Амизон табл. 0,25г N40

Состав:

действующее вещество: амизон® (энисамиум йодид);

1 таблетка содержит амизон® (энисамиум йодада) 125 мг (0,125 г) или 250 мг (0,25 г);

вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, поведон, натрия кроскамеллоза, кальция стеарат;

оболочка: OPADRY II Clear 85F19250 (полиэтиленгликоль, полисорбат 80, спирт поливиниловый, тальк).



Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, двуопукли, желтого или желто-зеленого цвета, покрытые оболочкой. На поверхности таблеток-ядер допускается наличие незначительных вкраплений.



Фармакотерапевтическая группа.

Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные средства прямого действия.

Код ATХ J05A Х17.



Фармакологическое свойства.

Механизм действия

Противовирусное действие энисамиума связано с угнетением РНК-полимеразы вируса гриппа. Энисамиум йодид эффективно подавлял репликацию вируса SARS-CoV-2in vitro в клетках Caco-2.

Фармакодинамика

Энисамиум оказывает противовирусное действие против различных штаммов вируса гриппа типа A (H1N1, H3N2, H5N1, H7N9), вируса гриппа B, респираторно-синцитиального вируса, а также штаммов альфа-коронавируса NL-63 и бета-коронавируса SARS-CoV-2 initro.

Энисамиум йодид продемонстрировал эффективность относительно штаммов вируса гриппа типа А и В в исследованияхin vitro с использованием дифференциированных нормальных человеческих бронхо-эппилирующих клеток человека (NHBE), клеток гепатоцеллюлярной карциномы человека (HepG2), клеток рабомиосилкомы человека (RD), клеток колорректальной аденокарциномы человека (Caco-2). У хорьков как репрезентативной животной модели для исследования гриппа: энисамиум йодид сокращался время выделения вируса гриппа через носовые смывы хорьков, по сравнению с контрольной группой плацебо.

Клиническая эффективность

В исследовании у пациентов с острыми респираторными вирусными инфекциями, в том числе с гриппом, лечение таблетками энисамиума йодида в суточной дозе 1500 мг (2 таблетки по 250 мг 3 раза в день) обеспечивало положительную динамику заболевания, что проявилось более выраженным уменьшением симптомов вирусной инфекции по сравнению с плацебо (табл. 1).

Раннее и статистически значимое снижение вирусных антигенов в назальных мазках было обнаружено у пациентов, которые получали Амизон® по сравнению с плацебо (табл. 2).

Лечение энисамиумом привело к повышению уровня сывороточного интерферона сравнительно с группой плацебо.



Таблица 1.

Облегчение симптомов вирусной инфекции после лечения Амзоном® (количество пациентов / %)

Доба

Кашель

Ринит

Слабость

Головная боль

Амизон®

Плацебо

Амизон®

Плацебо

Амизон®

Плацебо

Амизон®

Плацебо

0



59

98,3 %

40

100 %

56

93,3 %

37

92,5 %

59

98,3 %

40

100 %

56

93,3 %

34

85 %

3



58

96,7 %

40

100 %

50

83,3 %

35

87,5 %

42

70 % **

39

97,5 %

31

51,7 %

25

62,5 %

7



39

65 %

38

95 %

13

21,7 %

29

72,5 %

17

28,3 %

22

55 %

6

10 % *

13

32,5 %

14



4

6,7 %

22

55 %

0

2

5 %

1

1,7 %

7

17,5 %

0

3

7,5 %



Таблица 2.

Динамика определения вирусного антигена (количество пациентов / %)

Доба

Вирусные антигены

Антигены вируса гриппа

Амизон®

Плацебо

Амизон®

Плацебо

0

60 (100%)

40 (100%)

33 (66%)

22 (55%)

3

17 (28,3%)

29 (72,5%)

8 (13%)

16 (40%)

7

1 (1,7%)

6 (15%)

1 (1,7%)

1 (2,5%)



Результаты клинического исследования третьей фазы показали, что энисамиум йодид хорошо переносится и является клинически эффективным, что было продемонстрировано в виде:

-      сокращение продолжительности периода повышенной температуры на 1,1 дня;

-      сокращение продолжительности катаральных и конституциональных симптомов;

-      уменьшение применения отхаркивающих и сосудосуживающих средств;

-      уменьшение количества дней нетрудоспособности;

-      уменьшение периода выделения вирусов и значительное уменьшение количества пациентов, в которых обнаруживались вирусные антигены, по сравнению с группой больных, которые получали плацебо.

Большее эффективность энисамиума наблюдалось, когда лечение начиналось ранее.

Фармакокинетика

Абсорбция

Энисамиум йодид быстро впитывается: пик концентрации в плазме достигся через 1,6-2,4 часа после однократного приема. Абсолютная биодоступность у человека не занималась, в то время как относительная биодоступность составляла менее 5 %. Равномерное состояние при перорального приема 500 мг 3 раза в сутки и 1000 мг два раза в сутки достигало через 3 дня. Кумуляция препарата не была обнаружена.

Исследования на собаках показало, что при пероральном введении энисамиума йодида 35 % примененной дозы всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция у грызунов составляла менее 5 %.

Еда заметно снижает биодоступность энисамиума йодида. Средние значения Cmax и AUCinf при применении 1500 мг после приема пищи были снижены в соответствии с 46,8% и 26,6 % сравнительно с такими показателями при применении 1500 мг натщ. Средний показатель tmax увеличивался после приема пищи: при приеме натощак - 0,75 часа, после приема пищи - 2,75 часа.

Распределение

Степень связывания энисамиума йодида с белками сыворотки у человека низкий.

