Емла крем 5% туба 5г N5

Склад:

діючі речовини:лідокаїн, прилокаїн;

1 г крему містить: лідокаїну 25 мг, прилокаїну 25 мг;

допоміжні речовини: олія рицинова поліетоксильована, гідрогенізована; карбомер 974 Р, натрію гідроксид, вода очищена.



Лікарська форма. Крем.

Основні фізико-хімічні властивості: білий, м’який, однорідний крем.



Фармакотерапевтична група.  Препарати для місцевої анестезії.

Код АТХ  N01B B20.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Крем Емла містить лідокаїн та прилокаїн, які є місцевими анестетиками групи заміщених амідів. При проникненні в епідерміс та дерму дані речовини забезпечують анестезію шкіри. Ступінь анестезії залежить від тривалості аплікації та дози.

Неушкоджена  шкіра

При тривалості аплікації 1-2 години ефект триває приблизно дві години після зняття оклюзійної наклейки.

У клінічних дослідженнях нанесення лікарського засобу Емла на неушкоджену шкіру не було виявлено відмінностей щодо безпеки та ефективності (включаючи тривалість анестезії) застосування між групами пацієнтів літнього віку (65-96 років) та молодших осіб.

Емла впливає на поверхневе судинне русло, що може проявлятися у вигляді тимчасової блідості чи почервоніння. Дана реакція більш швидко, протягом лише 30-60 хвилин, розвивається у пацієнтів з атопічним дерматитом, що вказує на більш швидке всмоктування через шкіру.

Дослідження за участю здорових добровольців з неушкодженою шкірою показало, що у 90 % осіб анестезія достатня для введення дерматома (діаметром 4 мм) на глибину 2 мм після аплікації тривалістю 60 хвилин та на глибину 3 мм після аплікації тривалістю 120 хвилин.

Репродуктивна токсичність

Лідокаїн   

У дослідженнях впливу на ембріональний/фетальний розвиток, у рамках якого щурам та кролям лікарський засіб застосовували у період органогенезу, не спостерігалося тератогенних ефектів. Токсичний вплив на ембріон відзначався у кролів при застосуванні лікарського засобу у токсичних для материнського організму дозах. Для потомства щурів, що піддавалося впливу токсичних для материнського організму доз на пізніх стадіях вагітності та у період годування груддю, характерним було зниження показника постнатальної виживаності.

Прилокаїн

Дослідження репродуктивної токсичності прилокаїну не завершені.

У дослідженні комбінації, в рамках якого прилокаїн та лідокаїн застосовували вагітним щурам у період органогенезу, не було виявлено впливу на ембріональний/фетальний розвиток. Однак даних щодо системного впливу та клінічного значення останнього недостатньо.

Генотоксичність та канцерогенність

Лідокаїн

Дослідження генотоксичності лідокаїну дали негативні результати. Канцерогенність лідокаїну не вивчалася. Метаболіт лідокаїну 2,6-ксилідин має генотоксичний потенціалin vitro. У дослідженні канцерогенності 2,6-ксилідину в щурівin utero, постнатально та протягом життя було зареєстровано утворення пухлин у носовій порожнині, гіподермі та печінці. Клінічне значення розвитку пухлин при короткотривалому/нерегулярному застосуванні лідокаїну невідоме.

Прилокаїн

Дослідження генотоксичності прилокаїну дали негативні результати. Канцерогенність прилокаїну не вивчалася. Метаболіт прилокаїну орто-толуїдин має генотоксичний потенціалin vitro. У дослідженні канцерогенності орто-толуїдину в щурів, мишей та хом’яків було зареєстровано утворення пухлин у різних органах. Клінічне значення розвитку пухлин при короткотривалому/нерегулярному застосуванні прилокаїну невідоме.

Лікарський засіб Емла однаково ефективний незалежно від кольору/пігментації шкіри (типи шкіри I-VI).

Препарат Емла може бути застосований перед підшкірною або внутрішньом’язовою вакцинацією. Щодо внутрішньошкірної вакцинації живою вакциною, наприклад БЦЖ, див. розділ «Особливості застосування».

