Тромбоцид гель 40г

Состав:

действующее вещество:pentosan polysulfate sodium;

1 г геля содержит 15 мг пентозана полисульфата натриевой соли;

вспомогательные вещества: вода очищенная, спирт изопропиловый, триэтаноламин, карбомер, масло розмариновое, масло горной сосны, масло мелиссы.



Лекарственная форма.Гель.

Основные физико-химические свойства: прозрачный гель от бесцветного до светло-желтого цвета с ароматным запахом.



Фармакотерапевтическая группа.

Ангиопротекторы. Средства, применяемые при варикозном расширении вен. Гепарин или гепариноиды для местного применения. Пентозан полисульфат натриевой соли.

Код ATХ C05B A04.



Фармакологическое свойства.

Фармакодинамика.

Системное действие пентозана полисульфата натриевой соли на гемостаз происходит в три этапа.

Во-первых, препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, индукированное коллагеном или аденозинифосфатом.

Во-вторых, пентозан полисульфата натриевая соль влияет на свертываемость крови, главным образом благодаря AT III-незачему угнетению фактора свертываемости крови Xa, взаимодействует с фактором VIIIa и ингибирует активацию фактора V. В отличие от гепарина, препарат оказывает незначительное действие на активность тромбина.

В-третьих, пентозан полисульфата натриевая соль влияет на фибринолиз: она высвобождает t-PA с эндотелия, активирует фактор 2301 и модифицирует продукцию фибрина. Эти эффекты стимулируют высвобождение тромбина.

Кроме того, пентозан полисульфата натриевая соль оказывает системное действие на метаболизм жиров, высвобождая липопротеинлипаза из клеток эндотелия и печени и снижая уровень общего холестерина, общих жиров и триглицеридов в крови.

Механизм действия гепариноида, пентозана полисульфата натриевой соли, сопоставимый с механизмом действия гепарина и других веществ, подобных гепарину.

Пентозан полисульфата натриевая соль в результате местного действия усиливает капиллярное кровообращение в пораженных тканях благодаря ее фибринолитической и антикоагуляции. Пентозан полисульфата натриевая соль оказывает противовоспалительное действие, подавляет гиалуронидазу, уменьшает повышенную проницаемость сосудов в пораженных тканях и уменьшает отек. Эфирные масла проявляют дополнительный спазмолитический эффект и облегчают боль в пораженном участке.

Фармакокинетика.

Абсорбция

При подкожном введении пентозана полисульфата натриевая соль быстро и почти полностью впитывается. Однако при дозе 75 мг лекарственное средство подвергается достаточно интенсивному эффекту первого прохождения.

При пероральном применении пентозана полисульфата натриевая соль быстро впитывается, но лишь в незначительной степени и подвергается интенсивному эффекту первого прохождения. Степень всасывания 3,3–3,5 % от использованной дозы, сросший примерно до 11 % в течение недели после многократного введения, была достигнута при дозе 2-10 мг/кг 3Н-пентозана полисульфата натриевой соли.

Распределение

Исследования на животных, которым внутривенно вводили 3Н-пентозан полисульфата натриевую соль, показали, что препарат взаимодействует с эпителиальными клетками мочеполового тракта и обогащается эпителием сосудистой системы. Высочайшие концентрации радиоактивности были обнаружены в печени и селезенке, в то время как в почках, легких, коже и костном мозге они были значительно ниже. Гистологические исследования подтвердили, что пентозан полисульфата натриевая соль, подобно гепарину, поглощается в основном клетками ретикуростиоцитонерной системы. Гамма-сцинтиграфия, проведенное добровольцам после введения 125И пентозана полисульфата натриевой соли, подтвердила, что препарат накапливается в печени и селезенке. Он обладает незначительной связью с эритроцитами и не может пересекать плацентарный барьер.

Метаболизм

Пентозан полисульфата натриевая соль метаболизируется главным образом в печени и селезенке, а также частично в почках. Препарат сначала десульфатируется к пентозану и одновременно деполимизируется (в почках) с образованием низкомолекулярных фракций пентозана полисульфата натриевой соли, которые также десульфатируются. И десульфатация, и деполимеризация являются процессами, которые можно насыщать путем увеличения дозы.

Вывод

Из-за значительной тропности к тканям, накапливающих пентозану полисульфату натриевую соль, препарат сначала очень быстро выводится из плазмы. При внутривенной вводке в дозах 1-100 мг период полувывода увеличивается с 7 до 55 минут с увеличением насыщения структур, сохраняющих это соединение. Конечный период полувыведения пентозана полисульфата натриевой соли составляет 24 часа и не зависит от дозы в клинически значимом диапазоне доз.

Экскреция

Пентозан полисульфата натриевая соль и ее метаболлиты выводятся главным образом почками. Экскреция с желчью имеет второстепенное значение: после 30-минутной внутривенной инфузии 75 мг 3Н-пентозана полисульфата натриевой соли было обнаружено, что кружащая почечная экскреция составляет 27±3 % введенной дозы, тогда как кумулятивная фекальная экскреция составляет всего 4 ± 5 %.

Признаки, характерные для этого класса веществ

Фармакокинетика пентозана полисульфата натриевой соли эквивалентная фармакокинетике гепарина и других соответствующих лекарственных средств аналогичного химического строения и из количественной точки зрения. То есть накопление пентозана полисульфата натриевой соли в эпителиальных клетках сосудов и в ретикулоготизарной системе является признаком, характерным для этого класса веществ, а не только особенностью пентозана полисульфата натриевой соли. Особенность пентозана полисульфата натриевой соли играет ту же ключевую роль при применении к гепарину и низкомолекулярным гепаринам.

Биодоступность

В результате обширной метаболизации при первом прохождении уровень биодоступности пентозана полисульфата натриевой соли намного ниже ее уровня абсорбции и составляет около 35 % после подкожного введения 75 мг пентозана полисульфата натриевой соли. После многократного перорального приема таблеток пентозана полисульфата натриевой соли в дозе 700 мг в день уровень биодоступности из-за ее низкого уровня абсорбции и обширной метаболизации при первом прохождении сначала составляет всего около 0,4 % и увеличивается примерно до 3 % в течение двух недель. После наружного применения уровень биодоступности пентозана полисульфата натриевой соли аналогичен уровню биодоступности при пероральном применении.



Клинические характеристики.

Показания.

Местное симптоматическое лечение поверхностных тромбофлебитов.



Противопоказания.

Повышенная чувствительность к пентозану полисульфату натриевой соли или к любому другому компоненту лекарственного средства.



Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение лекарственного средства с гепарином или другими антикоагулянтами может вызвать усиление их антикоагулянтного действия.



Особенности применения.

Лекарственное средство не следует наносить на открытые раны.

С осторожностью применять лицам летнего возраста, особенно при одновременном применении других лекарственных средств, в том числе влияющих на процессы свертывания крови.