Упсарин Упса табл. шипучі №16

Склад:

діюча речовина: ацетилсаліцилова кислота;

1 таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти 500 мг;

допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат, кислота лимонна безводна, натрію цитрат безводний, натрію карбонат безводний, аспартам (Е 951), повідон (К30), кросповідон, ароматизатор апельсиновий.



Лікарська форма.Таблетки шипучі.

Основні фізико-хімічні властивості:плоскі білі таблетки зі скошеними краями, з рискою, розчинні у воді з утворенням шипучої реакції.



Фармакотерапевтична група.Аналгетики і антипіретики. Код АТХ N02B A01.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Чинить аналгезуючу, протизапальну, жарознижувальну дію. Ацетилсаліцилова кислота завдяки необоротному інгібуванню ферменту циклооксигенази (ЦОГ) гальмує біосинтез простагландинів. В осередку запалення зменшує проникність капілярів, знижує активність гіалуронідази, обмежує енергетичне забезпечення запального процесу шляхом гальмування утворення АТФ. Знижує збудження центрів терморегуляції і больової чутливості. Крім того, ацетилсаліцилова кислота інгібує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування тромбоцитами синтезу тромбоксану А2.

Препарат випускається у формі шипучих таблеток із буферними властивостями, що зменшує подразнювальну дію ацетилсаліцилової кислоти на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.

Фармакокінетика.

Шипучі розчинні таблетки препарату всмоктуються швидше, ніж звичайні таблетки. Максимальна концентрація ацетилсаліцилової кислоти в плазмі крові спостерігається через      15 - 40 хвилин після застосування. Біодоступність ацетилсаліцилової кислоти змінюється залежно від дози: вона становить приблизно 60 % при застосуванні менше 500 мг і 90 % при застосуванні більше 1 г у зв’язку з насиченням процесу гідролізу в печінці. Ацетилсаліцилова кислота швидко гідролізується з утворенням саліцилової кислоти, яка також має фармакологічну активність. Ацетилсаліцилова кислота та саліцилова кислота швидко розподіляються по всіх тканинах організму. Ці кислоти проникають крізь плацентарний бар’єр, а також потрапляють у грудне молоко. Саліцилова кислота інтенсивно зв’язується з білками плазми крові (90 %). Період напіввиведення з плазми крові ацетилсаліцилової кислоти становить 15 - 20 хвилин, а саліцилової кислоти 2 - 4 години.

Ацетилсаліцилова кислота метаболізується, головним чином, у печінці і виводиться в основному із сечею у вигляді саліцилової, саліцилурової, гентесової кислот і глюкуронідів.

Клінічні характеристики.

Показання.

Для симптоматичного лікування головного болю, зубного болю; болю у м’язах та суглобах; болю у спині.

Для симптоматичного полегшення болю та гарячки при застудних захворюваннях.



Протипоказання.

Індивідуальна підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента препарату; фенілкетонурія, оскільки препарат містить аспартам; метаболічний або дихальний алкалоз, гіпокальціємія, зниження кислотності шлункового соку, оскільки препарат містить натрію гідрокарбонат та кислоту лимонну безводну; бронхіальна астма, що зумовлена застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або іншими нестероїдними протизапальними засобами; загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки; уроджені (гемофілія) або набуті геморагічні захворювання; підвищений ризик кровотеч; тяжка печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність; тяжка серцева недостатність, резистентна до лікування; одночасне застосування з метотрексатом у дозах понад                              20 мг/тиждень; одночасне застосування високих доз препарату з непрямими антикоагулянтами, особливо при лікуванні ревматичних хвороб; ІІІ триместр вагітності.