Слизова оболонка статевих органів

Час початку дії потрібної анестезії коротший, оскільки всмоктування відбувається швидше, ніж у разі нанесення на неушкоджену шкіру.

Через 5-10 хвилин після нанесення крему Емла на слизову оболонку статевих органів у жінок місцева анестезія щодо болю, викликаного аргоновим лазером, тривала протягом 15-20 хвилин (індивідуальні відмінності від 5 до 45 хвилин).

Виразки ніг

Не спостерігали негативного впливу на загоєння виразки або на бактеріальну флору.

Обробка виразок на нижніх кінцівках кремом Емла забезпечує полегшення болю до 4 годин після нанесення.

Фармакокінетика.

Системне всмоктування препарату Емла залежить від кількості нанесеного крему, експозиції, товщини шкіри (відрізняється на різних ділянках тіла) і стану шкіри, зокрема наявності шкірних захворювань (наприклад всмоктування зростає при атопічному дерматиті) і гоління. При нанесенні на виразку характеристики виразки ніг можуть вплинути на всмоктування, наприклад всмоктування збільшується зі збільшенням розміру виразки ніг.

Неушкоджена шкіра

Протягом 3 годин після нанесення 60 г крему Емла на 400 см2 (1,5 г на 10 см2) на неушкоджену шкіру (стегна) у дорослих системна абсорбція відповідала 3 % для лідокаїну і 5 % для прилокаїну. Всмоктування відбувається повільно. У вищезгаданій дозі максимальні концентрації в плазмі лідокаїну (в середньому 0,12 мкг/мл) і прилокаїну (в середньому 0,07 мкг/мл) досягалися протягом близько 4 годин після нанесення. Ризик виникнення токсичних симптомів існує тільки при концентрації 5-10 мкг/мл.

У цьому випадку гоління шкіри здійснювали за 8-12 годин перед нанесенням крему.

Виразки ніг

Після нанесення 5-10 г крему Емла на 30 хвилин на виразки ніг максимальні рівні в плазмі лідокаїну (0,05-0,84 мкг/мл) і прилокаїну (0,02-0,08 мкг/мл) були досягнуті приблизно через 1-2,5 год.

При багаторазовому нанесенні препарату Емла на виразки істотного накопичення в плазмі лідокаїну, прилокаїну або їх метаболітів не спостерігали. 2-10 г крему Емла наносили на 30-60 хвилин на максимальну площу 62 см2 загалом 15 разів за 1 місяць, 3-7 лікувальних сеансів на тиждень.

Слизова оболонка статевих органів

Після нанесення 10 г крему Емла на слизову оболонку піхви на 10 хвилин максимум концентрації в плазмі (середні концентрації лідокаїну — 0,18 мкг/мл, прилокаїну — 0,15 мкг/мл) спостерігали приблизно через 35 хвилин.



Клінічні характеристики.

Показання.

Дорослі

Крем Емла застосовують для поверхневої анестезії:

-      шкіри у місці здійснення ін’єкції:

·      наприклад при відборі зразків крові або введенні периферичного венозного катетера;

·      при проведенні поверхневих хірургічних втручань;

-      слизових оболонок статевих органів, наприклад при проведенні поверхневих хірургічних втручань або перед введенням місцевого анестетика;

-      трофічних виразок нижніх кінцівок перед очищенням та проведенням поверхневих хірургічних втручань, наприклад перед видаленням фібрину, гною та некротичних тканин.

Діти

Крем Емла застосовують дітям від народження залежно від показань у таких вікових групах: новонароджені віком 0-2 місяці, діти віком 3-11 місяців та діти віком 1-11 років - для поверхневої анестезії шкіри у місці здійснення ін’єкції, наприклад при відборі зразків крові або введенні периферичного венозного катетера, та при проведенні поверхневих хірургічних втручань. Крем Емла можна призначати дітям при видаленні контагіозних молюсків.