Кофальгин табл. No10

КОФАЛЬГИН



Состав:

действующие вещества:металлизол натриевой соли, кофеин-бензоат натрия;

1 таблетка содержит метамизолу натриевой соли (в пересчете на 100 % сухое вещество) –

300 мг, кофеин-бензоата натрия (с 40 % содержанием кофеина) (в пересчете на 100% сухое вещество) – 50 мг;

вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, поведон, стеарат магния.



Лекарственная форма.Таблетки.

Основные физико-химические свойства:таблетки круглой формы, белого или желтовато-белого цвета, со скошенными краями (с фаской) и риской.



Фармакотерапевтическая группа.Аналгетики и антипиретики. Метамизол натрия, комбинации без психолепиков. Код АТX N02B B52.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.

Кофальгин – комбинированное лекарственное средство, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.

Метамизол натрия – аналгетик-антипиретик, производное пиразлона, обладает аналгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которой связан с угнетением синтеза простагландинов, как правило, в центральной нервной системе.

Кофеин - производное метилксантина, стимулирует психомоторные центры головного мозга, обладает аналептическим действием, усиливает эффект метамизола натрия, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.

Фармакокинетика.

Неминировали.



Клинические характеристики.

Показания.

Умеренно выраженный болевой синдром, головная боль, невралгии, артриты, миозиты, ревматизм; как жаропонижающее средство при лихе различного происхождения.



Противопоказания.

·        Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

·        гиперчувствительность к производным пиразолона, других производных ксантинов (теофилин, эуфилин, теобромин); 

·        артериальное гипертензия;

·        глаукома;

·        повышенная возбудимость;

·        нарушение сна;

·        выражены нарушения функции печени и почек;

·        подавление кроветворения, заболевания крови: анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения;

·        бронхиальная астма;

·        подозрение на острую хирургическую патологию;

·        органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз, некомпенсированная сердечная недостаточность, пароксизально тахикардия);

·        гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи;

·        дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

·        летний возраст;

·        детский возраст до 14 лет.

Не применять вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО.



Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Барбитураты,кодеин,парацетамол,Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов,анаприлин: усиление их эффектов.

Сардозин, мерказолил, тиамазол, подавляющие активность костного мозга, в т.ч. препараты золота: увеличение вероятности гематотоксичности, в т.ч. развитии лейкопении.

Кетоказол, дисульфирам, ципрофлоксацин, норфлоксацин, Эноксацин, пипемидовая кислота: возможно замедление вывода кофеина и увеличение его концентрации в крови.

Пероральные противодиабетические средства: повышение их гипогликемической активности.

Алкоголь: повышение его седативного действия.

Метамизол может индуцировать метаболические ферменты, включаяCYP2B6 иCYP3A4.

Одновременное применение метамизола збупропионом, эфавиренцем, металлоном, вальпроатом, циклоспиром, такролимусом и сертралином может привести к снижению концентрации этих препаратов в плазме крови с потенциальным снижением клинической эффективности. Поэтому рекомендуется осторожность при одновременном применении метамизола; может потребоваться контроль клинического ответа на лечение и/или уровня препарата.

Эрготамин: кофеин способен усилить его действие.

Флувоксамин: повышение в видекофеина в плазмекрове.

Мексилетин: снижение удаления кофеина на 50 %.

Никотин: увеличение скорости удаления кофеина.

Метоксален: уменьшение выведения кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Клезащита: повышение концентрации клозапена в плазме крови.

Фефилакин и другиексантины: снижение клиренса препаратов, увеличение риска аддитивных фармакодинамических и токсичных эффектов.

Литий: увеличение вывода лития с мочой.

Другие препараты, действие которых может быть изменено при взаимодействии с кофеином:идроциламид,фенилпропаноламин,фенитоин,пентобита,диазепам.

Ингибиторы МАО,фуразолидон, прокарбонтаселегилин: возможно опасное повышение артериального давления.

Аналгетики-антипиретики: кофеин усиливает их эффект (улучшает биодоступность).

Психостимулирующие средства, α- иβ-адреномиметики:потенцировки их эффектов.

Цимиэтидин,гормональные контрацептивы,изонад: усиление действия кофеина.

Опятодные аналгетики,анксиолитики, высокодействующие и седативные средства: кофеин снижает их эффект.

Кофеин является антагонистосособами для наркозута другихпрепаратов, подавляющих центральную нервную систему (ЦНС), конкурентным антагонистом препаратоваденозина,аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ).

Тиреотропные средства: повышение тиреоидного эффекта.

Напитки и лекарственные средства, содержащие кофеин, при совместимом применении с препаратом могут привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы. Высокие дозы кофеина могут вызвать дрожание и сердцебиение. Пациентам следует избегать чрезмерного употребления абонкой.

Взаимодействие, способное быть обусловлено наличием метамизола натрия

Метамизол может уменьшить антитромботическое действие,целтилсалициловой кислоты в низкой дозе при их сопутствии. В связи с этим метамизол следует применять с осторожностью пациентам, принимающим низкие дозиацетилсалицилирующие кислоты для кардиопротекции.

При сопутствующем применении с препаратами, которые подавливают функции костного мозга (препараты, содержащие соли золота, противоопухолевые препараты, хлорамфеникол и др.), существует вероятность повреждения лейкоцитов.

Хлорпромазинабо другие производнифенотиазин:возможное развитие выраженной гипотермии.

Рентгеноконтрастные вещества,коллоидные кровозаменителяпицилин: не следует применять при лечении метамизолом натрия.

Непрямые антикоагулянты,глюкокортикостероидитаиндометацин: метамизол натрия увеличивает активность этих препаратов путем вытеснения их из связи с белком.

Фенилбутазон, иншигепатоиндукторы: уменьшение эффективности метамизола натрия.

Трициклические антидепрессанты,гормональные контрацептивы таалопуринол: возможно усиление токсичности метамизола натрия.

Седативные средства-транквилизаторы (сибазон, триоксазин), валкордин: усиление обезболивающего действия метамизола натрия.

Ненаркотические аналгетики, более нестероидные противовоспалительные средства (НПЗЗ): потенцируется их обезболивающее и жаропонижающее действие и увеличивается вероятность аддитивных нежелательных эффектов.

Метотрексат:метамизол в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме крови и усилению его токсичных эффектов (в первую очередь на пищеварительный тракт и систему кроветворения).

Сульфониламидные пероральные гипогликемические препараты:  возможно усиление их гипогликемического действия при применении вместе с НПЗЗ, в т.ч. с метамизолом натрия.

Диуретики (фуросемид):  возможно снижение диуретического эффекта.