Декстемп таб. в/о 400мг No10 блист
169,16 ₴
- В наличии
Декстемп таб. в/о 400мг No10 блистВ наличии
169,16 ₴
+380 (93) 733-27-80
У компании подключены электронные платежи. Теперь вы можете купить любой товар не покидая сайта.
Состав
действующее вещество: дексибупрофен;
1 таблетка содержит 200 мг или 400 мг дексибупрофена;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция кармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, гипомелоза, тальк;
оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II White: гипромеллоза; лактоза, моногидрат; титана диоксид (Е 171); полиэтиленгликоль (макрогол).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 200 мг: таблетки круглой формы с двухопукулой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета;
таблетки по 400 мг: таблетки продлинительной формы с двухопукулой поверхностью, с риской с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Дексібупрофен. Код АТХ М01А Е14.
Фармакологическое свойства
Фармакодинамика.
Дексибупрофен (=S(+)-ибупрофен) – фармакологически активный изомер ибупрофена, относящийся к несносительным нестероидным противовоспалительным средствам (НПЗЗ). Из-за давления синтеза простагландинов дексибупрофен оказывает жаропонижающее, аналгетическое и противовоспалительное действие и подавляет агрегацию тромбоцитов.
Доказано, что в соответствии с результатами сопоставимых клинических «bridging»-соблюдений эффективности ибупрофена и дексибупрофена при лечении остеоартрита в течение 15 дней, дисменореи, включая болевую симптоматика, а также зубной боли дексибупрофен имеет аналогичную эффективность, что и рацевый ибупрофен в рекомендованном соотношении дозы 1:2.
Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен способен конкурировать эффект низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. Некоторые исследования фармакодинамики показывают, что при применении одноовых доз ибупрофена по 400 мг в пределах 8 часов до или в пределах 30 минут после применения ацетилсалиуловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение воздействия ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неизвестность в отношении экстра-производительности данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятность, что регулярное долговременное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловажным (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Несмотря на то, что данные по дексибупрофену отсутствуют, можно гарантировать, что аналогичное взаимодействие существует между дексибупрофеном (=S(+)-ибупрофеном) (имя идет о фармакологически активный изомер ибупрофена) и ацетилсалиловой кислотой в низких дозах.
Фармакокинетика.
Всасывание
После перорального применения дексибупрофен быстро и полностью всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается примерно через 2 часа.
Распределение
Связь дексибупрофена с белками плазмы крови составляет примерно 99 %.
Биотрансформация и вывод
После метаболизации в печени (гидроксилирование, карбоксиливание) выводятся неактивные метаболиты, преимущественно почками (90 %), остальные с желчью. Период полувывода составляет – 1,8-3,5 часа.
Воздействие при одновременном употреблении пищи
Прием 400 мг дексибупрофена при употреблении пищи с большим содержанием жиров задерживает достижение Cmax в плазме крови (с 2,1 часа натщ до 2.8 часов при употреблении пищи с большим содержанием жиров) и уменьшает Cmax в плазме крови (с 20,3 до 18,1 мкг/мл, что не является клинически значимым, однако не влияет на объем вывода.
Пациенты с ограниченной функцией почек и/или печени
На основе результатов проведения исследований по фармакокинетике ибупрофену у пациентов с почечной недостаточностью таким пациентам рекомендуется снизить дозу. Следует с осторожностью применять лекарственное средство Декстемп также и путем ингибирования синтеза простагландинов в почках (см. разделы «Особенности применения» и «Способ применения и дозы»).
Вывод дексибупрофена у пациентов с циррозом печени происходит медленнее.
Показания
Лекарственное средство Декстемп – нестероидное противовоспалительное / аналгетическое средство.
Для симптоматического лечения:
боли и воспаления при остеоартрите/артрозе;
менструального болю (первинна дисменорея);
легкой или умеренной боли, такой как боль в опорно-двигательном аппарате, головная боль или зубная боль, болезненный отек и воспаление после травмы.
Для кратковременного симптоматического лечения:
ревматоидного артрита, если другие, более длительные способы терапии (основная терапия: болезни-модифицирующие противоревматические препараты (DMARD)), не рассматриваются.
Противопоказания
Дексибупрофен противопоказан пациентам:
с известной повышенной чувствительностью к действующему веществу, других НПЗ или к другим компонентам;
у которых вещества с подобным механизмом действия (например, ацетилсалициловая кислота и другие НПЗЗ) вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивенки или ангионеротического отека;
с желудочно-кишечными кровотечениями или перфорациями в анамнезе, связанными с предыдущим применением НПЗЗ;
язвенной болезнью или желудочно-кишечной кровотечей в активной фазе или в анамнезе (не менее двух независимых друг от друга подтвержденных фактов язвы или кровотечения);
цереброраккулярной кровотечения или другими кровотечениями в активной фазе;
с болезнью Крона или неспецифическим язвенным колитом в активной фазе;
с тяжелой сердечной недостаточностью (IV категория по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов);
с тяжелыми нарушениями функции почек (ШКФ < 30 мл/мин.);
с тяжелыми нарушениями функции печени;
с шестого месяца беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Полученные ниже данные основаны на опыте применения других НПЗЗ. В целом НПЗЗ следует только с осторожностью применять в комбинации с другими лекарственными средствами, которые могут повысить риск возникновения желудочно-кишечных язв, кровотечений или негативно повлиять на функцию почек.
