов.

Фенилефрина гидрохлорид не следует применять с α-блокаторами, другими антигипертензивными средствами, фенотиазиновыми производными (например прометазином), гуанетидином, метилдопой, глюкокортикостероидами, трициклическими антидепрессантами; препаратами, что влияют на аппетит, амфетаминообразные психостимуляторы, алкалоидами рожков; другими препаратами, стимулирующими центральную нервную систему, теофилином. Не следует применять вместе с другими сосудосуживающими средствами (при любом пути введения последних). Одновременный прием фенилефрина и других симпатомиметиков может привести к дополнительной стимуляции центральной нервной системы до чрезвычайно высокого уровня, сопровождающегося нервозностью, раздражительностью, бессонницей. Также имовельные приступы судорога.

Фенилефрин может вызвать развитие гипертонического кризиса или аритмии при одновременном применении с другими адромимиметиками или ингибиторами MAO, привести к острой артериальной гипертензии при сочетании с индометацином и бромокрыптином. Одновременный прием фенилефрина с β блокаторами может привести к артериальной гипертензии и чрезмерной брадикардии с возможной сердечной блокадой. Следует с осторожностью применять с гормонами щитовидной железы, препаратами, влияющими на сердечную проводимость (сердцевые гликозиды, антиаритмические препараты).

При одновременном применении с препаратами, что обусловливают выведение калия, например, с некоторыми диуретиками типа фуросемида, возможно усиление гипокалиемии и уменьшение артериальной чувствительности к вазопрессорным препаратам.

Возможно значительное повышение артериального давления при одновременном внутривенном введении алкалоидов рожков. При совместимом применении фенилефрина и алкалоидов рожков повышается риск развития эрготизма. Алкалоиды раувольфии уменьшают терапевтический эффект фенилефрина. Атропина сульфат блокирует рефлекторную брадикардию, вызванную фенилефрином, и увеличивает вазопрессорный ответ на фенилефрин.

Следует быть аккуратным при одновременном применении парацетамиола с флуклоксацилином, поскольку одновременный прием ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным дефицитом, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).



Особенности применения.

Не рекомендуется длительное применение лекарственного средства.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом.

В связи с риском передозировки не использовать одновременно с другими противозастудными, противоотечными и парацетамолсодержащими препаратами. Перед началом лечения, следует убедиться, что препараты, в состав которых входят симпатомиметики не применяются  одновременно несколькими щелчками, то есть перорально и местно (препараты для носа, ушей и глаз).

Препарат рекомендуется применять при наличии всех симптомов (боль и/или температура, заложенность носа и грудной кашель).

Не принимать вместе с алкоголем. Риск гепатоксичности повышается у пациентов с алкогольным поражением печени и у пациентов, занимающихся алкоголем.

Необходимо посоветоваться с врачом по поводу возможности применения лекарственного средства пациентам с  персизирующим или хроническим кашлем (который обусловлен табакопаленком, астмой, хроническим бронхитом или эмфиземой).

Препарат следует с осторожностью использовать в следующих случаях: нарушение почечной функции; миастения гравис; в комбинации с противокашлевыми средствами (в составе содержится гвайфенезин). Поскольку лекарственное средство содержит парацетамол, его следует с осторожностью применять пациентам, принимающим гепатотоксические лекарственные средства, препараты наперстянки, метилдопа или другие антигипертензивные лекарственные средства; пациентам, которые хроническо недоедают (низкий уровень глутатиона), пациентам с феноменом Рейно, гранулоцитопения, с тяжелой гемолитической анемией, с острыми желудочно-кишечными расстройствами.

С осторожностью применять пациентам с гипертрофией предстательной железы (из-за возможности задержки мочи).

Сахароза

Лекарственное средство содержит сахароза. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать данный препарат.

Натрий

Лекарство  содержит 157 мг натрия на 1 дозу. Это необходимо учитывать пациентам, которые придерживаются диеты с контролем натрия.

Аспартам

Лекарственное средство содержит аспартам (Е 951) - источник фенилаланина. Может быть вредным для людей с фенилкетонурией.

Рекомендуется быть аккуратным при одновременном применении парацетамола с флуклоксацилином из-за повышенного риска метаболического ацидоза с высоким анионным дефицитом,  особенно  у  пациентов  из  тяжелой  нирковою  недостаточностью,  сепсисом, коровьем  и  другими  источниками  дефицита  глутатиона  (например хроническим алкоголизмом), а также  тих,  кто  употребляет  максимальные  суточные  дози  парацетамолу. Рекомендуется тщательный мониторинг, включая измерение 5-оксопролина в моче.



Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение лекарственного средства не рекомендуется в период беременности или кормления грудью из-за недостаточности данных по безопасности его применения.



Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство незначительно влияет на скорость реакции, что следует учитывать при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами.





Способ применения и дозы.

Для внутреннего применения.

Растворить содержимое 1 саше в стандартной чашке (250 мл) горячей, но не кипящей воды. Принимать в теплом виде.

Взрослым, людям летнего возраста и детям старше 12 лет: 1 саше.

Повторять при необходимости каждые 4-6 часов, но не более четырех доз (4 саше) в сутки; интервал между приемами составляет не менее 4 часов. Не превышать рекомендуемые дозы, особенно у пациентов с повышенным свертываемым кровообращением.

Продолжительность лечения определяет врач. Не использовать дольше 3 дней без консультации врача. Если симптомы заболевания не исчезают, необходимо обратиться к врачу.



Дети.

Противопоказано детям младше 12 лет. Детям старше 12 лет применять под наблюдением врача.



