Аброл р-н д/інг. та перор. заст. 15 мг/2 мл 100мл

Склад:

діюча речовина: амброксолу гідрохлорид (ambroxol hydrochloride);

2 мл розчину для інгаляцій та перорального застосування містять амброксолу гідрохлориду 15 мг;

допоміжні речовини:кислота лимонна, моногідрат; натрію хлорид; бензалконію хлориду розчин; натрію гідрофосфат, дигідрат; вода очищена.



Лікарська форма.Розчин для інгаляцій та перорального застосування.

Основні фізико-хімічні властивості:прозорий, безбарвний або злегка коричнюватий розчин із характерним запахом.



Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовуються при кашлі і застудних захворюваннях. Муколітичні засоби.

Код АТХR05C B06.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Діюча речовина розчину для інгаляцій та перорального застосування Аброл® - амброксолу гідрохлорид - це заміщений бензиламін, який є метаболітом бромгексину. Він відрізняється від бромгексину відсутністю метильної групи та наявністю гідроксильної групи у пара-транс-положенні циклогексилового кільця.

Дослідження доводять його секретолітичний та секретомоторний ефект у бронхіальному тракті.

При пероральному застосуванні ефект наступає в середньому через 30 хвилин і триває 6-12 годин залежно від індивідуальної дози.

Доклінічно доведено, що амброксолу гідрохлорид підвищує частку серозного компонента бронхіального секрету. Амброксол посилює видалення слизу шляхом зниження в’язкості та активації циліарного епітелію.

Амброксол активує систему сурфактанта за рахунок безпосереднього впливу на пневмоцити ІІ типу в альвеолах та клітини Клара в ділянці малих дихальних шляхів. Він посилює утворення та виведення поверхнево-активного матеріалу в альвеолах та бронхіальному дереві плода і дорослого організму. Ці ефекти були продемонстровані у різних біологічних видів на культурах клітин таin vivo.

Крім того, в різних доклінічних дослідженнях було продемонстровано антиоксидантні ефекти амброксолу.

Фармакокінетика.

Абсорбція.Амброксол майже повністю всмоктується після перорального прийому. Tmax після перорального прийому становить 1-3 години. Абсолютна біодоступність амброксолу при пероральному застосуванні знижується приблизно на 1/3 внаслідок пресистемного метаболізму.

Розподіл. Приблизно 85 % (80-90 %) препарату зв’язується з білками плазми крові. У легеневій тканині амброксол досягає більш високої концентрації, ніж у плазмі крові при парентеральному введенні. Амброксол може проникати у цереброспінальну рідину, через плацентарний бар’єр та проникає у грудне молоко.

Метаболізм.Формування метаболітів, здатних проникати в нирки (наприклад, дибромантранілова кислота, глюкуронід), відбувається у печінці.

Виведення.Майже 90 % препарату виводиться нирками у формі метаболітів, що утворюються у печінці. Менше 10 % амброксолу виводиться нирками у незміненому вигляді. Через високий ступінь зв’язування з білками крові, великий обсяг розподілу та повільний перерозподіл препарату з тканин у кров при діалізі або форсованому діурезі суттєве виведення амброксолу малоймовірне.

Кінцевий період напіввиведення з плазми крові становить 7-12 годин. Період напіввиведення з плазми амброксолу та його метаболітів становить приблизно 22 години.

Пацієнти з порушенням функції печінки та нирок.У пацієнтів із тяжкими розладами з боку печінки кліренс амброксолу знижується на 20-40 %. У пацієнтів із тяжким порушенням функції нирок може відбуватися кумуляція метаболітів амброксолу.



Клінічні характеристики.

Показання.

Секретолітична терапія при гострих і хронічних бронхопульмональних захворюваннях, пов’язаних із порушеннями бронхіальної секреції та ослабленням просування слизу.



Протипоказання.

Аброл®, розчин для інгаляцій та перорального застосування, не можна застосовувати пацієнтам із гіперчутливістю до амброксолу гідрохлориду або інших компонентів препарату.



Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування препарату Аброл® та засобів, що пригнічують кашель, може призвести до надмірного накопичення слизу внаслідок пригнічення кашльового рефлексу. Тому така комбінація можлива тільки після ретельної оцінки лікарем співвідношення очікуваної користі та можливого ризику від застосування.

Супутнє застосування амброксолу та антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму, доксицикліну та еритроміцину) призводить до вищої концентрації антибіотиків у бронхолегеневому секреті та у мокротинні.



Особливості застосування.

Аброл®, розчин для інгаляцій та перорального застосування, містить у якості консерванта бензалконію хлориду розчин. При інгаляції бензалконію хлорид може спричинити бронхоспазм.

Надходили повідомлення про тяжкі ураження шкіри: мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона (ССД)/токсичний епідермальний некроліз (ТЕН) та гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ГГЕП), пов’язані із застосуванням амброксолу гідрохлориду. Якщо присутні ознаки прогресування висипання на шкірі (іноді пов’язані з появою пухирців або ураженням слизової оболонки), слід негайно припинити лікування амброксолу гідрохлоридом та звернутися за медичною допомогою.

При порушенні бронхіальної моторики та посиленій секреції слизу (наприклад, при такому рідкісному захворюванні як первинна циліарна дискінезія) препарат Аброл®, розчин для інгаляцій та перорального застосування, слід застосовувати з обережністю через ризик сприяння накопиченню секрету.

Пацієнтам із порушеною функцією нирок або тяжким ступенем печінкової недостатності слід приймати Аброл® тільки після консультації з лікарем. У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю при застосуванні амброксолу, як і будь-якої діючої речовини, яка метаболізується у печінці, а потім виводиться нирками, можливе накопичення метаболітів, які утворюються у печінці.
Аброл®, розчин для інгаляцій та перорального застосування, містить 49,8 мг натрію в рекомендованій добовій дозі. Це потрібно взяти до уваги пацієнтам при контрольованій натрієвій дієті.