Не рекомендуются:
Антикоагулянты:
НПЗ могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. В начале лечения с применением дексибупрофена следует осуществлять мониторинг процессов коагуляции (международное нормализованное отношение, время коагуляции) и при необходимости скорректировать дозу антикоагулянтов (см. раздел «Особенности применения»).
Метотрексат при применении в дозе 15 мг/тиждень и более:
При применении НПЗЗ в течение 24 часов перед или после приема метотресата может повышаться концентрация последнего в плазме крови в связи с снижением почечного клиренса, в результате чего может увеличиваться токсичное воздействие мето трексата. Поэтому не рекомендуется одновременное применение дексибупрофена при лечении с применением метотрексата в высоких дозах.
Литий:
НПЗЗ могут повышать уровень лития в плазме крови, уменьшая его почечный клиренс. Комбинация не рекомендуется. При необходимости одновременного применения следует осуществлять регулярный мониторинг уровня лития. При необходимости следует рассмотреть возможность уменьшения дозы лития.
Другие НПЗЗ и салицилаты (ацетилсалициловая кислота в качестве аналгетического средства):
Следует избегать одновременного применения лекарственного средства Декстемп с другими НПЗЗ, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, поскольку одновременный прием различных НПЗ может увеличить риск возникновения язв и кровотечения желудочно-кишечного тракта (см. раздел «Особенности применения»).
Ацетилсалициловая кислота:
Одновременное применение дексибупрофена и ацетилсалициловой кислоты обычно не рекомендуется путем потенциала усиления побочных реакций.
Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен способен конкурировать эффект низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при их одновременном применении. Хотя существует неизвестность в отношении экстра-производительности данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятность, что регулярное долговременное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловажным (см. раздел «Фармакодинамика»). Несмотря на то, что данные по дексибупрофену отсутствуют, можно гарантировать, что аналогичное взаимодействие существует между дексибупрофеном (=S(+)-ибупрофеном) (имя идет о фармакологически активный изомер ибупрофена) и ацетилсалиловой кислотой в низких дозах.
Комбинации, требующие применения с осторожностью:
Тромболитики, тиклопизин и антиагрегантные лекарственные средства:
Дексибупрофен подавляет агрегацию тромбоцитов путем подавления циклооксигеназы тромбоцитов. Поэтому из-за риска усиления антитромботического эффекта следует с осторожностью одновременно применять дексибупрофен с тромболитиками, тиклопиданом и антиагрегантными лекарственными средствами.
Антигипертензивные средства:
НПЗ могут снижать эффективность бета-адреноблокаторов, возможно, из-за давления синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Одновременное применение НПЗЗ с ингибиторами АПФ и ингибиторами рецепторов ангиотензина ИИ может повысить риск развития острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек. Такая комбинация может привести пациентов летнего возраста и/или пациентов с дегидратацией к развитию острой почечной недостаточности из-за прямого воздействия на клубничную фильтрацию. В начале лечения рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг функции почек. Кроме того, долговременное применение НПЗС теоретически может снижать антигипертензивный эффект ингибиторов рецепторов ангиотензина ИИ, известных как ингибиторы АПФ. Поэтому следует с осторожностью применять такую комбинацию, в начале лечения выполнять тщательный мониторинг функции почек, рекомендовать пациентам потреблять достаточное количество жидкости (см. раздел «Особенности применения»).
Циклопспорин, такролимус, сиролимус и аминогликозидные антибиотики:
При одновременном применении с НПЗ возможно повышение риска нефротоксичности за счет снижения синтеза простагландинов в почках. При одновременном применении следует осуществлять постоянный мониторинг функции почек, особенно у пациентов летнего возраста.
Кортикостероиды:
При одновременном применении НПЗЗ с кортикостероидами возможно повышение риска возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв (см. раздел «Особенности применения»).
Дигоксин:
НПЗЗ могут повышать уровень дигоксина в плазме крови и повышать риск его токсичности.
Метотрексат при применении в дозе менее 15 мг/тиждень:
Дексибупрофен способен увеличить уровень метотрексата в плазме крови. При одновременном применении дексибупрофена и низких дозах метотрексата следует осуществлять тщательный мониторинг показателей крови пациента, особенно в первые недели комбинированного лечения. Показан усиленный контроль при наличии даже незначительных нарушений функции почек, в том числе у пациентов летнего возраста. Также следует осуществлять мониторинг функции почек для предотвращения уменьшения выведения метотрексата.
