Скинорен гель 15% 5г

Состав
действующее вещество: азелаиновая кислота;

1 г геля содержит 0,15 г азелаиновой кислоты;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, полисорбат 80, лецитин, карбомер 980, триглицериды средней цепи, натрия гидроксид, динатрия эдетат, кислота бензойна, вода очищенная.

Лекарственная форма
Гель.

Основные физико-химические свойства: от белого до желтовато-белого цвета непрозрачный гель.

Фармакотерапевтическая группа
местных средств для лечения акне. Азелаиновая кислота. Код АТХ D10A Х03.

Фармакологическое свойства
Фармакодинамика.

Акне

Считается, что терапевтическую эффективность геля Скинорен® при лечении акне обусловливают его противомикробное действие и прямое влияние на фолликулярный гиперкератоз.

In vitro и in vivo азелаиновая кислота подавляет пролиферацию кератоцитов и нормализует нарушенные при акне срокальные процессы дифференциации эпидермиса.

Клинически наблюдаются значительное снижение плотности колоний Propionibacterium acnes и значительное снижение частицы свободных жирных кислот в липидах на поверхности кожи.

При двух двойных слепых рандомизированных клинических исследованиях гель Скинорен® оказался значительно эффективнее плацебо при оценке медианы уменьшения общего объема папул и пустыл и на 6% менее эффективным по сравнению с бензоилпероксидом 5% (p=0,056).

При указанных исследованиях эффективность геля Скинорен® для лечения комедонов оценивали как вторичный параметр. Гель Скинорен® был более эффективным по плацебо при оценке медианы уменьшения комедонов и менее эффективным по сравнению с бензоилпероксидом 5 %.

Розацеа

Хотя патофизиология розацеа еще не полностью известна, специалисты сходятся на мысли, что воспаление включает в себя увеличение количества различных эффекторных молекул (таких как инвалид калфейн-5 и кателицидин), а также реактивных форм кислорода (ROS), которые участвуют в провоспалительных реакциях, являющихся центральным процессом при этом заболеваниях.

Оказывается, что азелаиновая кислота моделирует воспалительный ответ в нормальных кератиноцитах человека путем: активации ä-рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом (PPARслы); ингибирование трансактивации ядра kB (NF-kB); ингибирование выработки провоспалительных цитокинов и ингибирования высвобождения реактивных форм кислорода (ROS) нейтрофилами, а также эффект поглощения существующих ROS.

Кроме того, наблюдалось, что азелаиновая кислота непосредственно ингибирует экспрессию инвалида-5 и кателицидина на трех моделях: in vitro (кератиноциты человека), на коже мышей и на коже лица у пациентов с розацеа.

Эти противовоспалительные свойства азелаиновой кислоты могут иметь значение при лечении розацеа.

В то время как клиническая значимость этих доказательств по отношению к пользователюреину-5 и кателицидину, а также их влияние на патофизиологию розацеа до сих пор не полностью продемонстрировано в рамках одного широкого клинического исследования, предполагается, что первоначальные исследования на коже лица человека подтвердят результаты, полученные in vitro и на мышах.

При двух плацебо-контролируемых клинических исследованиях папулопулярной формы розацеа, длительные 12 недель, гель Скинорен® продемонстрировал статистически значимое преимущество по сравнению с плацебо по уменьшению воспалительных процессов по общей оценке исследователя и комплексной оценкой уменьшения интенсивности эритемы.

При клиническом исследовании попугайственной формы розацеа сравнительно с действующим веществом геля метронидазола 0,75% гель Скинорен® показал статистически значимое преимущество по уменьшению количества поражений (72.7 % по сравнению с 55.8 %) при комплексной оценки уменьшения интенсивности эритемы (56 % относительно с 42 %). Частота возникновения нежелательных кожных реакций, которые в большинстве случаев были легкой или умеренной степени тяжести, составляла 25,8 % при применении геля Скинорен® и 7.1 % при применении геля метронидазола 0,75 %.

На протяжении указанных трех клинических исследований не было обнаружено влияние на телеангиэктазии.

Фармакокинетика.

После местного нанесения геля азелаиновая кислота проникает во все слои кожи человека. Проникновение происходит быстрее в поврежденную кожу, чем в интактную кожу. В общей сложности после одноразового местного применения 1 г азелаиновой кислоты (5 г крема 20%) 3.6 % дозы всасывается через кожу. Клинические исследования у пациентов с акне показали одинаковую скорость абсорбции азелаиновой кислоты для геля и крема Скинорен®.

Часть азелаиновой кислоты, поглощенная кожей, выводится с мочой в несмененной форме. Остатки путем ß-окислиние распадается на дикарбоновые кислоты с более короткой длиной цепи (C7, C5), которые также проявляются в моче.

Уровень стабильной концентрации азелаиновой кислоты в плазме крови у пациентов из розацеа после 8 недель лечения с применением геля Скинорен® 2 раза в сутки находился в диапазоне, наблюдаемом также у здоровых добровольцев и у пациентов с акне, которые придерживались нормальной диеты. Это означает, что степень черезкожной абсорбции азелаиновой кислоты после применения геля Скинорен® 2 раза в сутки не изменяет системную нагрузку азелаиновой кислоты, которая поступает из пищи и эндогенных источников.

Показания
Лечение папулопустулярных форм акне на лице слабой или / умеренной степени тяжести, папулопустилярной формы розацеа.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ геля.