Декстемп таб. в/о 200мг No10 блист

Состав:

действующее вещество:дексибупрофен;

1 таблетка содержит 200 мг или 400 мг дексибупрофена;

вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая,  кальция кармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, гипомелоза, тальк;

оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II White: гипромеллоза; лактоза, моногидрат; титана диоксид (Е 171); полиэтиленгликоль (макрогол).



Лекарственная форма.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 200 мг: таблетки круглой формы с двухопукулой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета;

таблетки по 400 мг: таблетки продлинительной формы с двухопукулой поверхностью, с риской с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.



Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Дексібупрофен. Код АТХ М01А Е14.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.

Дексибупрофен – фармакологически активный изомер рацевого ибупрофена, относящегося к несносточивым нестероидным противовоспалительным средствам (НПЗЗ). Механизм его действия связан с угнетением синтеза простагландинов. Препарат обладает жаропонижающими, аналгетическими и противовоспалительными свойствами.

Есть информация, в соответствии с результатами сопоставимых клинических исследований, что при лечении остеоартрита, дисменореи, боли (в том числе зубного) дексибупрофен в дозе в                2 раза меньше чем ибупрофен обладает аналогичной эффективностью.

Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен способен конкурировать эффект низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. Некоторые исследования фармакодинамики показывают, что при применении одноовых доз ибупрофена по 400 мг в пределах 8 часов до или в пределах 30 минут после применения ацетилсалиуловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение воздействия ацетилсалициловой кислоты (аспирарину) на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неизвестность в отношении экстра-производительности данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятность, что регулярное долговременное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловажным.

Фармакокинетика.

После перорального применения дексибупрофен быстро и полностью всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 2 часа после перорального применения 200 мг препарата. Связь с белками плазмы крови составляет около 99 %.

Дексибупрофен метаболизируется в печени (гидроксилирование, карбоксилирование), после чего выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно (90 %) почками, остальные с желчью. Период полувывода – 1,8-3,5 часа.



Клинические характеристики.

Показания.

Для симптоматического лечения:

- боль и воспаление при остеоартрите/артрозе;

- менструальная боль (первичная дисменорея);

- легкая или умеренная боль, такая как боль в опорно-двигательном аппарате, головная боль или зубная боль, болезненный отек и воспаление после травмы.

Для кратковременного симптоматического лечения:

- ревматоидный артрит, если другие, более длительные способы терапии (основная терапия: противоревматические препараты) не учитываются.



Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дексибупрофену, другим НПЗ или другим компонентам препарата; применение больным, в которых вещества с подобным механизмом действия, например ацетилсалициловая кислота и другие НПЗЗ, вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивянки или ангионевротического отека; кровотечения или перфорации в пищеварительном тракте в анамнезе, связанных с применением НПЗЗ; активная фаза язвенной болезни/кровотечья в пищеварительном тракте, язвенная болезнь/кровотечья в пищеварительном тракте в анамнезе (не менее двух подтвержденных фактов язвы или кровотечения); болезнь Крона или неспецифический язвенный колит в активной фазе; цереброракуллярное кровотечение или другие кровотечения в активной фазе; нарушение кроветворения или свертываемости крови; тяжелой печеночной, почечной и сердечной недостаточности; последний триместр беременности.             



Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение дексибупрофена со следующими лекарственными средствами не рекомендуется:

Антикоагулянты: НПЗС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. При одновременном применении рекомендуется осуществлять мониторинг процессов коагуляции и при необходимости – скорректировать дозу антикоагулянтов.

Другие НПЗЗ, в том числе ацетилсалициловая кислота (в дозе более 100 мг/сутки): одновременное применение других НПЗЗЗ, в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2 может повысить риск язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Литий: НПЗЗ могут повышать уровень лития в плазме крови, уменьшая его почечный клиренс. При одновременном применении следует осуществлять частый мониторинг уровня лития в плазме крови и при необходимости – рассмотреть возможность уменьшения его дозы.