Фенитоин:
Некоторые НПЗЗ могут вытеснять фенитоин в местах связывания с белками, что может приводить к повышению концентрации фенитиноина в плазме крови и в соответствии с усилением его токсичности. Поскольку клиническое подтверждение этого взаимодействия ограничено, рекомендуется скорректировать дозу фенитоина на основе уровня фенитоина в плазме крови и / или признаков наблюдаемой токсичности.
Фенитоин, фенобарбитал, рифампицин:
При одновременном применении с ингибиторами CYP2C8 и CYP2C9 возможно снижение эффективности дексибупрофена.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина:
При одновременном применении НПЗЗ с этими действующими веществами может повышаться риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Тиазиды, похожие на тиазиды вещества, петлевые и калийсберегающие диуретики:
При одновременном применении НПЗЗ с этими веществами возможно снижение их диуретического действия или повышение риска почечной недостаточности.
При одновременном применении может снижаться антигипертензивное действие (см. раздел «Особенности применения»).
Лекарственные средства, повышающие концентрацию калия в плазме крови:
НПЗ могут повышать уровень калия в плазме крови. Поэтому следует с осторожностью применять лекарственное средство Декстемп одновременно с лекарственными средствами, повышающими концентрацию калия в плазме крови, например калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, ингибиторы рецепторов ангиотензина II, иммунодепрессанты (например, циклоспорин или такролимус), триметоприм и гепарин. Следует проводить мониторинг артериального давления и концентрации калия в плазме крови, рекомендовать пациентам потреблять достаточное количество жидкости.
Пероральные антидиабетические препараты:
Одновременное применение НПЗС с сульфонилсчавиной может привести к колебаниям уровня глюкозы в плазме крови, может потребоваться соответствующий мониторинг.
Зидовод (азидотимидин, AZT):
В соответствии с указаниями при одновременном применении НПЗЗ и удлиненной увеличивается риск гемартроза и гематомы у больных гемофилией.
Пеметрексед:
Высокие дозы НПЗ могут повышать концентрацию пеметрексадеда в плазме крови и его эффективность. Пациентам с нарушениями функции почек следует избегать одновременного применения дексибупрофена в высоких дозах, в течение 2 дней до и 2 дней после приема пеметрексадеда.
Алкоголь:
Чрезмерное употребление алкоголя при применении НПЗЗ может повысить риск побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.
Особенности применения.
Побочные реакции, возникающие, можно уменьшить путем применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов, в течение кратчайшего периода (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Следует избегать одновременного применения дексибупрофена с другими НПЗЗ, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Риски со стороны желудочно-кишечного тракта
У пациентов пожилого возраста чаще возникают побочные реакции на НПЗЗ, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые при определенных обстоятельствах могут быть летающими (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Сообщалось о случаях возникновения желудочно-кишечных кровотечений, перфораций, язвах, иногда летучих, возникших на любом этапе лечения НПЗЗ, независимо от наличия предупреждающих симптомов или тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций повышается с увеличением дозы НПЗЗ, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она усложнена кровотеченью или перфорацией (см. раздел «Протипоказание»), больных алкоголем и пациентов летнего возраста. Такие пациенты должны приступать к лечению с минимальных доз. Для таких пациентов следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии с применением защитных лекарственных средств (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, получающих сопутствую терапию с применением низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, способных повышать риск со стороны желудочно-кишечного тракта (см. ниже и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Пациентам с желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, в первую очередь пациентам летнего возраста, следует уведомлять о любых абдоминальных симптомах (самеперед о желудочно-кишечном кровотечении) в начале лечения.
Следует с осторожностью применять лекарственное средство Декстемп пациентам, получающим сопутствующие лекарственные средства, повышающие риск образования язв или кровотечения, например пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или ингибиторы агрегации тромбоцитов (например, ацетилсалициловая кислота) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих дексибупрофен, следует немедленно прекратить лечение.
НПЗ следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (выразительный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. раздел «Побочные реакции»).
Повышенная чувствительность
Как и при применении других НПЗЗ, возможно развитие аллергических реакций, в том числе анафилактических или анафилактоидных реакций, без предварительного воздействия действующего вещества.
Следует с осторожностью применять лекарственное средство Декстемп пациентам с бронхиальной астмой (активная форма или в анамнезе), сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (например, полипы в носу), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хронических инфекциях дыхательных путей, поскольку применение НПЗ у таких пациентов может вызвать бронхоспазм (см. раздел «Протипоказания»). Тяжелые острые реакции повышенной чувствительности (например, аналактический шок) наблюдаются очень редко. При первых признаках появления реакции повышенной чувствительности после приема дексибупрофена следует прекратить лечение. Доктор должен принять необходимые медицинские мероприятия в соответствии с симптоматикой пациента.
