Кофальгін табл. №10

КОФАЛЬГІН



Склад:

діючі речовини:метамізол натрієвої солі, кофеїн-бензоат натрію;

1 таблетка містить метамізолу натрієвої солі (у перерахуванні на 100 % суху речовину) –

300 мг, кофеїн-бензоату натрію (із 40 % вмістом кофеїну) (у перерахуванні на 100 % суху речовину) – 50 мг;

допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна, повідон, магнію стеарат.



Лікарська форма.Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:таблетки круглої форми, білого або жовтувато-білого кольору, зі скошеними краями (з фаскою) і рискою.



Фармакотерапевтична група.Аналгетики та антипіретики. Метамізол натрію, комбінації без психолептиків. Код АТX N02B B52.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Кофальгін – комбінований лікарський засіб, дія якого зумовлена властивостями компонентів, що входять до його складу.

Метамізол натрію – аналгетик-антипіретик, похідне піразолону, має аналгезуючу, жарознижувальну та слабку протизапальну дію, механізм якої пов’язаний з пригніченням синтезу простагландинів здебільшого у центральній нервовій системі.

Кофеїн – похідне метилксантину, стимулює психомоторні центри головного мозку, має аналептичну дію, посилює ефект метамізолу натрію, усуває сонливість та відчуття втоми, підвищує фізичну та розумову працездатність.

Фармакокінетика .

Не вивчали.



Клінічні характеристики.

Показання.

Помірно виражений больовий синдром, головний біль, невралгії, артрити, міозити, ревматизм; як жарознижувальний засіб при гарячці різного походження.



Протипоказання.

·        Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;

·        гіперчутливість до похідних піразолону, інших похідних ксантинів (теофілін, еуфілін, теобромін); 

·        артеріальна гіпертензія;

·        глаукома;

·        підвищена збудливість;

·        порушення сну;

·        виражені порушення функції печінки та нирок;

·        пригнічення кровотворення, захворювання крові: анемія будь-якої етіології, цитостатична або інфекційна нейтропенія, агранулоцитоз, лейкопенія;

·        бронхіальна астма;

·        підозра на гостру хірургічну патологію;

·        органічні захворювання серцево-судинної системи (у тому числі гострий інфаркт міокарда, виражений атеросклероз, некомпенсована серцева недостатність, пароксизмальна тахікардія);

·        гіпертрофія передміхурової залози із затримкою сечі;

·        дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;

·        літній вік;

·        дитячий вік до 14 років.

Не застосовувати разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО.



Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Барбітурати,кодеїн,парацетамол,Н2-блокатори гістамінових рецепторів,анаприлін:посилення їх ефектів.

Сарколізин, мерказоліл, тіамазол, препарати, що пригнічують активність кісткового мозку, у т.ч. препарати золота: збільшення імовірності гематотоксичності, у т.ч. розвитку лейкопенії.

Кетоконазол, дисульфірам, ципрофлоксацин, норфлоксацин, еноксацин, піпемідинова кислота: можливе уповільнення виведення кофеїну та збільшення його концентрації у крові.

Пероральні протидіабетичні засоби: підвищення їх гіпоглікемічної активності.

Алкоголь: підвищення його седативної дії.

Метамізол може індукувати метаболічні ферменти, включаючиCYP2B6 таCYP3A4.

Одночасне застосування метамізолу збупропіоном, ефавіренцом, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролімусом та сертраліном може спричинити зниження концентрації цих препаратів у плазмі крові з потенційним зниженням клінічної ефективності. Тому рекомендується обережність при одночасному застосуванні метамізолу; може потребуватися контроль клінічної відповіді на лікування та/або рівня препарату.

Ерготамін: кофеїн може посилити його дію.

Флувоксамін: підвищення рівнюкофеїну в плазмікрові.

Мексилетин: зниження виведення кофеїну на 50 %.

Нікотин: збільшення швидкості виведення кофеїну.

Метоксален: зменшення виведення кофеїну з організму з можливим посиленням його ефекту та розвитком токсичної дії.

Клозапін:підвищення концентрації клозапіну в плазмі крові.

Теофілін та іншіксантини: зниження кліренсу даних препаратів, збільшення ризику адитивних фармакодинамічних і токсичних ефектів.

Літій: збільшення виведення літію з сечею.

Інші препарати, дія яких може бути змінена при взаємодії з кофеїном:ідроциламід,фенілпропаноламін,фенітоїн,пентобарбітал,діазепам.

Інгібітори МАО,фуразолідон, прокарбазинтаселегілін: можливе небезпечне підвищення артеріального тиску.

Аналгетики-антипіретики: кофеїн посилює їх ефект (покращує біодоступність).

Психостимулюючі засоби, α- таβ-адреноміметики:потенціювання їх ефектів.

Циметидин,гормональні контрацептиви,ізоніазид: посилення дії кофеїну.

Опіоїдні аналгетики,анксіолітики,снодійні та седативні засоби: кофеїн знижує їх ефект.

Кофеїн є антагоністомзасобів для наркозута іншихпрепаратів, що пригнічують центральну нервову систему (ЦНС), конкурентним антагоністом препаратіваденозину,аденозинтрифосфорної кислоти (АТФ).

Тиреотропні засоби:підвищення тиреоїдного ефекту.

Напої та лікарські засоби, що містять кофеїн, при сумісному застосуванні з препаратом можуть призвести до надмірної стимуляції центральної нервової системи. Високі дози кофеїну можуть спричиняти тремтіння і серцебиття. Пацієнтам слід уникати надмірного вживаннякави абочаю.

Взаємодії, що можуть бути зумовлені наявністю метамізолу натрію

Метамізол може зменшити антитромботичну діюацетилсаліцилової кислоти в низькій дозі при їх супутньому застосуванні. У зв’язку з цим метамізол слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які приймають низькі дозиацетилсаліцилової кислоти для кардіопротекції.

При супутньому застосуванні з препаратами, якіпригнічують функції кісткового мозку (препарати, що містять солі золота, протипухлинні препарати, хлорамфенікол та ін.), існує імовірність ушкодження лейкоцитів.

Хлорпромазинабо інші похідніфенотіазіну:можливий розвиток вираженої гіпотермії.

Рентгеноконтрастні речовини,колоїдні кровозамінникитапеніцилін: не слід застосовувати під час лікування метамізолом натрію.

Непрямі антикоагулянти,глюкокортикостероїдитаіндометацин: метамізол натрію збільшує активність цих препаратів шляхом витіснення їх зі зв’язку з білком.

Фенілбутазон,іншігепатоіндуктори: зменшення ефективності метамізолу натрію.

Трициклічні антидепресанти,гормональні контрацептиви таалопуринол: можливе посилення токсичності метамізолу натрію.

Седативні засобитатранквілізатори(сибазон, триоксазин), валокордин: посилення знеболювальної дії метамізолу натрію.

Ненаркотичні аналгетики,інші нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ):потенціюється їх знеболювальна та жарознижувальна дія та збільшується імовірність адитивних небажаних побічних ефектів.

Метотрексат:метамізол у високих дозах може призвести до збільшення концентрації метотрексату в плазмі крові та посилення його токсичних ефектів (насамперед на травний тракт і систему кровотворення).

Сульфоніламідні пероральні гіпоглікемічні препарати:  можливе посилення їх гіпоглікемічної дії при застосуванні разом з НПЗЗ, у т.ч. з метамізолом натрію.

Діуретики (фуросемід):  можливе зниження діуретичного ефекту.