Биотрансформация

Выходное соединение (энисамиум йодид) у человека частично подлежит конверсии путем гидроксилирования, а также связывания с глюкуроновой кислотой (менее 5 %). CYP 2D6, вероятно, играет несущую роль в метаболизме энисамиума йодида. Другие изученные ферменты цитохрома Р450 не имеют существенного влияния на процессы метаболического преобразования исходного соединения.

Элиминация

Энисамиум йодид в основном выделяется в необменимом виде с мочой. После перорального введения, радиоактивного энисамиума йодида собакам экскреция с фекалиями составила 32-35 %. Медиана периода полувыведения одноразовых доз энисамиума йодида лежит в диапазоне от 2,69 до 3,35 часов и от 6,00 до 7,34 часов после многократного введения в течение 10 дней.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Пациенты летнего возраста

Фармакокинетические исследования с участием пациентов летнего возраста не продавались.

Пациенты с поражением печени и почек

Фармакокинетика энисамиума йодида в специальных цифрах не занималась. Однако на основе результатов фармакокинетических исследований, учитывая наличие ренального и энтерального путей выведения, а также на низкий уровень метаболизма энисамиума йодида, в субъеках с органическим поражением печени и почек не следует ожидать существенного накопления энисамиума в плазме при кратковременном применении (до 7 дней) этого лекарственного средства. Таким образом, ухудшение профиля безопасности у пациентов с вышеуказанных органическими заболеваниями маловероятно.



Клинические характеристики.

Показания.

Амизон® показан для лечения и профилактики гриппа и острых респираторных вирусных инфекций.



Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препаратам, содержащим йодид, молекулярный йод или ковалентно связанный йод, а также к другим компонентам препарата.



Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Энисамиум йодид может снизить поглощение радиоактивных изотопов йода щитовидной железой на период до 6 недель.

Следует избегать одновременного применения йодосодержащих лекарственных средств, а также контрастных веществ и лекарственных препаратов, содержащих котеллентно связанный йод; обработки ран большой площади с использованием йодосодержащих антисептиков (например, молекулярный йод) из-за возможного увеличения риска нарушения функции щитовидной железы.



Особенности применения.

Прием энисамиума йодада приводит к увеличению уровня йодида в плазме. Вторичное повышение уровня циркулирующего йодида запускает механизм саморегуляции функции щитовидной железы, при котором подавляется захват неорганического йодида тиреоциотами, что способствует предотвращению избыточного образования тиреоидных гормонов; при этом транзиторно повышается уровень тиреотропного гормона (феномен Вольфа-Чайкова). Этот эффект длится несколько дней; после прекращения курса лечения функция щитовидной железы нормализуется. В отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение тиреотропного гормона в течение нескольких недель.

Отсутствие информации по воздействию энисамиума йодида на пациентов с нарушением функции щитовидной железы и пациентов, у которых ранее развился гипотиреоз. Однако целесообразно контролировать функцию щитовидной железы при лечении энисамиумом йодидом.

Другие йодосодержащие препараты не рекомендуется использовать во время лечения и в течение 7 дней после окончания лечения энисамиумом йодидом.

Вспомогательные вещества

Содержимое лактозы в таблетке Амизон® 0.125 г: 5,225 мг/табл или 0,0153 ммоль/табл или 3,37 % от общей массы таблетки.

Содержимое лактозы в таблетке Амизон® 0.250 г: 10,45 мг/табл или 0,0306 ммоль/табл или 3,37 % от общей массы таблетки.

Если у Вас предустановлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать Амизон®. Таким пациентам можно назначать капсулы, которые не содержат лактозу.

Содержание натрия в таблетке Амизон® 0.125 г: 0,285 мг/табл или 0,0124 ммоль/табл или 0,18 % от общей массы таблетки.

Содержание натрия в таблетке Амизон® 0.250 г: 0,570 мг/табл или 0,0248 ммоль/табл или 0,18 % от общей массы таблетки.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.



Применение в период беременности или кормления грудью.

Противопоказано применять препарат в период беременности, поскольку клинические исследования энисамиума йодида с участием беременных женщин не проявляются. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного воздействия на репродуктивную функцию/фертильность.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется ли энисамиум йодид или его метаболиты с грудным молоком у человека. Невозможно исключить риск попадания энисамиума йодида в организм новорожденного / исключения.



Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Прием препарата Амизон® не влияет на способность управлять автотранспортом или работу с другими механизмами.



Способ применения и дозы.

Таблетки энисамиума йодида глотают не разжевывая за 2 часа до приема пищи.

Максимальная разовая доза - 1000 мг (1 г), максимальная суточная доза - 2000 мг (2 г).

Лечение. Взрослым энисамиум йодид назначают в дозе 500 мг (0,5 г) 3 раза или 1000 мг (1 г) 2 раза в сутки.

Детям старше 12 лет энисамиум йодид назначают в дозе 500 мг (0,5 г) 3 раза в сутки.

Детям от 6 до 12 лет назначают по 125 мг (0,125 г) 2-3 раза в сутки.

Продолжительность лечения - 7 дней.

Профилактика. Взрослым и детям старше 16 лет – по 250 мг (0,25 г) в сутки в течение 3-5 дней, в дальнейшем – по 250 мг (0,25 г) 1 раз в 2-3 суток в течение 2-3 недель; детям в возрасте 6-12 лет – по 125 мг (0,125 г) через день в течение 2-3 недель; детям возрастом от 12 до 16 лет – по 250 мг (0,25 г) через день в течение 2-3-х недель.



Дети.Препарат в данной лекарственной форме не применять детям младше 6 лет.



Передозировка.

Никаких уведомлений о передозировании препаратом Амизон® не были получены в клинических исследованиях и послереестрационном применении.

Специфического антидота не существует.