Лоратадін табл. 10мг №10 ТОП (Дарница)

Склад: діюча речовина:loratadine; 1 таблетка містить лоратадину 10 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат. Лікарська форма.Таблетки. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею, білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з фаскою та рискою. Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Лоратадин. Код АТХ R06A X13. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Лоратадин - трициклічний антигістамінний засіб із селективною активністю щодо периферичних Н1-рецепторів. У більшості пацієнтів при застосуванні в рекомендованій дозі лоратадин не чинить клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Упродовж тривалого лікування не спостерігалося клінічно значущих змін у показниках життєво-важливих функцій організму, лабораторних досліджень, фізикального обстеження або електрокардіограми (ЕКГ). Лоратадин не має значущого впливу на Н2-гістамінові рецептори. Лікарський засіб не інгібує поглинання норепінефрину і фактично не впливає на функцію серцево-судинної системи або на активність водія ритму серця. Дослідження з проведенням шкірних проб на гістамін після застосування разової дози 10 мг показали, що антигістамінний ефект виникає через 1-3 години, досягає піку через 8-12 годин і триває більше 24 годин. Не відзначалося розвитку стійкості до дії лікарського засобу після 28 днів застосування лоратадину. Клінічна ефективність і безпека. Більше 10000 чоловік (віком від 12 років) отримували лікування лоратадином (таблетки по 10 мг) у контрольованих клінічних дослідженнях. Лоратадин (таблетки) в дозі 10 мг 1 раз на добу був ефективнішим, ніж плацебо, і таким же ефективним, як клемастин, щодо покращення стану при симптомах (назальних і не назальних) алергічного риніту. У цих дослідженнях сонливість виникала з меншою частотою при застосуванні лоратадину, ніж клемастину, і майже з такою ж частотою, як і при застосуванні терфенадину та плацебо. Серед учасників цих досліджень (віком від 12 років) 1000 пацієнтів із хронічною ідіопатичною кропив’янкою були зареєстровані у плацебо-контрольованих дослідженнях. Лоратадин у дозі 10 мг 1 раз на добу був ефективнішим за плацебо у лікуванні хронічної ідіопатичної кропив’янки, що підтверджується послабленням свербежу, еритеми і алергічного висипання. У цих дослідженнях частота сонливості була подібною при застосуванні лоратадину та плацебо. Діти. Ефективність у дітей була подібною до ефективності у дорослих. Фармакокінетика. Всмоктування. Лоратадин швидко і добре всмоктується. Застосування лікарського засобу під час вживання їжі може дещо затримувати всмоктування лоратадину, проте це не впливає на клінічний ефект. Показники біодоступності лоратадину та його активного метаболіту пропорційні дозі. Розподіл. Лоратадин зв’язується активно (від 97 до 99 %) з білками плазми крові, а його активний метаболіт - з помірною активністю (від 73 до 76 %). У здорових добровольців період напіврозподілу лоратадину та його активного метаболіту в плазмі крові становить приблизно 1 та 2 години відповідно. Біотрансформація. Після перорального застосування лоратадин швидко і добре абсорбується, а також екстенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку, головним чином за допомогою CYP3A4 і CYP2D6. Основний метаболіт дезлоратадин фармакологічно активний і більшою мірою відповідає за клінічний ефект. Лоратадин і дезлоратадин досягають максимальної концентрації у плазмі крові (Сmax) через 1-1,5 години і 1,5-3,7 години відповідно після застосування лікарського засобу. Виведення. Приблизно 40 % дози виводиться із сечею і 42 % з калом упродовж 10 днів, в основному у формі кон’югованих метаболітів. Приблизно 27 % дози виводиться із сечею упродовж перших 24 годин. Менше 1 % діючої речовини виводиться у незміненій активній формі - як лоратадин або дезлоратадин. У дорослих здорових добровольців середній період напіввиведення лоратадину становив 8,4 години (діапазон від 3 до 20 годин), а основного активного метаболіту - 28 годин (діапазон від 8,8 до 92 годин). Порушення функції нирок. У пацієнтів із хронічним порушенням функції нирок підвищувалися показники AUC і Сmax лоратадину та його активного метаболіту порівняно з такими показниками в пацієнтів із нормальною функцією нирок. Середній період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту не відрізнявся значною мірою від показників у здорових добровольців. У пацієнтів із хронічним порушенням функції печінки гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину та його активного метаболіту. Порушення функції печінки. У пацієнтів із хронічним алкогольним ураженням печінки показники AUC і Сmax лоратадину були в два рази вищими, а показники їх активного метаболіту не змінювалися істотно порівнянно з такими показниками в пацієнтів із нормальною функцією печінки. Період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту становить 24 і 37 годин відповідно і збільшується залежно від тяжкості захворювання печінки. Пацієнти літнього віку. Показники фармакокінетики лоратадину і його активного метаболіту були аналогічними у здорових дорослих добровольців і здорових добровольців літнього віку. Клінічні характеристики. Показання. Симптоматичне лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки. Протипоказання. Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів лікарського засобу. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При застосуванні одночасно з алкоголем ефекти лоратадину не посилюються, що підтверджено дослідженнями психомоторної функції. Потенційна взаємодія можлива при застосуванні всіх відомих інгібіторів CYP3A4 або CYP2D6, що призводить до підвищення рівня лоратадину, а це зі свого боку може бути причиною підвищення частоти виникнення побічних реакцій. У контрольованих дослідженнях повідомляли про підвищення концентрації лоратадину в плазмі крові після одночасного застосування з кетоконазолом, еритроміцином і циметидином, що не супроводжувалося клінічно значущими змінами (у тому числі на ЕКГ). Діти. Дослідження взаємодій з іншими лікарськими засобами проводилися тільки з участю дорослих пацієнтів.