Аллертек табл.п/о.10мг N20 (Польфарма С.А.)

Склад діюча речовина: цетиризину дигідрохлорид; 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить цетиризину дигідрохлориду 10 мг; допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; крохмаль кукурудзяний; повідон К-25; магнію стеарат; натрію крохмальгліколят (тип С); кремнію діоксид колоїдний безводний; натрію лаурилсульфат; склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 6000. Лікарська форма Таблетки, вкриті оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, від білого до кремового кольору, довгасті, двоопуклі, з гладкою поверхнею, з розподільчою рискою з одного боку. Фармакотерапевтична група Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код ATХ R06A E07. Фармакологічні властивості Фармакодинаміка. Механізм дії Цетиризин, метаболіт гідроксизину, є сильнодіючим селективним антагоністом периферичних рецепторів гістаміну H1. Дослідження звʼязування з рецептором in vitro не показали істотної спорідненості з іншими рецепторами, крім H1. Фармакодинамічні ефекти Окрім антагоністичної дії щодо рецепторів H1, цетиризин чинить протиалергічну дію: у дозі 10 мг 1 або 2 рази на добу препарат інгібує пізню фазу міграції клітин, які беруть участь у запальній реакції (переважно еозинофілів), у шкірі та кон’юнктиві осіб з атопією, яким вводили антиген; Клінічна ефективність та безпека Дослідження у здорових добровольців показали, що цетиризин у дозах 5 та 10 мг інтенсивно інгібує виникнення пухирців та почервоніння, спричинених дуже високими концентраціями гістаміну в шкірі, хоча співвідношення з ефективністю не встановлено. У 6-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні з участю 186 пацієнтів з алергічним ринітом та супутньою бронхіальною астмою (від легкої до помірної за тяжкістю) прийом цетиризину у дозі 10 мг 1 раз на добу покращував стан при симптомах риніту та не впливав на функцію легень. Це дослідження підтверджує безпеку застосування цетиризину хворим на бронхіальну астму легкого та помірного ступеня тяжкості. Плацебо-контрольоване дослідження, в якому цетиризин застосовували у великій добовій дозі (60 мг) протягом 7 діб, не показало статистично значущого подовження інтервалу QT. Застосування цетиризину в звичайних дозах покращує якість життя пацієнтів із хронічним і сезонним алергічним ринітом. Фармакокінетика. Абсорбція Рівноважна максимальна концентрація у плазмі крові становить приблизно 300 нг/мл і досягається протягом 1±0,5 години. Розподіл фармакокінетичних параметрів, таких як пікові концентрації у плазмі крові (Cmax) та площа під кривою (AUC), є однорідними. Об’єм абсорбції цетиризину не зменшувався при одночасному прийомі з їжею, хоча швидкість абсорбції зменшувалася. Об’єм біодоступності подібний при застосуванні цетиризину у формі розчину, капсул або таблеток. Розподіл Видимий об’єм розподілу становить 0,5 л/кг. Зв’язування цетиризину з білками плазми крові становить 93±0,3 %. Цетиризин не впливає на зв’язування варфарину з білками крові. Біотрансформація Цетиризин не зазнає екстенсивного метаболізму при першому проходженні. Виведення Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 10 годин. При призначенні у добовій дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігалося. Приблизно 2/3 дози виводиться у незміненому вигляді із сечею. Лінійність/нелінійність Цетиризин виявляє лінійну кінетику при дозуванні від 5 до 60 мг. Окремі групи пацієнтів Пацієнти з порушеннями функції нирок Фармакокінетика лікарського засобу при легких порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну нижче 40 мл/хв) була схожа з такою у здорових добровольців. У пацієнтів з помірними розладами функції нирок період напіввиведення був утричі довшим, а кліренс – на 70 % нижчим, ніж у здорових добровольців. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (кліренс креатиніну нижче 7 мл/хв), при застосуванні цетиризину в разовій дозі 10 мг період напіввиведення був утричі довшим, а кліренс – на 70 % нижчим, ніж у здорових добровольців. При гемодіалізі цетиризин видаляється з плазми незначною мірою. Пацієнтам з помірними або тяжкими розладами функції нирок необхідна корекція дозування (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Пацієнти з розладами функції печінки У пацієнтів із хронічними хворобами печінки (біліарний цироз, захворювання печінки, що повʼязані з холестазом), які приймали 10 або 20 мг цетиризину разово, період напіввиведення подовжився на 50 %, а кліренс знизився на 40 % порівняно зі здоровими добровольцями. Корекція дозування необхідна тільки у разі одночасної наявності порушень і функції печінки, і функції нирок. Пацієнти літнього віку У шістнадцяти пацієнтів літнього віку після прийому внутрішньо разової дози 10 мг період напіввиведення збільшився приблизно на 50 %, а кліренс знизився на 40 % порівняно з іншими пацієнтами. Можливо, зниження кліренсу цетиризину у добровольців літнього віку повʼязане з порушенням функції нирок. Діти, у т.ч. немовлята У дітей віком 6–12 років період напіввиведення цетиризину становить близько 6 годин, а у дітей віком 2–6 років – 5 годин. У немовлят і дітей віком від 6 до 24 місяців період напіввиведення знижений до 3,1 години. Показання Симптоматична терапія: назальних та очних симптомів сезонного та постійного алергічного риніту; хронічної ідіопатичної кропив’янки. Протипоказання Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини, що входить до складу препарату, до гідроксизину або до будь-якої похідної піперазину. Тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв). Рідкісні спадкові форми непереносимості галактози, дефіцит лактази Лаппа або мальабсорбція глюкози-галактози.