Метотрексат при применении в дозе 15 мг/тиждень и более: при применении НПЗЗ в течение 24 часов перед или после приема метотреста может повышаться уровень последнего в плазме крови в связи с снижением почечного клиренса и увеличиваться токсическое воздействие.

Одновременное применение дексибупрофена с последующими лекарственными средствами следует проводить с осторожностью:

Аминогликозиды, такролимус, сиролимус, циклоспозин: при одновременном применении с НПЗЗ возможно повышение риска нефротоксичности за счет снижения синтеза простагландинов. При одновременном применении следует осуществлять постоянный мониторинг функций почек, особенно у пациентов летнего возраста.

Антигипертензивные средства: НПЗУ могут снижать эффективность бета-адреноблокаторов, возможно, из-за подавления синтеза сосудорасширяющих простагландинов.

Одновременное применение НПЗЗ с ингибиторами АПФ и ингибиторами ангиотензин-преобразовочного фактора может повысить риск развития острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функций почек, летнего возраста и пациентов с дегидратацией. В начале лечения следует осуществлять мониторинг функций почек.

Антитромбоцитарные средства, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: при одновременном применении с НПЗЗ может повышать риск желудочно-кишечного кровотечения.

Ацетилсалициловая кислота (в дозе ниже 100 мг/суте):одновременное применение с НПЗЗ может ухудшить способность низких доз ацетилсалициловой кислоты подавлять агрегацию тромбоцитов;

Дигоксин: НПЗЗ могут повышать уровень дигоксина в плазме крови и усиливать его токсичность.

Средства, повышающие уровень калия в плазме крови (например калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина-II, циклоспорин, такролимус триметопроком, гепарин):НПЗ могут повышать уровень калия в плазме крови. При одновременном применении рекомендуется осуществлять мониторинг уровня калия в плазме крови.

Зидовудин: при одновременном применении НПЗЗ и сидудина увеличивается рискгемартроза и гематомы у больных гемофилией.

Калийсберегающие, петлевые и тиазидные диуретики: при одновременном применении с НПЗС возможно повышение риска почечной недостаточности в результате снижения почечного кровотока.

Кортикостероиды: при одновременном применении с НПЗЗ возможно повышение риска желудочно-кишечных кровотечений и язв.

Метотрексат при применении в дозе меньше 15 мг/тидень:дексибупрофен может увеличить уровень метотрексата в плазме крови. При одновременном применении дексибупрофена и низких дозах метотрексата (менее 15 мг/тиждень) следует осуществлять мониторинг показателей крови пациента, особенно в начале лечения. Комбинацию применять с особой осторожностью пациентам с нарушением функций почек (даже умеренной степени), в том числе пациентам летнего возраста, и осуществлять постоянный мониторинг функций почек.

Пеметрексед:высокие дозы НПЗЗ могут повышать уровень пеметрексадеда в плазме крови. Пациентам с нарушением функций почек следует избегать применения НПЗО в течение 2 дней до и 2 дней после приема пеметрексадеда.

Пероральные антидиабетические средства:одновременное применение НПЗЗ с сульфонилсочвиной может привести к колебаниям уровня глюкозы в плазме крови. Может потребоваться мониторинг уровня глюкозы в плазме крови.

Тромболитики, антиагреганты: дексибупрофен усиливает антитромботический эффект последних путем подавления агрегации тромбоцитов.

Фенитоин: некоторые НПЗЗ могут повышать уровень фенитоина в плазме крови и усиливать его токсичность. При одновременном применении следует осуществлять мониторинг уровня фенитоина в плазме крови и при необходимости – скорректировать его дозу.

Фентиоин, фенобарбитал, рифампицин: при одновременном применении возможно снижение эффективности дексибупрофена.

Алкоголь: чрезмерное употребление алкоголя при применении НПЗЗ может повысить риск побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.