Воздействие на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга
Для пациентов с наличием в аамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставление рекомендаций, поскольку в связи с применением НПЗ были зарегистрированы случаи задержки жидкости и возникновения отеков.
Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), может быть связано с несколько повышенным риском возникновения артериальной тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). В целом данные эпидемиологических исследований не указывают на то, что низкая доза ибупрофена (например, < 1200 мг в сутки) связана с повышенным риском возникновения артериальной тромботических осложнений. Несмотря на наличие ограниченного количества данных по риска возникновения артериальной тромботических осложнений при применении дексибупрофена, можно подумать, что риск при применении высоких доз дексибупрофена (1200 мг в сутки) аналогичен тому, что и при применении высоких доз ибупрофена (2400 мг в сутки).
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью (II-III категория по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов), существующей ишемической болезнью сердца, заболеваниям периферических артерий и/или цереброракуллярными заболеваниями дексибупрофен можно применять только после тщательного анализа и избегать применения высоких доз (1200 мг в сутки).
Пациентам с выраженными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальное гипертензия, гиперлипидэмия, сахарный диабет, курения) следует назначать долговременное лечение НПЗО, особенно при необходимости применения высоких доз дексибупрофена (1200 мг в сутки), лишь после тщательного осмотра.
Вплив на нирки
Необходимо с осторожностью применять лекарственное средство Декстемп пациентам с заболеваниями почек, артериальной гипертензией, пациентам летнего возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или другими лекарственными средствами, что существенно влияют на функцию почек; следует учитывать риск задержки жидкости, отеков и нарушения функции почек. Если дексибупрофен применяется таким пациентам, следует соблюдать минимальные дозы и выполнять регулярный мониторинг функции почек.
Необходимо с осторожностью применять лекарственное средство Декстемп пациентам с снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства, из-за возможных осложнений в виде кровотечения, нарушения электролитного баланса или объема жидкости. В таких случаях как застережный запах рекомендуется мониторинг функции почек.
Как и другие НПЗЗ, дексибупрофен может повышать концентрацию в плазме крови мочевины и креатина. Как и другие НПЗЗ, дексибупрофен может негативно влиять на функцию почек, что может привести к клубничному или интерстициальному нефриту, почечного папилярного некроза, нефротическом синдрому и острой почечной недостаточности (см. разделы «Протипоказания», «Способ применения и дозы», и «Побочные реакции»).
Постоянное применение аналгетиков, особенно комбинации различных обезболивающих средств, может привести к длительному нарушению функции почек с риском развития почечной недостаточности (аналгетическая нефропатия). Поэтому следует избегать одновременного применения дексибупрофена с другими НПЗЗ (включая безрецептурные лекарственные средства и селективные ингибиторы циклооксигеназы-2).
Печень
Как и при применении других НПЗЗ, дексибупрофен может влиять на временное незначительное увеличение некоторых параметров печени, а также на существенное увеличение уровня АСТ и АЛТ. При значительном повышении уровня АЛТ и АСТ следует прекратить лечение (см. разделы «Протипоказания» и «Способ применения и дозы»).
Серьезные реакции со стороны кожи
Жидко упоминалось о серьезных реакциях со стороны кожи, которые могут привести к смерти, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз, связанные с применением НПЗЗ (см. раздел «Побочные реакции»). Высочайший риск возникновения этих реакций в начале терапии, а начало реакции возникает в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Также упоминалось об истории острого генерализированного экзантемального пустыльоза, возникшего после применения лекарственных средств, содержащих ибупрофен. Следует прекратить применение дексибупрофена при появлении первых признаков и симптомов таких серьезных реакций со стороны кожи, как кожная сыпь, поражения слизистой оболочки или любые другие признаки повышенной чувствительности.
Сворачиваемость крови
Как и другие НПЗЗ, дексибупрофен может оборотно ингибировать агрегацию тромбоцитов и удлинять время кровотечения. Поэтому нужно с осторожностью применять лекарственное средство Декстемп пациентам с геморрагическим диатезом или другими нарушениями коагуляции и при одновременном применении дексибупрофена с пероральными антикоагулянтами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что НПЗЗ, например, дексибупрофен, при сопутствии могут подавлять воздействие ацетилсалициловой кислоты в низких дозах на агрегацию тромбоцитов. Такое взаимодействие может снижать защитное воздействие на сердечно-сосудистую систему. Если показано одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах, следует с особой осторожностью применять лекарственное средство Декстемп, если продолжительность применения превышает кратковременное применение (см. разделы «Фармакодинамика» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Маски симптомов основных инфекций
Дексибупрофен может маскировать симптомы инфекций, что может привести к началу соответствующего лечения с опозданием и тем самым усложнить его течение. Это наблюдалось при бактериальных, несохнущих пневмониях и бактериальных осложнениях ветреной ОС. Если лекарственное средство Декстемп применяется при повышении температуры тела или для облегчения боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционных заболеваний. В условиях лечения вне медицинского заведения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.
