Вольтарен емульгель 1% 50г

Состав:

действующее вещество:diclofenac;

1 г эмульгеля содержит диктофенаку диэтиламина 11,6 мг, соответствующий 10 мг диктофенаку натрия;

вспомогательные вещества:карбомер, полиэтиленгликоля цетостеариловый эфир, кокоилу каприлократ, диэтиламин, спирт изопропиловый, масло минеральное, ароматизатор 45 (содержащее бензилбензоат), пропиленгликоль, вода очищенная.



Лекарственная форма.Эмульгель для наружного применения.

Основные физико-химические свойства: мягкий гомогенный кремообразный гель от белого до желтоватого цвета.



Фармакотерапевтическая группа.Засобы, применяемые местно при суставной и мышечной боли. Нестероидные противовоспалительные средства местного применения. Диклофенак.

Код АТХ М02А А15.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.

Диклофенак является высокоэффективным нестероидным противовоспалительным средством с выраженным противоревматическим, обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основным механизмом терапевтического действия диктофенака является подавление биосинтеза простагландинов циклооксигеназой-2 (СОХ-2).

Благодаря водно-спиртовой основе препарат производит также местноанестезирующий и охлаждающий эффект.

Данные клинических исследований.

При воспалении и боли травматического или ревматического происхождения Вольтарен Эмульгель приводит к сокращению периода обновления движения пораженных суставов, связок, сухожилий и мышц. Клиническими данными доказано, что Вольтарен Эмульгель уменьшает острую боль уже через 1 час после первоначального нанесения. Препарат уменьшает боль при движении на 75 % в течение двух суток. 94 % пациентов имели отклик на Вольтарен Эмульгель через 2 суток лечения относительно с 8%, что имели отклик на плацебо. Лечение боли и восстановление движения суставов достигось после 4 дней лечения Вольтарен Эмульгелем.

Фармакокинетика.

Количество диктофенака, который всасывается через кожу, пропорционально площади его нанесения и зависит как от общей применяемой дозы препарата, так и от степени гидратации кожи.  После местного нанесения 2,5 г препарата Вольтарен Эмульгель на поверхность кожи площадью 500 см2 степень абсорбции диктофенака составляет примерно 6 %. Применение окклюзионной повязки в течение 10 часов приводит к увеличению абсорбции диктофенака в 3 раза.

После  нанесение Вольтарен Эмульгеля на кожу суставов кисти и колени дикофенак проявляются в плазме крови (где его максимальная концентрация примерно в 100 раз меньше, чем после перорального приема), в синовиальной оболочке  и синовиальной жидкости. Связывание диктофенака с белками составляет 99.7 %.

Диклофенак скапливается в коже, которая служит резервуаром, откуда происходит постепенное высвобождение вещества в прилегающие ткани. Там диктолофенак преимущественно поступает в более глубокие воспаленные ткани, такие как суставы, чем в плазме крови. Там он продолжает действовать и определяется в концентрациях до 20 раз больше, чем в плазме крови.

Диклофенак метаболизируется преимущественно путем одно- или многостадийного гидроксилирования и дальнейшей глюкуронидации или глюкуроидации цельной молекулы.

Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Общий системный плазменный клиренс диктофенака составляет 263 ± 56 мл/мин, а конечный период полувывода из плазмы крови - 1-2 часа. Четыре метаболита, включая два активных, имеют короткий период полувывода 1-3 часа, а один - несколько больше, но он является практически неактивным.

При почечной или печеночной недостаточности метаболизм и выведение из организма диктофенака не изменяются.



Клинические характеристики.

Показания.Мистовое лечение боли и воспаления суставов, мышц, связок и сухожилий ревматического или травматического происхождения.



Противопоказания.Повышенная чувствительность к диктофенаку или к другим компонентам препарата. Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, ангиоэме, крапивы или острого ринита, обусловленных приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств; последний триместр беременности.



Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Поскольку системная абсорбция диктофенака в результате местного применения препарата очень низкая, вероятность возникновения  взаимодействий очень низкая.