Нурофен Експрес Ультракап. табл. 200мг №10

НУРОФЄН® ЕКСПРЕС УЛЬТРАКАП

(NUROFЄN®EXPRESSULTRACAP)



Склад:

діюча  речовина:ібупрофен; 1 капсула містить ібупрофену 200 мг;

допоміжні речовини:макрогол 600, калію гідроксид, желатин, сорбіт (Е 420), понсо 4R

(E 124), Опакод WB білий NS-78-18011, вода очищена.



Лікарська форма.Капсули м’які.

Основні фізико-хімічні властивості: червоні овальні прозорі м’які желатинові капсули з логограмою «NUROFЄN», віддрукованою білою фарбою.



Фармакотерапевтична група.Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Код АТХ  М01А Е01.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Чинить аналгезивну, жарознижувальну та протизапальну дію. Механізм дії полягає в інгібуванні синтезу простагландинів – медіаторів болю, запалення та температурної реакції.

Експериментальні дані свідчать, що ібупрофен може конкурентно пригнічувати ефект низької дози ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів при одночасному застосуванні цих препаратів. Деякі дослідження фармакодинаміки показують, що при застосуванні разових доз ібупрофену по 400 мг у межах 8 годин до або у межах 30 хвилин після застосування ацетилсаліцилової кислоти негайного вивільнення (81 мг) спостерігалося зниження впливу аспірину (ацетилсаліцилової кислоти) на утворення тромбоксану або агрегацію тромбоцитів. Хоча існує непевність щодо екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію, не можна виключити імовірності, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може зменшити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. При несистематичному застосуванні ібупрофену такий клінічно значущий ефект вважається малоймовірним.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо ібупрофен швидко абсорбується з травного тракту. Максимальна концентрація активної речовини у плазмі крові визначається через  1 ‒ 2 години після прийому. Ібупрофен метаболізується у печінці, виводиться нирками (90 %) у незміненому стані та у вигляді метаболітів, а також із жовчю. Період напіввиведення у здорових людей – майже        1,8 години, у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок – 1,8 ‒ 3,5 години. Ібупрофен активно (99 %) зв’язується з білками плазми крові, повільно проникає у синовіальні порожнини, де його концентрація може залишатися високою, у той час як концентрація у плазмі крові зменшується.

У двох фармакокінетичних дослідженнях час до досягнення максимальної концентрації у плазмі (Tmax) для ібупрофену в таблетках становив 60 і 90 хвилин, порівняно з 35 та 40 хвилин відповідно для препарату Нурофєн® Експрес Ультракап, капсули м’які. Середній показник Cmax досягається вдвічі швидше для препарату Нурофєн® Експрес Ультракап, порівняно з лікарською формою з нормальним вивільненням (Нурофєн, таблетки). Ібупрофен виявляється у плазмі крові упродовж більше ніж 8 годин після застосування препарату Нурофєн® Експрес Ультракап.



Клінічні характеристики.

Показання.Симптоматичне лікування головного, зубного та періодичного менструального болю. Гарячка та біль у м’язах при застуді.



Протипоказання.

§  Підвищена чутливість до ібупрофену або до будь-якого з компонентів препарату.

§  Пацієнтам, які мають в анамнезі бронхоспазм, астму, риніт, ангіоневротичний набряк або висипання на шкірі, пов’язані з застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).

§  Слід уникати застосування Нурофєн® Експрес Ультракап одночасно з іншими НПЗЗ,включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2).

§  Пацієнтам, які мають в анамнезі шлунково-кишкову кровотечу або перфорацію після застосування НПЗЗ.

•      Виразкова хвороба шлунка/кровотеча нині або в анамнезі (два і більше чітких епізодів загострення виразкової хвороби чи кровотечі).

•      Пацієнтам із тяжкою нирковою, печінковою або серцевою ( клас IV за класифікацією NYHA) недостатністю.

§  Дітям з масою тіла менше 20 кг.

§  Пацієнтам із цереброваскулярними або іншими активними формами кровотечі.

§  Пацієнтам із незрозумілою етіологією порушення кровотворення.

§  Пацієнтам із порушенням дегідратації, яка спричинена блюванням, діареєю або недостатнім вживанням рідини.

§  Останній триместр вагітності.



Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ібупрофен (як і інші НПЗЗ) слід застосовувати з обережністю при одночасному лікуванні з такими препаратами:

-        інші НПЗЗ, включаючи саліцилати: збільшується ризик виникнення

            шлунково-кишкових виразок і кровотеч;

-        дигоксин:підвищується рівень у плазмі крові обох препаратів;

-        кортикостероїди: підвищується ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі або ульцерації;

-        антитромботичні засоби: збільшується ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі;

-        антикоагулянти: НПЗЗ можуть посилити дію антикоагулянтів, наприклад варфарину;

-        антитромбоцитарні та селективні інгібітори серотоніну: може підвищуватися ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі;

-        ацетилсаліцилова кислота або інші НПЗЗ та глюкокортикостероїди: може підвищуватися ризик виникнення побічної дії цих лікарських засобів з боку шлунково-кишкового тракту.

Експериментальні дані свідчать, що при одночасному застосуванні ібупрофен може пригнічувати вплив низьких доз ацетилсаліцилової кислоти (аспірину) на агрегацію тромбоцитів. Однак обмеженість щодо екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію не дають змоги зробити остаточні висновки, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може зменшити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. При несистематичному застосуванні ібупрофену такі клінічно значущі ефекти вважаються малоймовірними;

-        антигіпертензивні та діуретичні засоби: НПЗЗ можуть зменшити лікувальний ефект цих препаратів; у пацієнтів із порушеною функцією нирок одночасне застосування інгібіторів АПФ, блокаторів бета-адренорецепторів або антагоністів рецепторів ангіотензину-II та засобів, що пригнічують циклооксигеназу, може спричинити подальше погіршення функції нирок. Тому комбінацію препаратів треба застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку;

-        літій та метотрексат: існують докази потенційного підвищення рівня літію та метотрексату у плазмі крові;

-        пробенецид та сульфінпіразон:можуть затримувати виведення ібупрофену;

-        калійзберігаючі діуретики:може призвести до гіперкаліємії (рекомендується перевірка рівня калію у плазмі крові);

-        циклоспорин та такролімус: збільшується ризик виникнення нефротоксичності;

-        зидовудин: існують докази підвищення ризику появи гемартрозу та гематоми у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які застосовують супутнє лікування зидовудином та ібупрофеном;

-        сульфонілсечовина: необхідно контролювати рівень глюкози в крові;

-        антибіотики групи хінолінів: може виникнути ризик виникнення судом.

-        Інгібітор цитохрому CYP2C9: можуть збільшувати дію ібупрофену, такі як вориконазол або флуконазол.