действующее вещество: дексибупрофен;
1 таблетка содержит 200 мг или 400 мг дексибупрофена;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция кармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, гипомелоза, тальк;
оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II White: гипромеллоза; лактоза, моногидрат; титана диоксид (Е 171); полиэтиленгликоль (макрогол).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 200 мг: таблетки круглой формы с двухопукулой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета;
таблетки по 400 мг: таблетки продлинительной формы с двухопукулой поверхностью, с риской с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Дексібупрофен. Код АТХ М01А Е14.
Фармакологическое свойства
Фармакодинамика.
Дексибупрофен (=S(+)-ибупрофен) – фармакологически активный изомер ибупрофена, относящийся к несносительным нестероидным противовоспалительным средствам (НПЗЗ). Из-за давления синтеза простагландинов дексибупрофен оказывает жаропонижающее, аналгетическое и противовоспалительное действие и подавляет агрегацию тромбоцитов.
Доказано, что в соответствии с результатами сопоставимых клинических «bridging»-соблюдений эффективности ибупрофена и дексибупрофена при лечении остеоартрита в течение 15 дней, дисменореи, включая болевую симптоматика, а также зубной боли дексибупрофен имеет аналогичную эффективность, что и рацевый ибупрофен в рекомендованном соотношении дозы 1:2.
Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен способен конкурировать эффект низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. Некоторые исследования фармакодинамики показывают, что при применении одноовых доз ибупрофена по 400 мг в пределах 8 часов до или в пределах 30 минут после применения ацетилсалиуловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение воздействия ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неизвестность в отношении экстра-производительности данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятность, что регулярное долговременное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловажным (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Несмотря на то, что данные по дексибупрофену отсутствуют, можно гарантировать, что аналогичное взаимодействие существует между дексибупрофеном (=S(+)-ибупрофеном) (имя идет о фармакологически активный изомер ибупрофена) и ацетилсалиловой кислотой в низких дозах.
Фармакокинетика.
Всасывание
После перорального применения дексибупрофен быстро и полностью всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается примерно через 2 часа.
Распределение
Связь дексибупрофена с белками плазмы крови составляет примерно 99 %.
Биотрансформация и вывод
После метаболизации в печени (гидроксилирование, карбоксиливание) выводятся неактивные метаболиты, преимущественно почками (90 %), остальные с желчью. Период полувывода составляет – 1,8-3,5 часа.
Воздействие при одновременном употреблении пищи
Прием 400 мг дексибупрофена при употреблении пищи с большим содержанием жиров задерживает достижение Cmax в плазме крови (с 2,1 часа натщ до 2.8 часов при употреблении пищи с большим содержанием жиров) и уменьшает Cmax в плазме крови (с 20,3 до 18,1 мкг/мл, что не является клинически значимым, однако не влияет на объем вывода.
Пациенты с ограниченной функцией почек и/или печени
На основе результатов проведения исследований по фармакокинетике ибупрофену у пациентов с почечной недостаточностью таким пациентам рекомендуется снизить дозу. Следует с осторожностью применять лекарственное средство Декстемп также и путем ингибирования синтеза простагландинов в почках (см. разделы «Особенности применения» и «Способ применения и дозы»).
Вывод дексибупрофена у пациентов с циррозом печени происходит медленнее.
Показания
Лекарственное средство Декстемп – нестероидное противовоспалительное / аналгетическое средство.
Для симптоматического лечения:
боли и воспаления при остеоартрите/артрозе;
менструального болю (первинна дисменорея);
легкой или умеренной боли, такой как боль в опорно-двигательном аппарате, головная боль или зубная боль, болезненный отек и воспаление после травмы.
Для кратковременного симптоматического лечения:
ревматоидного артрита, если другие, более длительные способы терапии (основная терапия: болезни-модифицирующие противоревматические препараты (DMARD)), не рассматриваются.
Противопоказания
Дексибупрофен противопоказан пациентам:
с известной повышенной чувствительностью к действующему веществу, других НПЗ или к другим компонентам;
у которых вещества с подобным механизмом действия (например, ацетилсалициловая кислота и другие НПЗЗ) вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивенки или ангионеротического отека;
с желудочно-кишечными кровотечениями или перфорациями в анамнезе, связанными с предыдущим применением НПЗЗ;
язвенной болезнью или желудочно-кишечной кровотечей в активной фазе или в анамнезе (не менее двух независимых друг от друга подтвержденных фактов язвы или кровотечения);
цереброраккулярной кровотечения или другими кровотечениями в активной фазе;
с болезнью Крона или неспецифическим язвенным колитом в активной фазе;
с тяжелой сердечной недостаточностью (IV категория по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов);
с тяжелыми нарушениями функции почек (ШКФ < 30 мл/мин.);
с тяжелыми нарушениями функции печени;
с шестого месяца беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Полученные ниже данные основаны на опыте применения других НПЗЗ. В целом НПЗЗ следует только с осторожностью применять в комбинации с другими лекарственными средствами, которые могут повысить риск возникновения желудочно-кишечных язв, кровотечений или негативно повлиять на функцию почек.
