Диклофенак 3% форте гель 50г

Состав:

действующее вещество:diclofenac;

1 г геля содержит диктофенака натрия 30 мг;

вспомогательные вещества:метилпарабен (Е 218), масло мяты перечной, карбомер, глицерин, полиэтиленгликоль 400, этанол 96 %, диметилсульфоксид, аммиака раствор концентрированный, вода очищенная.



Лекарственная форма.Гель.

Основные физико-химические свойства:гель белого цвета, однородной консистенции со специфическим запахом.



Фармакотерапевтическая группа.Засобы, применяемые местно при суставной и мышечной боли. Нестероидные противовоспалительные средства для местного применения. Диклофенак.

Код АТХ М02А А15.



Фармакологическое свойства.
Фармакодинамика.

Диклофенак - нестероидное противовоспалительное средство (НПЗЗ) с выраженным противоревматическим, обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основным механизмом действия является подавление биосинтеза простагландинов.

При воспалении, вызванном травмами или ревматическими заболеваниями, лекарственное средство уменьшает боль, отек тканей и ускоряет обновление функций поврежденных суставов, связок, сухожилий и мышц. Препарат уменьшает острую боль уже через 1 час после первоначального нанесения. Благодаря водно-спиртовой основе лекарственное средство обладает также местноанестезирующим и охлаждающим эффектом.

Фармакокинетика.

Количество диктофенака, который всасывается через кожу, пропорционально площади его нанесения и зависит как от общей применяемой дозы препарата, так и от степени гидратации кожи. После местного нанесения 2,5 г лекарственного средства на поверхность кожи площадью 500 см2 степень абсорбции диктофенака составляет примерно 6 %. Применение окклюзионной повязки в течение 10 часов увеличивает абсорбцию диктофенака в 3 раза.

После нанесения препарата на кожу суставов кисти и колени диктофенак проявляются в плазме крови (де его максимальная концентрация примерно в 100 раз меньше, чем после перорального приема), в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. Связывание диктофенака с белками крови составляет 99.7 %.

Диклофенак скапливается в коже, которая служит резервуаром, откуда происходит постепенное высвобождение вещества в прилегающие ткани. Там диктолофенак преимущественно поступает в более глубокие воспаленные ткани, такие как суставы, где продолжает действовать и определяется в концентрациях, до 20 раз больше, чем у плазме крови.

Диклофенак метаболизируется в основном путем гидроксилирования с образованием нескольких фенольных производных, две из которых являются фармакогически активными, но значительно меньшим образом, чем диктолофенак.

Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Общий системный плазменный клиренс диктофенака составляет 263 ± 56 мл/мин, а конечный период полувывода в среднем - 1-3 часа.

При почечной или печеночной недостаточности метаболизм и выведение из организма диктофенака не изменяются.



Клинические характеристики.

Показания.

Местное лечение боли и воспаления суставов, мышц, связок и сухожилий ревматического или травматического происхождения.



Противопоказания.

Повышенная чувствительность к диктофенаку, другим НПЗЗ или другим компонентам лекарственного средства. Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, ангиоэмемы, крапивы или острого ринита, обусловленных приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПЗЗ; последний триместр беременности.



Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Поскольку системная абсорбция диктофенака при местном применении препарата очень низкая, возникновение взаимодействий маловероятно.