Нурофен интенсив No6

Состав:

действующие вещества:ибупрофен; парацетамол;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит пугпрофену 200 мг и парацетамола 500 мг;

вспомогательные вещества: натрия кроскамеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид колоидный безводный, стеарат магния, кислота стеариновая; белая и перламутровая оболочки.



Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: от белого до почти белого цвета, перламутровая, овальной формы таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с тиснением в виде характерных завитков.



Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для лечения костно-мышечной системы, противовоспалительные и противоревматические средства, нестероидные средства, производные пропионовой кислоты. Ибупрофен, комбинации.

Код АТХ М01А Е51.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.Фармакологическое действие ибупрофена и парацетамиола отличается по месту и способу действия, но является синергическим, что приводит к повышению аналгетичных и жаропонижающих свойств, относительно с такими, как при применении каждого из веществ окремо.

Ибупрофен - это нестероидное противовоспалительное средство (НПЗЗ), производное пропионовой кислоты, который продемонстрировал свою эффективность при подавлении синтеза простагландинов  1927А  медиаторов боли и воспаления. Iбупрофен оказывает аналгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действия. Кроме того, ибупрофен обратимо подавляет агрегацию тромбоцитов.

Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен способен конкурировать эффект низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. Некоторые исследования фармакодинамики показывают, что при применении разовых доз ибупрофена по 400 мг в пределах 8 часов до или в пределах 30 минут после применения ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение воздействия аспирина / ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неизвестность в отношении экстра-производительности данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятность, что регулярное долговременное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловажным.

Механизм действия парацетамула до сих пор не полностью определен; однако существуют убедительные данные об аналгетическом воздействии на ЦНС. Биохимические исследования свидетельствуют об угнетении активности ЦОГ-2 в центральной нервной системе. Парацетамол также может стимулировать низходные ведущие пути активации 5-гидрокситриптамина (серотонина), что подавляет передачу болевых сигналов в спинном мозге.

Препарат является особенно подходящим для лечения боли, требующей более сильного обезболивающего действия, чем у ибупрофена 400 мг или парацетамиола 1000 мг отдельно.

Проведенные исследования с использованием этой комбинации на модели острой боли (послеоперационная зубная боль) и хронической боли в коленном суставе показали высокую эффективность данной комбинации по уменьшению выраженности острой боли (93,2%) и продолжительному лечение хронической боли (60,2%). Данный препарат имеет быстрое начало действия с подтвержденным ощутимым уменьшением боли, которое в среднем отличается через 18.3 мин. Значительное уменьшение боли отмечается в среднем через 44.6 мин. Обезболивающее действие данного препарата значительно длиннее (9,1 часов), чем в парацетамола 500 мг (4 часов).

Фармакокинетика.Ибупрофен быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и в значительной степени связывается с протеинами плазмы крови. Ибупрофен определяется в плазме уже через 5 минут, достигая максимальной концентрации через 1  ≈ 2 часа после приема натощак. Ибупрофен металлболизируется в печени, выводится почками. Период полувывода составляет около 2 часов.

Парацетамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В терапевтических концентрациях уровень связывания с протеинами плазмы низкий, хотя зависит от дозы. Парацетамол в плазме крови определяется через 5 минут, достигая максимальной концентрации через 0.5  1927А  0,67 ч после приема натощак.

Парацетамол металлболизируется в печени и выводится из мочой главным образом в виде коньюгатов. Меньше 5% парацетамиола выводится в необменимом виде. Гидроксилированный метаболит, образующийся в очень небольших количествах в печени под воздействием смешанных оксидаз и детоксицируется путем связывания с печеночным глютатионом, может накапливаться при передозировании парацетамолом и вызвать повреждения тканей печени. Период полувывода составляет около 3 часов. Значим отличием в фармакокинетическом профиле парацетамола и ибупрофена у пациентов летнего возраста не обнаружено. Биодоступность и фармакокинетический профиль ибупрофена и парацетамолола в составе этого препарата не изменяются при приеме разовой или повторной дозы такой комбинации.

Состав данного препарата разработан с применением технологии, которая обеспечивает одновременное высвобождение ибупрофена и парацетамола таким образом, чтобы потенцировать эффекты каждого из действующих веществ.



Клинические характеристики.

Показания.Симптоматическое лечение легкой и умеренной боли при мигрени, головной боли, боли в спине, менструальной боли, зубной боли, ревматической и мышечной боли, боли при легких формах артрита, признаках простуды и гриппа, боли в горле и лихорадке. Данный препарат является особенно подходящим для лечения боли, требующей более сильного обезболивающего действия, чем действие ибупрофена или парацетамола, применяемых отдельно.



Противопоказания.Этот препарат противопоказан:

·                    пациентам с известной индивидуальной повышенной чувствительностью к ибупрофену, парацетамолу или к другим компонентам препарата;

·                    при одновременном применении с другими препаратами, содержащими парацетамол, из-за повышенного риска появления серьезных побочных реакций;

·                    пациентам с наличием в анамнезе реакций повышенной чувствительности (например бронхоспазма, ангионевротического отека, бронхиальной астмы, ринита или крапивянки) после приема ибупрофена, аспирина или других нестероидных противовоспалительных средств (НПЗЗ);

·                    пациентам, имеющим в анамнезе желудочно-кишечное кровотечение или перфорацию, связанную с применением НПЗЗ;

·                                                                                                                                                                                                  при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки / кровотечения в активной форме или рецидивах в анамнезе (два и более выраженных эпизоды язвенной болезни или кровотечения);

·                    пациентам с нарушением свертываемости крови;

·                    пациентам с тяжелой печеньвой, тяжелой почечной или тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по классу NYHA);

при одновременном применении других препаратов, содержащих НПЗЗ, включая ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и ацетилсалиловую кислоту в суточной дозе более 75 мг, в связи с повышенным риском побочных реакций;
·                    в течение последнего триместра беременности.