Не рекомендуются:
Антикоагулянты:
НПЗ могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. В начале лечения с применением дексибупрофена следует осуществлять мониторинг процессов коагуляции (международное нормализованное отношение, время коагуляции) и при необходимости скорректировать дозу антикоагулянтов (см. раздел «Особенности применения»).
Метотрексат при применении в дозе 15 мг/тиждень и более:
При применении НПЗЗ в течение 24 часов перед или после приема метотресата может повышаться концентрация последнего в плазме крови в связи с снижением почечного клиренса, в результате чего может увеличиваться токсичное воздействие мето трексата. Поэтому не рекомендуется одновременное применение дексибупрофена при лечении с применением метотрексата в высоких дозах.
Литий:
НПЗЗ могут повышать уровень лития в плазме крови, уменьшая его почечный клиренс. Комбинация не рекомендуется. При необходимости одновременного применения следует осуществлять регулярный мониторинг уровня лития. При необходимости следует рассмотреть возможность уменьшения дозы лития.
Другие НПЗЗ и салицилаты (ацетилсалициловая кислота в качестве аналгетического средства):
Следует избегать одновременного применения лекарственного средства Декстемп с другими НПЗЗ, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, поскольку одновременный прием различных НПЗ может увеличить риск возникновения язв и кровотечения желудочно-кишечного тракта (см. раздел «Особенности применения»).
Ацетилсалициловая кислота:
Одновременное применение дексибупрофена и ацетилсалициловой кислоты обычно не рекомендуется путем потенциала усиления побочных реакций.
Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен способен конкурировать эффект низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при их одновременном применении. Хотя существует неизвестность в отношении экстра-производительности данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятность, что регулярное долговременное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловажным (см. раздел «Фармакодинамика»). Несмотря на то, что данные по дексибупрофену отсутствуют, можно гарантировать, что аналогичное взаимодействие существует между дексибупрофеном (=S(+)-ибупрофеном) (имя идет о фармакологически активный изомер ибупрофена) и ацетилсалиловой кислотой в низких дозах.
Комбинации, требующие применения с осторожностью:
Тромболитики, тиклопизин и антиагрегантные лекарственные средства:
Дексибупрофен подавляет агрегацию тромбоцитов путем подавления циклооксигеназы тромбоцитов. Поэтому из-за риска усиления антитромботического эффекта следует с осторожностью одновременно применять дексибупрофен с тромболитиками, тиклопиданом и антиагрегантными лекарственными средствами.
Антигипертензивные средства:
НПЗ могут снижать эффективность бета-адреноблокаторов, возможно, из-за давления синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Одновременное применение НПЗЗ с ингибиторами АПФ и ингибиторами рецепторов ангиотензина ИИ может повысить риск развития острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек. Такая комбинация может привести пациентов летнего возраста и/или пациентов с дегидратацией к развитию острой почечной недостаточности из-за прямого воздействия на клубничную фильтрацию. В начале лечения рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг функции почек. Кроме того, долговременное применение НПЗС теоретически может снижать антигипертензивный эффект ингибиторов рецепторов ангиотензина ИИ, известных как ингибиторы АПФ. Поэтому следует с осторожностью применять такую комбинацию, в начале лечения выполнять тщательный мониторинг функции почек, рекомендовать пациентам потреблять достаточное количество жидкости (см. раздел «Особенности применения»).
Циклопспорин, такролимус, сиролимус и аминогликозидные антибиотики:
При одновременном применении с НПЗ возможно повышение риска нефротоксичности за счет снижения синтеза простагландинов в почках. При одновременном применении следует осуществлять постоянный мониторинг функции почек, особенно у пациентов летнего возраста.
Кортикостероиды:
При одновременном применении НПЗЗ с кортикостероидами возможно повышение риска возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв (см. раздел «Особенности применения»).
Дигоксин:
НПЗЗ могут повышать уровень дигоксина в плазме крови и повышать риск его токсичности.
Метотрексат при применении в дозе менее 15 мг/тиждень:
Дексибупрофен способен увеличить уровень метотрексата в плазме крови. При одновременном применении дексибупрофена и низких дозах метотрексата следует осуществлять тщательный мониторинг показателей крови пациента, особенно в первые недели комбинированного лечения. Показан усиленный контроль при наличии даже незначительных нарушений функции почек, в том числе у пациентов летнего возраста. Также следует осуществлять мониторинг функции почек для предотвращения уменьшения выведения метотрексата.
