Аспирин С шипучие табл. No10

Состав:

действующие вещества: ацетилсалициловая кислота и аскорбиновая кислота;

1 таблетка содержит 400 мг ацетилсалициловой кислоты и 240 мг аскорбиновой кислоты (витамина С);

вспомогательные вещества: натрия дигидроцитрат, натрия гидрокарбонат, кислота лимонная, натрия карбонат.



Лекарственная форма.Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: белые таблетки с гравировкой в виде «байеровского креста» с одной стороны таблетки.



Фармакотерапевтическая группа. Нервова система. Другие аналгетики и антипиретики. Салициловая кислота и производные. Кислота ацетилсаліцилова.

Код АТХ N02В А01.





Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПЗЗ)  с аналгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации ферментов циклооксигеназы, играющих важную роль при синтезе простагландинов.

Ацетилсалициловую кислоту в дозах от 0.3 г до 1 г применяют перорально для облегчения боли и состояний, которые сопровождаются горячей, таких как простуда, для снижения температуры и ослабления боли в суставах и мышцах.

Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2.

Водорастворимый витамин кислота аскорбиновая является частью защитной системы организма против радикалов кислорода и других окислителей  как эндогенного, так и экзогенного происхождения, которые играют особую роль в воспалительных процессах и функционировании лейкоцитов.

Результаты vitro таex vivo исследований показали, что кислота аскорбина положительно влияет на лейкоцитоцитарный иммунный ответ человека.

Аскорбиновая кислота необходима для синтеза внутриклеточных веществ (мукополисахаридов), которые одновременно с волокнами коллагена отвечают за целостность стенок капилляров и, таким образом, уменьшают проницаемость сосудов.

Добавление аскорбиновой кислоты к ацетилсалициловой кислоте уменьшает повреждения желудочно-кишечного тракта и окислительный стресс. Эти преимущества, возможно, являются результатом улучшения профиля переносимости комбинации ацетилсалициловой кислоты с аскорбиновой кислотой по сравнению с ацетилсалициловой кислотой, применяемой отдельно.

Фармакокинетика.

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит салициловую кислоту. Как правило, максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 15-30 минут, салицилатов через 0,72-2 часа. Добавление аскорбиновой кислоты приводит к незначительной вариабельности фармакокинетических параметров ацетилсалициловой кислоты или и к полному отсутствию такой вариабельности.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме.

Салициловая кислота проникает сквозь плаценту и экскрепоруется в грудное молоко.

Салициловая кислота метаболизируется в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилсеповая кислота, салицилфенол глюкурсонид, салицилацил глюкуроник, гентизиновая кислота и гентизинсечевая кислота. Аскорбиновая кислота частично метаболизируется из-за дегидроаскорбиновой кислоты до щавевой кислоты.

Кинемика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью печеночных ферментов. Период полувывода зависит от дозы и возрастает от 2-3 часов при применении низких доз до 15 часов при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

После перорального применения кислота аскорбиновая абсорбируется в кишечнике через Na+-зависимую активную транспортную систему, наиболее активно - в проксимальном отделе кишечника. Абсорбция не пропорциональна дозе. При повышении суточной пероральной дозы аскорбиновой кислоты ее концентрация в плазме крови и других жидкостях организма не повышается пропорционально, а имеет тенденцию скользить к верхнему пределу.

Аскорбиновая кислота фильтруется клубничковой системой почек и реабсорбируется проксимальными канальцами под действием активного Na+-зависимого процесса. Основные метаболиты выводятся с мочой в виде оксалатов и диктогулоновой кислоты.



Клинические характеристики.

Показания.

-          Незначительная или умеренная боль, такая как головная боль, зубная боль, периодические боли у женщин, болевые симптомы, связанные с простудой (например головные боли, боли в горле, боли в конечностях).

-          Гарячка.



Противопоказания.

Ацетилсалициловая кислота и аскорбиновая кислота противопоказаны в следующих случаях:

-          Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам, аскорбиновой кислоте или к любому компоненту препарата.

-          Бронхиальная астма, вызванная применением салицилатов или других НПЗЗ, в анамнезе.

-          Острые желудочно-кишечные язвы.

-          Геморрагический диатез.

-          Тяжелые заболевания почек; выраженная почечная недостаточность.

-          Мочекаменная болезнь.

-          Выраженная печеночная недостаточность.

-          Выраженная сердечная недостаточность.

-          Склонность к тромбозам, тромбофлебит.

-          Сахарный диабет.

-          Нефролитиаз или нефролитиаз в анамнезе.

-          Гипероксалурия.

-          Гемохроматоз.

-          Комбинация с метотрексатом в дозировках 15 мг/тидень или более (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

-          Третий триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).