Клотримазол вагінальні табл. №6 (Глаксо Смиткляйн)

КЛОТРИМАЗОЛ (CLOTRIMAZOLUM) Склад: діюча речовина: клотримазол; 1 таблетка містить клотримазолу 100 мг; допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний, кислота адипінова, натрію гідрокарбонат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат. Лікарська форма.Таблетки вагінальні. Основні фізико-хімічні властивості: білі таблетки, двоопуклі, з обрізними краями, продовгастої форми, заокруглені з одного боку та з тупим краєм з іншого. Фармакотерапевтична група.Протимікробні та антисептичнізасоби, що застосовуютьсяв гінекології, за винятком комбінацій з кортикостероїдами. Похідні імідазолу. Клотримазол. Код АТХ G01A F02. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Механізм антимікотичної дії клотримазолу пов’язаний з пригніченням синтезу ергостеролу, що призводить до структурного та функціонального пошкодження цитоплазматичної мембрани грибів. Клотримазол має широкий спектр антимікотичної активностіin vitro таin vivo та діє на дерматофіти, дріжджові, плісняві та диморфні гриби. При відповідних умовах тестування мінімальні інгібуючі концентрації для цих типів грибів становлять приблизно менше ніж 0,062 – 8,0 мкг/мл субстрату. Механізм дії клотримазолу пов’язаний з первинною фунгістатичною або фунгіцидною активністю, залежно від концентрації клотримазолу у місці інфекції. In vitro активність обмежена елементами гриба, що проліферують; спори гриба мають лише незначну чутливість. Додатково до антимікотичної активності клотримазол також діє на грампозитивні мікроорганізми (стрептококи, стафілококи,Gardnerella vaginalis)та грамнегативні мікроорганізми (Bacteroids). In vitro клотримазол пригнічує розмноженняCorynebacteria та грампозитивних коків (за виняткомEnterococci) у концентрації 0,5 – 10 мкг/мл субстрату. Первинно резистентні штами чутливих видів грибів зустрічаються рідко. Дотепер розвиток вторинної резистентності чутливих грибів у терапевтичних умовах спостерігався лише у дуже поодиноких випадках. Доклінічні дослідження, які проводились із застосуванням одноразової та повторної токсичної дози, не виявили пошкоджувального токсичного, генотоксичного впливу та впливу на репродуктивну функцію. Фармакокінетика. При вагінальному застосуванні всмоктується лише незначна кількість клотримазолу (3 – 10 %). Абсорбований клотримазол швидко метаболізується в печінці до неактивних метаболітів. Тому пік плазмової концентрації клотримазолу після вагінального застосування у дозі 500 мг був менший за 10 нг/мл. Це означає, що виникнення вимірних системних ефектів або побічної дії після інтравагінального застосування клотримазолу є малоймовірним. Клінічні характеристики. Показання. Інфекції у ділянці статевих органів (вагініт), спричинені грибами (зазвичай родуСandida), та суперінфекції, спричинені бактеріями, чутливими до клотримазолу. Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до клотримазолу або інших компонентів препарату.