Фенитоин:
Некоторые НПЗЗ могут вытеснять фенитоин в местах связывания с белками, что может приводить к повышению концентрации фенитиноина в плазме крови и в соответствии с усилением его токсичности. Поскольку клиническое подтверждение этого взаимодействия ограничено, рекомендуется скорректировать дозу фенитоина на основе уровня фенитоина в плазме крови и / или признаков наблюдаемой токсичности.
Фенитоин, фенобарбитал, рифампицин:
При одновременном применении с ингибиторами CYP2C8 и CYP2C9 возможно снижение эффективности дексибупрофена.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина:
При одновременном применении НПЗЗ с этими действующими веществами может повышаться риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Тиазиды, похожие на тиазиды вещества, петлевые и калийсберегающие диуретики:
При одновременном применении НПЗЗ с этими веществами возможно снижение их диуретического действия или повышение риска почечной недостаточности.
При одновременном применении может снижаться антигипертензивное действие (см. раздел «Особенности применения»).
Лекарственные средства, повышающие концентрацию калия в плазме крови:
НПЗ могут повышать уровень калия в плазме крови. Поэтому следует с осторожностью применять лекарственное средство Декстемп одновременно с лекарственными средствами, повышающими концентрацию калия в плазме крови, например калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, ингибиторы рецепторов ангиотензина II, иммунодепрессанты (например, циклоспорин или такролимус), триметоприм и гепарин. Следует проводить мониторинг артериального давления и концентрации калия в плазме крови, рекомендовать пациентам потреблять достаточное количество жидкости.
Пероральные антидиабетические препараты:
Одновременное применение НПЗС с сульфонилсчавиной может привести к колебаниям уровня глюкозы в плазме крови, может потребоваться соответствующий мониторинг.
Зидовод (азидотимидин, AZT):
В соответствии с указаниями при одновременном применении НПЗЗ и удлиненной увеличивается риск гемартроза и гематомы у больных гемофилией.
Пеметрексед:
Высокие дозы НПЗ могут повышать концентрацию пеметрексадеда в плазме крови и его эффективность. Пациентам с нарушениями функции почек следует избегать одновременного применения дексибупрофена в высоких дозах, в течение 2 дней до и 2 дней после приема пеметрексадеда.
Алкоголь:
Чрезмерное употребление алкоголя при применении НПЗЗ может повысить риск побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.
Особенности применения.
Побочные реакции, возникающие, можно уменьшить путем применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов, в течение кратчайшего периода (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Следует избегать одновременного применения дексибупрофена с другими НПЗЗ, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Риски со стороны желудочно-кишечного тракта
У пациентов пожилого возраста чаще возникают побочные реакции на НПЗЗ, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые при определенных обстоятельствах могут быть летающими (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Сообщалось о случаях возникновения желудочно-кишечных кровотечений, перфораций, язвах, иногда летучих, возникших на любом этапе лечения НПЗЗ, независимо от наличия предупреждающих симптомов или тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций повышается с увеличением дозы НПЗЗ, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она усложнена кровотеченью или перфорацией (см. раздел «Протипоказание»), больных алкоголем и пациентов летнего возраста. Такие пациенты должны приступать к лечению с минимальных доз. Для таких пациентов следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии с применением защитных лекарственных средств (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, получающих сопутствую терапию с применением низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, способных повышать риск со стороны желудочно-кишечного тракта (см. ниже и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Пациентам с желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, в первую очередь пациентам летнего возраста, следует уведомлять о любых абдоминальных симптомах (самеперед о желудочно-кишечном кровотечении) в начале лечения.
Следует с осторожностью применять лекарственное средство Декстемп пациентам, получающим сопутствующие лекарственные средства, повышающие риск образования язв или кровотечения, например пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или ингибиторы агрегации тромбоцитов (например, ацетилсалициловая кислота) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих дексибупрофен, следует немедленно прекратить лечение.
НПЗ следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (выразительный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. раздел «Побочные реакции»).
Повышенная чувствительность
Как и при применении других НПЗЗ, возможно развитие аллергических реакций, в том числе анафилактических или анафилактоидных реакций, без предварительного воздействия действующего вещества.
Следует с осторожностью применять лекарственное средство Декстемп пациентам с бронхиальной астмой (активная форма или в анамнезе), сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (например, полипы в носу), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хронических инфекциях дыхательных путей, поскольку применение НПЗ у таких пациентов может вызвать бронхоспазм (см. раздел «Протипоказания»). Тяжелые острые реакции повышенной чувствительности (например, аналактический шок) наблюдаются очень редко. При первых признаках появления реакции повышенной чувствительности после приема дексибупрофена следует прекратить лечение. Доктор должен принять необходимые медицинские мероприятия в соответствии с симптоматикой пациента.
Воздействие на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга
Для пациентов с наличием в аамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставление рекомендаций, поскольку в связи с применением НПЗ были зарегистрированы случаи задержки жидкости и возникновения отеков.
Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), может быть связано с несколько повышенным риском возникновения артериальной тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). В целом данные эпидемиологических исследований не указывают на то, что низкая доза ибупрофена (например, < 1200 мг в сутки) связана с повышенным риском возникновения артериальной тромботических осложнений. Несмотря на наличие ограниченного количества данных по риска возникновения артериальной тромботических осложнений при применении дексибупрофена, можно подумать, что риск при применении высоких доз дексибупрофена (1200 мг в сутки) аналогичен тому, что и при применении высоких доз ибупрофена (2400 мг в сутки).
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью (II-III категория по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов), существующей ишемической болезнью сердца, заболеваниям периферических артерий и/или цереброракуллярными заболеваниями дексибупрофен можно применять только после тщательного анализа и избегать применения высоких доз (1200 мг в сутки).
Пациентам с выраженными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальное гипертензия, гиперлипидэмия, сахарный диабет, курения) следует назначать долговременное лечение НПЗО, особенно при необходимости применения высоких доз дексибупрофена (1200 мг в сутки), лишь после тщательного осмотра.
Вплив на нирки
Необходимо с осторожностью применять лекарственное средство Декстемп пациентам с заболеваниями почек, артериальной гипертензией, пациентам летнего возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или другими лекарственными средствами, что существенно влияют на функцию почек; следует учитывать риск задержки жидкости, отеков и нарушения функции почек. Если дексибупрофен применяется таким пациентам, следует соблюдать минимальные дозы и выполнять регулярный мониторинг функции почек.
Необходимо с осторожностью применять лекарственное средство Декстемп пациентам с снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства, из-за возможных осложнений в виде кровотечения, нарушения электролитного баланса или объема жидкости. В таких случаях как застережный запах рекомендуется мониторинг функции почек.
Как и другие НПЗЗ, дексибупрофен может повышать концентрацию в плазме крови мочевины и креатина. Как и другие НПЗЗ, дексибупрофен может негативно влиять на функцию почек, что может привести к клубничному или интерстициальному нефриту, почечного папилярного некроза, нефротическом синдрому и острой почечной недостаточности (см. разделы «Протипоказания», «Способ применения и дозы», и «Побочные реакции»).
Постоянное применение аналгетиков, особенно комбинации различных обезболивающих средств, может привести к длительному нарушению функции почек с риском развития почечной недостаточности (аналгетическая нефропатия). Поэтому следует избегать одновременного применения дексибупрофена с другими НПЗЗ (включая безрецептурные лекарственные средства и селективные ингибиторы циклооксигеназы-2).
Печень
Как и при применении других НПЗЗ, дексибупрофен может влиять на временное незначительное увеличение некоторых параметров печени, а также на существенное увеличение уровня АСТ и АЛТ. При значительном повышении уровня АЛТ и АСТ следует прекратить лечение (см. разделы «Протипоказания» и «Способ применения и дозы»).
Серьезные реакции со стороны кожи
Жидко упоминалось о серьезных реакциях со стороны кожи, которые могут привести к смерти, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз, связанные с применением НПЗЗ (см. раздел «Побочные реакции»). Высочайший риск возникновения этих реакций в начале терапии, а начало реакции возникает в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Также упоминалось об истории острого генерализированного экзантемального пустыльоза, возникшего после применения лекарственных средств, содержащих ибупрофен. Следует прекратить применение дексибупрофена при появлении первых признаков и симптомов таких серьезных реакций со стороны кожи, как кожная сыпь, поражения слизистой оболочки или любые другие признаки повышенной чувствительности.
Сворачиваемость крови
Как и другие НПЗЗ, дексибупрофен может оборотно ингибировать агрегацию тромбоцитов и удлинять время кровотечения. Поэтому нужно с осторожностью применять лекарственное средство Декстемп пациентам с геморрагическим диатезом или другими нарушениями коагуляции и при одновременном применении дексибупрофена с пероральными антикоагулянтами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что НПЗЗ, например, дексибупрофен, при сопутствии могут подавлять воздействие ацетилсалициловой кислоты в низких дозах на агрегацию тромбоцитов. Такое взаимодействие может снижать защитное воздействие на сердечно-сосудистую систему. Если показано одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах, следует с особой осторожностью применять лекарственное средство Декстемп, если продолжительность применения превышает кратковременное применение (см. разделы «Фармакодинамика» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Маски симптомов основных инфекций
Дексибупрофен может маскировать симптомы инфекций, что может привести к началу соответствующего лечения с опозданием и тем самым усложнить его течение. Это наблюдалось при бактериальных, несохнущих пневмониях и бактериальных осложнениях ветреной ОС. Если лекарственное средство Декстемп применяется при повышении температуры тела или для облегчения боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционных заболеваний. В условиях лечения вне медицинского заведения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.
Информация для заказа
- Цена: 169,16 ₴