Дезлоратадин табл. по 5 мг №10 (Технолог )

Состав

действующее вещество: дезлоратадин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 5 мг дезлоратина;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, воск карнаубский, воск белый, лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, голубого цвета с верхней и нижней выпуклыми поверхностями. На разломе под перхотью видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Другие антигистаминные препараты для системного применения. Дезлоратадин.

Код ATХ R06A X27.

Фармакологическое свойства

Фармакодинамика.

Дезлоратадин – это несдативный антигистаминный препарат длительного действия, обладающий селективным антагоническим действием на периферические H₁-рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H₁-рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявляются угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из мастицитов/базофилов человека, а также угнетение экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще требует подтверждения.

В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводил ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдали. В клинически-фармакологической исследовании при применении 45 мг в сутки (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней, удлинение интервала QT не наблюдалось.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы как чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд поднебки. Дезлоратадин эффективно контролирул симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему (ЦНС). В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендуемой дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях одноразовый прием препарата дезлортадин в суточной дозе 7,5 мг не оказывает влияния на психомоторную активность.

Дезлоратадин эффективно облегчает тяжесть течения сезонного аллергического ринита с учетом суммарного показателя опросителя по оценке качества жизни при рынке янтари. Максимальное улучшение отметилось в пунктах опросчика, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, которые ограничивали симптомы.

Хроническую идиопатичную крапивянку изучают в клинической модели с условиями крапивы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивы, кроме хронической идиопатичной крапивки.

В двух плацебо контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатичной крапивянкой дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии до конца первого интервала дозировки. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала дозировки. Облегчение зуда на более чем 50 % отметилось в 55 % пациентов, которые принимали дезлоратадин по сравнению с 19 % пациентов, принимающих плацебо.

Прием препарата не оказывает существенного влияния на сон и дневную активность.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Концентрации дезлорадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; период полувывода составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратина соответствовала его периоду полувывода (примерно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлорадина была пропорциональна дозы в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором детские данные пациентов можно было сравнить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4% участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратина. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше через около 7 часов, срокальный период полувывода составлял около 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличается от профиля в общей популяции.

Распределение.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы (83–87 %). При применении дезллоратина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено.

Биотрансформация

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлорадина, пока еще не обнаружен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не подавляет CYP3A4 in vivo, исследования in vitro продемонстрировали, что лекарственный препарат не подавляет CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.

Вывод

В исследовании одноразового приема дезлоратина в дозе 7,5 мг приема пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратина.

Показания

Устранение симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом (см. раздел «Фармакологические свойства»);
• крапивянкой (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к дезлоратину, лоратадину или к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

В клинических исследованиях таблеток дезлорадина при совместимом применении эритромина или кетоконазола никаких клинически значимых взаимодействий не Наблюдалось.

В данных клинико-красочных исследований при применении препарата вместе с алкоголем не отмечено усиление негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострестрационном периоде наблюдали случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация при применении дезлоратина. Поэтому необходимо быть аккуратными при применении алкоголя в период лечения препаратом.

В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлорадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить нельзя.

Особенности по применению

Применение препарата больным с почечной недостаточностью высокой степени тяжести следует осуществлять под контролем врача.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам, которые имели напор судороги в анамнезе. Дети могут быть более чувствительны к развитию нового нападения судом при лечении дезлоратадином. Лечащий врач должен принять решение по прекращению лечения дезлоратадином больных, у которых при применении препарата наблюдался наклейка судорог.

Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, урожденной недостаточностью лактозы или синдромом мамабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать данный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенность в исследованиях на животных.

Безопасность применения препарата беременным не установлена, поэтому не рекомендуется применять дезлоратадин в период беременности.

Кормление грудью.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, применять препарат не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В клинических исследованиях, при которых оценивали способность управлять автотранспортом, никаких ухудшений у пациентов, принимающих дезлоратадин, не обнаружено. Однако пациентов следует проинформировать о возможности возникновения сонливости, которая может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет принимать по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермитирующий и персистентирующий аллергический ринит) и крапивянкой.

Терапия интермитирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения.

При персистенциозном аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Имеются ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлорадина у подростков от 12 до 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»).

Эффективность и безопасность препарата для детей младше 12 лет не установлены.

Детям старше 12 лет применение препарата возможно после консультации с врачом.

Передозировка

При передозировании принимать стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, применять симптоматическое лечение.

При применении дезлоратина в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендуемые) в ходе исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдали.

Дезлоратадин не удаляется по гемодиализу; возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.

Побочные эффекты

В клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатичную крапивянку, о нежелательных эффектах у пациентов, которые получали дозу 5 мг в сутки, уведомляли на 3 % чаще, чем у пациентов, которые получали плацебо.

Чаще всего, по сравнению с плацебо, уведомляли о таких побочных эффектах как повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).

Дети. В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространённым побочным эффектом была головная боль; он наблюдался в 5.9 % пациентов, принимающих дезлоратадин, и в 6.9 % пациентов, которые получали плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномальной поведения), связанной с использованием дезлоратина (что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждения).

В пострестрационном периоде наблюдалися (частота неизвестно): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Суммарная таблица частоты побочных реакций.

Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), редко (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестны.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 2, или по 3, или по 10 блистеров в упаковке из картона.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ПРАТ «Технолог».

Местонахождения производителя и адрес места производства его деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая прорезная, дом 8.