Передозировка.

Парацетамол.

При передозировании лекарственного средства симптомы, вызванные парацетамолом, будут наиболее выраженными. Риск передозировки выше у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени, при хроническом алкоголизме, при хроническом недоедании.

Если пациент принял препарат в дозе, которая превышает рекомендованную, следует немедленно обратиться к врачу из-за риска поражения печени, что может привести к летучим последствиям.

Поражения печени возможно у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамола, и у детей, которые приняли более 150 мг/кг массы тела. Также к поражению печени может привести прием 5 г и более парацетамолола, если пациент: проходит длительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоном, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими препаратами, индуцирующими печеночные ферменты; постоянно употребляет алкоголь или есть подозрение на наличие глутатионового истощения, например, при нарушении режима питания, муковисцидозе, ВИЧ-инфекции, голодании, кафессии.

Симптоми.

Симптомы передозировки при применении парацетамиола в течение первых 24 часов являются бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль. Погрузка печени может наступить через 12-72 часов после приема. Могут иметь место нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровоизлияния, гипогликемии, отека головного мозга и летального помета. Острая почечная недостаточность с острым тубулярным некрозом, на которую указывает боль в пояснице, гематурия и протеинурия, может развиться даже при отсутствии тяжелого повреждения печени. Было уведомление о сердечными аритмиях и панкреатитах.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластичная анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны центральной нервной системы – головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы − нефротоксичность (нирковая колечка, интерстициальный нефрит, папилярный некроз).

Лечение.

При лечении состояний от передозировки парацетамиола, несмотря на отсутствие тяжелых ранних симптомов, пациентов необходимо немедленно госпитать для оказания неотложной медицинской помощи. Симптомы могут быть ограничены тошнотой или рвотой и могут не отображать тяжести передозировки или опасность поражения органов.

Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола былаагнатична в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются неуверенными). Рекомендуется введение донаторов SH-группы и предшественников синтеза глутатиона (таких как метионин, N-ацетилцистеин) внутривенно, в дозах, определяющихся в зависимости от концентрации парацетамиола в крови, а также со времени, проведенного после его приема. Лечение N-ацетилцистеином может применяться в течение 48 часов после приема парацетамиола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение
8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин, согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты можно применять метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Фенилефрина гидрохлорид.

При передозировании возможно усиление проявлений побочных реакций, особенно при длительном применении. Признаки тяжелой передозировки фенилефрина включают: раздражительность, возбуждение, тремор, нарушения сна, беспокойство, тревогу, нервозность, головные боли, судороги, чувства сердцебиения, парестезию, неадекватное поведение, психозы с галюцинациями, спутанность сознание, слабость, анорексия, тошнота, рвота, олигурия, задержку мочеиспускания, болезненное или затрудненное мочеиспускание, покраснение лица, ощущение холода в конечностях, гиперпирексию, боль и дискомфорт в сердце, одышку, некардиогенный отек легких, повышения артериального давления и ассоциированное рефлекторное брадикардия и аритмия, бледность кожи, поилорекция, повышенную потливость, гипергликемию, гипокалиемию, сужение периферических сосудов, уменьшение притока крови к жизненно важным органам, что может привести к ухудшению кровоснабжения почек, метаболического ацидоза, росту нагрузки на сердце вследствие увеличения общего сопротивления периферических сосудов.  Симптомы тяжелой передозировки включают горечь периферическую и висцеральную вазоконстрикцию с кардиоваскулярным коллапсом. Тяжелые последствия сужения сосудов чаще возможны у пациентов с гипо-оломией и тяжелой брарадардией.

Терапия включает в себя раннее промывание желудка, а также симптоматические и поддерживающие меры.

Гвайфенезин.

Передозировка небольшими или умеренными дозами может привести к головокружению, желудочно-кишечные расстройства. Очень высокие дозы могут вызвать такие симптомы как возбуждение, спутанность сознания и угнетение дыхания



Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы:  анафилаксия; реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.

Разлады со стороны кожи и подкожной клетчатки:  реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, зуд и крапивку, мультиформа экссудативная эритема. Очень редко сообщаются о случаях тяжелых кожных реакций (включая синдром Стивенса — 68а), токсическом эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны кровеносной и лимфатической систем:  анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), гемолитическая анемия. При длительном применении в дозах, превышающих терапевтические, стерлась апластичная анемия, панцитопиения, тромбоцитопения, которая может вызвать носовые кровотечения и/или кровоточивость десен, синяки или кровотечения, лейкопения, нейтропения, агранулецитоз.

Со стороны нервной системы (обычно развиваются при приеме высоких доз): редко головокружения, головная боль, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации, нарушение сознания, бессонницу, неуемность, нервность, тремор, раздражительность, тревожность.

Со стороны органов зрения: мидриаз, светобоязнь, острая закрытоугольная глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, боль в сердце, одышка, повышенное артериальное давление, чувство сердцебиения, аритмия.

Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта в желудочно-кишечном тракте, тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, боль в эпигастрии, острый панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови, как правило без развития желтушки, гепатонекроз (дозозависимый эффект).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания или затруднение мочеиспускания (при увеличении простаты), почечные колики, дизурия, асептическая пиурия. Существует редкие сообщения о камнях мочевого пузыря или почек у пациентов, которые на протяжении длительного времени принимали большое количество гвайфенезина. Сообщалось о отдельных случаях интерстициального нефрита в результате длительного применения высоких доз парацетамола.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны дыхательной системы:  задишка, бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и к другим НПЗЗ.



Срок годности.3 года.