Аспірин С шипучі табл. №10

Склад:

діючі речовини: ацетилсаліцилова кислота та аскорбінова кислота;

1 таблетка містить 400 мг ацетилсаліцилової кислоти та 240 мг аскорбінової кислоти (вітаміну С);

допоміжні речовини:натрію дигідроцитрат, натрію гідрокарбонат, кислота лимонна, натрію карбонат.



Лікарська форма.Таблетки шипучі.

Основні фізико-хімічні властивості:білі таблетки з гравіюванням у вигляді «байєрівського хреста» з однієї сторони таблетки.



Фармакотерапевтична група. Нервова система. Інші аналгетики та антипіретики. Саліцилова кислота та похідні. Кислота ацетилсаліцилова.

Код АТХ N02В А01.





Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ацетилсаліцилова кислота належить до групи нестероїдних протизапальних лікарських засобів (НПЗЗ)  з аналгетичними, жарознижувальними та протизапальними властивостями. Механізм її дії полягає у необоротній інактивації ферментів циклооксигенази, що відіграють важливу роль при синтезі простагландинів.

Ацетилсаліцилову кислоту у дозах від 0,3 г до 1 г застосовують перорально для полегшення болю і станів, які супроводжуються гарячкою, таких як застуда, для зниження температури і послаблення болю у суглобах та м’язах.

Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів, блокуючи синтез тромбоксану А2.

Водорозчинний вітамін кислота аскорбінова є частиною захисної системи організму проти радикалів кисню та інших окисників  як ендогенного, так і екзогенного походження, які відіграють особливу роль у запальних процесах та функціонуванні лейкоцитів.

Результатиіn vitro таex vivo досліджень показали, що кислота аскорбінова позитивно впливає на лейкоцитарну імунну відповідь людини.

Аскорбінова кислота необхідна для синтезу внутрішньоклітинних речовин (мукополісахаридів), які одночасно з волокнами колагену відповідають за цілісність стінок капілярів і, таким чином, зменшують проникність судин.

Додавання аскорбінової кислоти до ацетилсаліцилової кислоти зменшує пошкодження шлунково-кишкового тракту та окиснювальний стрес. Ці переваги, можливо, є результатом покращення профілю переносимості комбінації ацетилсаліцилової кислоти з аскорбіновою кислотою порівняно з ацетилсаліциловою кислотою, що застосовується окремо.

Фармакокінетика.

Після прийому всередину ацетилсаліцилова кислота швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Під час та після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт саліцилову кислоту. Як правило, максимальна концентрація ацетилсаліцилової кислоти у плазмі крові досягається через 15-30 хвилин, саліцилатів через 0,72-2 години. Додавання аскорбінової кислоти призводить до незначної варіабельності фармакокінетичних параметрів ацетилсаліцилової кислоти або і до повної відсутності такої варіабельності.

Ацетилсаліцилова та саліцилова кислоти повністю зв’язуються з білками плазми крові і швидко розподіляються в організмі.

Саліцилова кислота проникає крізь плаценту і екскретується у грудне молоко.

Саліцилова кислота метаболізується в печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, саліцилфенол глюкуронід, саліцилацил глюкуронід, гентизинова кислота та гентизинсечова кислота. Аскорбінова кислота частково метаболізується через дегідроаскорбінову кислоту до щавлевої кислоти.

Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю печінкових ферментів. Період напіввиведення залежить від дози і зростає від 2-3 годин при застосуванні низьких доз до 15 годин при застосуванні високих доз. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться з організму переважно нирками.

Після перорального застосування кислота аскорбінова абсорбується в кишечнику через Na+-залежну активну транспортну систему, найбільш активно - у проксимальному відділі кишечнику. Абсорбція не пропорційна дозі. При підвищенні добової пероральної дози аскорбінової кислоти її концентрація у плазмі крові та інших рідинах організму не підвищується пропорційно, а має тенденцію наближатися до верхньої межі.

Аскорбінова кислота фільтрується клубочковою системою нирок та реабсорбується проксимальними канальцями під дією активного Na+-залежного процесу. Основні метаболіти виводяться із сечею у вигляді оксалатів та дикетогулонової кислоти.



Клінічні характеристики.

Показання.

-          Незначний або помірний біль, такий як головний біль, зубний біль, періодичні болі у жінок, больові симптоми, пов’язані з застудою (наприклад головний біль, біль у горлі, біль у кінцівках).

-          Гарячка.



Протипоказання.

Ацетилсаліцилова кислота та аскорбінова кислота протипоказані в таких випадках:

-          Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів, аскорбінової кислоти або до будь-якого компонента препарату.

-          Бронхіальна астма, спричинена застосуванням саліцилатів або інших НПЗЗ, в анамнезі.

-          Гострі шлунково-кишкові виразки.

-          Геморагічний діатез.

-          Тяжкі захворювання нирок; виражена ниркова недостатність.

-          Сечокам’яна хвороба.

-          Виражена печінкова недостатність.

-          Виражена серцева недостатність.

-          Схильність до тромбозів, тромбофлебіт.

-          Цукровий діабет.

-          Нефролітіаз або нефролітіаз в анамнезі.

-          Гіпероксалурія.

-          Гемохроматоз.

-          Комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

-          Третій триместр вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).