Олфен Форте гидрогель 2% 50г

Состав
действующее вещество: диффенака диэтиламин;

1 г геля содержит диктофенака диэтиламина 23,2 мг, что эквивалентно диктофенаку натрия 20 мг;

вспомогательные вещества: спирт изопропиловый, пропиленгликоль (E 1520), кокоилу каприлокамант, масло минеральное, карбомер 974Р, полиэтиленгликоля цетостеариловый эфир 22, диэтиламин, ароматизатор (камфора, эвкалиптол, амброксид, цитронелл, спирт бзиноловый, цитраль, кумарин, эвгенол, фарнезол, гераниол, Лимонен, линалоол), кислота олеиновая (Е 570), бутилгидрокситолуол (Е 321), вода очищенная.

Лекарственная форма
Гель.

Основные физико-химические свойства: однородный кремообразный гель от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли. Нестероидные противовоспалительные средства местного применения. Диклофенак.

Код АТХ М02А А15.

Фармакологическое свойства
Фармакодинамика.

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством с выраженным противоревматическим, обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основным механизмом действия является подавление биосинтеза простагландинов циклооксигеназой 2.

Диклофенак уменьшает боль, отеки и лихорадку, вызванные воспалением, оборотно подавляет АДФ и индукированное коллагеном агрегацию тромбоцитов. Клинические исследования показали статистически достоверное и клинически значимое уменьшение боли при движениях через три дня с начала лечения, а также заметное улучшение функции суставов нижних конечностей в течение первых трех дней применения.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Количество диктофенака, который всасывается через кожу, пропорционально площади его нанесения и зависит от общей применяемой дозы лекарственного средства и степени гидратации кожи После местного применения 2 раза в сутки на поверхность кожи площадью 400 см2 степень системной абсорбции препарата, определяется как концентрация действующего вещества в плазме крови, эквивалентная нанесению 4 раза в сутки геля диктофенака диэтиламина с концентрацией 1,16 %. Относительная системная биодоступность диктофенака при применении лекарственного средства на 7-й день составляет 4.5 % по сравнению с таблетками по 50 мг (при той же дозе диктофенака натрия). Абсорбция не зависит от применения влагопроницаемой и паропроницаемой повязки.

Распределение

99.7 % диктофнака связывается с протеинами сыворотки крови, главным образом с альбумином (99.4 %). После нанесения лекарственного средства на кожу суставов кисти и колени диктофенак проявляются в плазме крови (отсутствуют его максимальная концентрация примерно в 100 раз меньше, чем после перорального приема того же количества диктофенака), в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости.

Диклофенак скапливается в коже, которая служит резервуаром, откуда происходит постепенное высвобождение вещества в прилегающие ткани. Там диктолофенак преимущественно поступает в более глубокие воспаленные ткани, такие как суставы, связки. Там он продолжает действовать и определяется в концентрациях, до 20 раз больше, чем в плазме крови.

Биотрансформация

Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации и в основном путем гидроксилирования с образованием нескольких фенольных производных, две из которых являются фармакогически активными, но значительно меньшим образом, чем диктофенак.

Вывод

Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Диклофенак выводится из плазмы крови с уровнем системного клиренса 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения диктофенака из плазмы крови составляет в среднем 1-2 часа. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют небольшой период полувывода – 1-3 часа. Один из метаболитов – 3 ́-гидрокси-4 ́-метоксидиллофенак – имеет более длительный период полувывода, но является фармакологически выключенным.

Особые группы пациентов

При почечной недостаточности накопления диктофенака и его метаболитов в организме не наблюдается. При хроническом гепатите или компенсированном циррозе печени кинетика и метаболизм диктофенака не изменяются.

Показания
Лечение боли, воспаление и отека при:

поврежденные мягких тканей: травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (например, в результате вывиха, растяжения, забивания) и боли в спине (спортивные травмы);
локализированных формах ревматизма мягких тканей: тендинит (в т. ч. «теночный локоть»), бурсит, плечевой синдром и периартропатия.
Симптоматическое лечение остеоартрита мелких и средних суставов, расположенных поверхностно, таких как суставы пальцев или коленные суставы.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к диктофенаку или к другим компонентам лекарственного средства.
Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, ангионевротического отека, крапивянки или острого ринита, обусловленных приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПЗ).
Не применить на слизистые оболочки, открытые раны, при воспалительных и инфекционных заболеваниях кожи, таких как экзема.
Дети и подростки до 14 лет.
Последний триместр беременности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Поскольку системная абсорбция диктофенака при местном применении очень низкая, возникновение взаимодействий маловероятно. Совместимое применение лекарственного средства Олфен® Форте ГИДРОГЕЛЬ с системными НПЗЗ и стероидами может увеличить частоту возникновения побочных эффектов.