Амифена ic табл. в/о 500мг No20

Состав:

действующее вещество: mefenamic acid;

1 таблетка содержит мефенаминовую кислоту 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, кроссовидон, позидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, гипроксипропилметилцеллюлоза), полиэтилентиколь, титан диоксид (Е 171).



Лекарственная форма.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:таблетки круглой (для дозировки 250 мг) или продолговатой (для дозирования 500 мг) формы с двухопуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.



Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Фенаматы. Мефенаминовая кислота.

Код АТХ М01А G01.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.

Мефенаминовая кислота – нестероидное противовоспалительное средство, которое оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.

Простагландины участвуют в ряде патологических процессов, включая воспаление, модуляцию болевой реакции, дисменорею, менорагию и гипертермию. Как и большинство нестероидных противовоспалительных средств, мефенаминовая кислота ингибирует простагландинсинтетазу (циклооксигеназа (ЦОГ)), что приводит к замедлению синтеза простагландинов и снижению их уровней. Есть данные о том, что фенаматы подавляют действие уже синтезированных простагландинов. Мефенаминовая кислота способна подавлять синтез других медиаторов воспаления (серотонин, кинины и т.д.), снижать активность листосомальных ферментов, участвующих в воспалительной реакции. Мефенаминовая кислота стабилизирует белковые ультраструктуры и мембраны клеток, уменьшает проницаемость сосудов, подавляет синтез мукополисахаридов, тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. В механизме обезболивающего действия существенную роль играет местное воздействие мефенаминовой кислоты на очаг воспаления и ее способность тормозить образование альгогенов (кини, гистамин, серотонин) наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности. Жаразнижающие свойства связаны со способностью тормозить синтез простагландинов и влиять на центр терморегуляции. Мефенаминовая кислота стимулирует образование интерферона.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение

После применения внутри мефенаминовая кислота быстро и довольно полно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2-4 часа после перорального применения. Уровень концентрации в крови пропорциональный дозе. У взрослых пиковый уровень 10 мг/л наблюдается через 2 часа после перорального применения мефенаминовой кислоты в дозе 1000 мг. Связывание с альбуминами крови составляет 90 %.

Метаболизм

Мефенаминовая кислота в основном метаболизируется ферментом цитохрома Р450 CYP2C9 в печени, сначала до 3-гидроксиметильного производного (метаболит I), а затем до 3-карбоксильного производного (метаболит II). Оба метаболита подвергаются вторичной конъюгации с образованием глюкуроников.

Пациентам с медленным метаболизмом с участием CYP2C9, а также пациентам, в которых ожидается медленный метаболизм с участием CYP2C9 с учетом метаболизма других субстратов CYP2C9, мефенаминовую кислоту следует применять с осторожностью, поскольку у таких пациентов возможны аномально высокие уровни мефенаминовой кислоты в плазме крови в результате снижения метаболического клиренса.

Вывод

52 % введенной дозы мефенаминовой кислоты выделяется с мочой (6 % – в неизмененном виде, 25 % – в виде метаболита И, 21 % – в виде метаболита ИИ). Анализ фекалий в течение 3-дневного периода выявляет 10–20 % дозы, главным образом, в виде неконъюгированного метаболита II. Период полувывода (Т1/2) составляет 2-4 часа.



Клинические характеристики.

Показания.

Острые респираторные вирусные инфекции и грипп.

Боль низкой и средней интенсивности: мышечный, суставной, травматический, зубной, головная боль различной этиологии, послеоперационная и послеродовая боль.

Первинна дисменорея. Дисфункциональные менорагии, в т. ч. вызванные наличием внутриматочных контрацептивов, при отсутствии патологии тазовых органов.

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ревматизм, болезнь Бэхтерева.



Противопоказания.

Гиперчувствительность к мефенаминовой кислоте или к любому другому компоненту лекарственного средства.

Из-за риска перекрестной чувствительности мефенаминовой кислоты не следует применять пациентам, в которых раньше возникали реакции гиперчувствительности (например бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек или крапивянка) после приема ацетилсалициловой кислоты (аспирину), ибупрофена или других нестероидных противовоспалительных средств (НПЗЗ).

Воспалительные заболевания кишечника.

Колунково-кишечное кровотечение или перфорация, связанное с предварительной терапией НПЗЗ в анамнезе.

Активная или рецидивирующая пептическая язва/кровотетеля в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случаев язвы или кровотечения).

Тяжелая сердечная недостаточность (см. раздел «Особенности применения»).

Заболевания органов кроветворения.

Тяжелая печеночная или почечная недостаточность (см. раздел «Особенности применения»).

Лечение боли после аортокорнарного шунтирования.

Одновременный прием специфических ингибиторов циклооксигеназы-2(ЦОГ-2).

Непереносимость галактозы, дефицит лактозы Лаппа или синдром глюкозо-галактозной мамабсорбции.

Период беременности или кормление грудью.

Детский возраст до 5 лет.