Лидокаин спрей 10% 38г

ЛИДОКАИН-ЗДОРЬЯ





Состав:

действующее вещество: lidocainе;

1 г препарата содержит лидокаина 100 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, масло мяты перечной, этанол 96 %.



Лекарственная форма. Спрей для местного применения.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор со специфическим запахом.



Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Код АТХ D04A B01.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика. Лидокаин – мембраностабилизирующее средство группы аммидов для местной анестезии. Он ингибирует чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек, то есть вызывает обратимое угнетение проводимости тканевых элементов нервных клеток (нейрон, аксон, синпсы).

Механизм действия местноанестезирующих средств заключается в угнетении ионных потоков через нейронные мембраны, что является обязательным для образования раздражителя.

Лидокаин подавляет активированное раздражителем транзиторное повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает пассивную проницаемость для ионов калия и натрия, за счет чего он стабилизирует нейронные мембраны. Лидокаин уменьшает степень деполизации, что происходит в ответ на физиологический раздражитель, а также амплитуду потенциала действия, и подавляет нервную проводимость.

Среди различных сенсорных способов действия местноанестезирующие средства прежде всего подавляют болевую чувствительность, сопровождающуюся подавлением ощущения тепла и тактильных ощущений. Абсорбированный после местного применения лидокаин может вызвать возбуждение или депрессию со стороны центральной нервной системы. Его воздействие на сердечно-сосудистую систему может проявляться в виде нарушения проводимости и периферической вазодилатации.

Фармакокинетика.После местного применения лидокаин проникает в ткани и оказывает местное обезболивающее действие.

Эффект лидокаина развивается в пределах 1 минуты и длится от 5 до 6 минут. Субъективные симптомы нечувствительности исчезают медленно, в пределах 15 минут.

Ледокаин быстро всасывается при нанесении на слизистую оболочку и пораженную кожу, но плохо впитывается при нанесении на здоровую кожу. Скорость всасывания и количество действующего вещества, которое попадает в кровоток, зависят от дозы, типа, размера и состояния поверхности, на которую наносится препарат (кожа или слизистая оболочка), а также продолжительности экспозиции.

Трансдермальное применение 500 мг лидокаина обеспечивает терапевтические уровни препарата в крови. Максимальная концентрация лидокаина в сыворотке крови достигается в пределах 1 часа после применения препарата. При применении такой дозы концентрация лидокаина в сыворотке крови остается в терапевтическом диапазоне в течение 7-8 часов. Количество действующего вещества, которое применяют в любом случае, не должно превышать        300-350 мг.

Лидокаин метаболизируется в печени. Сначала он дезалкивается, а затем гидролизуется. Как неизмененный препарат, так и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Период полувыведения лидокаина составляет 1,6 часа.



Клинические характеристики.

Показания.

Стоматология и челюстно-лицевая хирургия.Анестезия места введения препарата перед местной анестезией; анестезия при вскрытии поверхностного абсцеса, удаленные подвижных молочных зубов и фрагментов костей, накладывании швов на слизистые оболочки. Анестезия десен для фиксации коронки зуба или мостообразного зубного протеза. Препарат применять при мануальном или инструментальной удалении зубного камня или при секании увеличенных межзубных сосок для уменьшения или подавления гиперчувствительного глотательного рефлекса. При съемке отжима зубного ряда или при размещении рентгеновской пленки препарат можно применять только тогда, когда используются эластичные отжимные материалы.

Детям препарат применять при френектомии и удалении кост слюнных желез.

Семена поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки.

Окружающаярингология.При лечении носовых кровотечений перед электрокаустикой, резекцией перегородки и резекцией носовых полипов. Применять также перед тонзилэктомией для подавления рвотального рефлекса и обезболивания места инъекции.

В качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзилярного абсцеса или перед проколом гайморовой пазухи.

Анестезия перед промыванием гайморовой пазухи.

Эндоскопические и инструментальные исследования.Анестезия гетки перед введением различных трубок через нос или рот (гастроденальный зонд, зонд Сэнгстакена).

Замена трахеотической трубки.

Аккушерство и гинекология.Анестезия промежности для выполнения эпизиотомии. Удаление швов. Анестезия операционного поля при вагинальных операциях или операциях на шейке матки.

Дерматология.Анестезия кожи и слизистых оболочек при малых хирургических вмешательствах.



Противопоказания.Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам; в стоматологии применение препарата противопоказано перед использованием гипса из-за опасности аспирации.



Особые меры безопасности.Не следует допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (рызик аспирации). Насколько возможно при распылении аэрозоля флакон необходимо держать в вертикальном положении. Следует избегать попадания спрея в глаза.



Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.Необходимо соблюдать осторожность при применении лидокаина пациентам, получающим антиаритмические средства ИВ типа (например, токаинид), из-за риска совокупного токсичного действия.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами IA класса (в т. ч. с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) продлевается интервал QT и в очень редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.

Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.

При одновременном применении с прокаинамидом возможны марения, концентрация.

Лидокаин может усиливать действие препаратов, что обусловливают блокада нервно-мышечной передачи, так как последние уменьшают проводимость нервных импульсов.

На фоне интоксикации гликозидами наперстянки лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады.

Этанол усиливает подавляющее действие лидокаина на дыхание.

Фармацевтическое взаимодействие.При одновременном применении увеличивают концентрацию лидокаина в сыворотке крови следующие препараты: аминазин, этитидин, пропранолол, пептидин, буповакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, стриптиллин.



Особенности применения.С осторожностью следует наносить препарат на заднюю стенку гетки.

При трансбукальном применении возможен риск развития дисфагии и дальнейшей аспирации, особенно у детей. Из-за нечувствительность языка и слизистой оболочки щеки существует риск травмы в результате укуса.

Ледокаин быстро всасывается через слизистые оболочки (особенно слизистую оболочку трахеи), а также через травмированную кожу. Это следует учитывать, особенно тогда, когда препарат наносить на большие участки или применять детям.

Следует соблюдать осторожность при нанесении препарата на пораженные слизистые оболочки и/или инфицированные участки.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проводимости, нарушениях функции печени, шоковом состоянии, особенно если всасывание значительного количества препарата ожидается на основе применяемой дозы и обрабатываемой площади.

Ослабленным больным, пациентам летнего возраста, тяжеловоримым и детям нужно применять меньшие дозы препарата в соответствии с их возрастом и общим состоянием.

Пропиленгликоль может вызвать раздражение кожи.



Применение в период беременности или кормления грудью.Суворо контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проводили. Однако лидокаин применялся в течение длительного времени и не наносил вреда здоровью пациентки.

Доклинические исследования не показали токсичного воздействия лидокаина на развитие плода.

При отсутствии более безопасного метода лечения препарат можно применять также в период беременности.

Ледокаин экскректируется в грудное молоко, однако при применении обычных терапевтических доз выделено количество препарата настолько минималистично, что оно не наносит вреда ребенку, который находится на грудном  вскармливанию.



Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции со стороны центральной нервной системы (забуждения, депрессия, обессилительность, головокружение, сонливость, спазмы, потеря сознания, паралич органов дыхания), на время приема препарата следует удержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.



Способ применения и дозы.Доза препарата зависит от показаний и размера поверхности, которая подлежит анестезии.

При каждом распылении 1 порции спрея на поверхность выбрасывается 4,8 мг лидокаина (1 доза).

Чтобы избежать высоких концентраций препарата в плазме крови, важно применять наименьшую дозу, которая обеспечивает удовлетворительный эффект.

Обычно достаточно 1-2 распылений, хотя в акушерстве применяют 15-20 распылений и более (максимальная доза – 40 распылений/70 кг массы тела).

Ориентировочные дозы при разных показаниях.

Показания                                                    Доза (количество нажимов)

Стоматология                                                                      1-3

Челюсти-лицевая хирургия                                                            1-4

Окружающаярингология                                                                1-4

Эндоскопия                                                                          2-3

Акушерство                                                                        15-20

Гинекология                                                                          4-5

Дерматология                                                                      1-3

С помощью пропитанного препаратом ватного тампона препарат можно наносить на большие поверхности.

Дети.В стоматологии или челюстно-лицевой хирургии препарат можно применять детям путем нанесения тампоном, что позволяет избежать риска вдыхания препарата, а также ощущения жжения, которое обычно является побочным эффектом препарата. Детям до 2 лет можно применять препарат таким же образом.

Для детей от 12 лет максимальная доза составляет 3 мг/кг.



Дети.Препарат можно применять в педиатрической практике (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Подавляя фарингеальный рефлекс и достигая гортани и трахеи (рызик аспирации), лидокаин подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к возникновению бронхопеневмонии.

Детям до 2 лет желательно наносить спрей с помощью пропитанного Лидокаином ватного тампона.

Препарат не рекомендуется применять для местной анестезии перед тонзилэктомией и аденотомией детям младше 8 лет.



Передозировка.

Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах, диплопия, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онем конечностей, беспокойство, судороги, шок, метгемоглобинемия.

Лечение. При необходимости следует обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания.

Судомы, возникающие в результате передозировки, следует устранять с помощью сукцинилхолина (1 мг/кг массы тела) и/или диазепама (1 мг/кг массы тела в/в). Поскольку сукцинилхолин может вызвать остановку дыхания, препарат могут применять только специалисты, обладающие опытом проведения эндотрахеальной интубации и лечения пациентов с остановкой дыхания.

Можно также применять барбитураты короткого действия, тиопенталл.

При появлении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, нарушение проводимости) назначать атропин (внутреннево 0,5-1 мг) и симпатамитики.

При фибрилляции желудочков и остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий.

Дозировка для детей должна соответствовать возрасту и массе тела пациента.